奥美沙坦合成相关专利.docx

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1、发明专利申请号:92102075.9发明专利公开号:CN 1065063A发明专利申请人:三共株式会社发明专利发明人:柳泽宏明藤本光一雨宫由栽等专利名称:1-联苯甲基咪唑衍生物它们的制备及其治疗应用专利摘要:化合物(I)以及其具有降血压活性并可用作治疗预防高血压的药学上可接受的盐或 酯。它们可特别的通过使联苯甲基化合物与咪唑化合物反应制备。发明专利申请号:92301449.2发明专利公开号:EP 0503785A1发明专利发明人:Yanagisawa, Hiroaki, e tal.专利名称:1-Biphenylimidazole derivatives, their preparation

2、and their therapeutic use.发明专利公开号:US005616599发明专利发明人:Hiroaki Yanagisawa; Koichi Fujimoto;Yoshiya Arnemiya; Yasuo Shimoji;TakuroKanazaki; Hiroyuki Koike;Toshio Sada,专利名称:Angiotensin II Antagosist 1-Biphenylimidazole derivatives, their preparation and their therapeutic useHN &R2COOR5aHNCOOR5aCOOR5aR1R

3、1CNCOOR5a:2r3OR4R2R3OR4R1R1HNCNR1CN+ xh2cCNCNN CNHR1N CNR11R7bR1COOR5aCNRiCNCN;2,R3OHN COOHR11HOR2R2 + XH2CN CNHR2NCOOR5aR11OR2R2R3OHNCOOR5aHR1N CNR11H2N = NH,R1C(OR10)3 + NCR2 一 R1N COOHR11R2 OHOCOOHN COOHHN COOR5aHR3R1OHN COOR5aHEtOOCEtOOCR2二 R3OHCNR11OPhq一 NNH HNNHDMA,t-BuOK.一-10-0 CHONCOOEtNPh N

4、 NHCH3MgCl,THF, EtOOC MDCOH25% Acetic acid60 CO发明专利申请号:201010583290.9发明专利公开号:CN 102079747A发明专利申请人:江苏江神药物化学有限公司发明专利发明人:王秀云朱宣华刘一超王俊华专利名称:奥美沙坦酯关键中间体及其合成方法及由该中间体合成奥美沙坦酯的方法专利摘要:本发明公开了一种奥美沙坦酯关键中间体及其合成方法及由上述关键中间体合成奥发明专利申请号:200510004854.8发明专利公开号:CN 1680335A发明专利申请人:北京万生药业有限责任公司发明专利发明人:何其林 耿玉先 专利名称:一种奥美沙坦酯的制备

5、方法专利摘要:本发明涉及一种奥美沙坦酯的制备方法。该方法特征:以(II)为原料,经过无须分离中间HII体的两步反应得到(V),再根据已知方法合成奥美沙坦酯。(XCl三氟甲基磺酰氯)发明专利申请号:02158738.8发明专利公开号:CN 1510035A发明专利申请人:北京双鹤药业股份有限公司发明专利发明人:周宜遂刘慧张涛专利名称:奥美沙坦制备的新方法专利摘要:本发明涉及一种制备奥美沙坦的新方法,该方法以(I)为原料,经过(II)中间体制备(), 发明专利申请号:03115983.4再根据已知方法合成奥美沙坦。(ACl:甲基磺酰氯或对甲基苯磺酰氯)HAClB12Rc Hmw发明专利公开号:CN

6、 1532195A发明专利申请人:上海医药工业研究院发明专利发明人:张福利 吴泰志专利名称:一种新的奥美沙坦的制备方法专利摘要:本发明公开了一种新的奥美沙坦的制备方法。本发明将化合物(A)开环得到化合物(B), 再在碱作用下与化合物(C)缩合,最后脱去三苯甲基得到目的产物-奥美沙坦。发明专利申请号:03115940.0发明专利公开号:CN 1467209A发明专利申请人:上海医药工业研究院发明专利发明人:张福利 吴泰志专利名称:4,6-二氢呋喃并3,4-d咪唑-6-酮衍生物及其盐的制备方法 专利摘要:本发明涉及通式(A)化合物及其药学上可接受的盐和此类化合物的制备方法。本发明 的目的之一是提供

7、了一类新的4,6-二氢呋喃并3,4-d咪唑-6-酮衍生物及其盐,其二是为血管紧张 素II受体拮抗剂(如奥美沙坦)的合成提供中间体。发明专利申请号:PCT/CN2004/000200 发明专利公开号:WO 2004/085428 A1发明专利申请人:上海医药工业研究院发明专利发明人:张福利 吴泰志专利名称:A new Process for Preparing Olmesartan MedoxomilAB发明专利申请号:02111752.7发明专利公开号:CN 1381453A发明专利申请人:浙江省医学科学院 发明专利发明人:沈正荣 李强专利名称:一种新的奥美沙坦的制备方法 发明专利申请号:20

8、0710040937.1COOEtXCOOEt75%AcOH发明专利公开号:CN 101311168A发明专利申请人:上海医药工业研究院发明专利发明人:张福利 吴泰志 谢美华 专利名称:4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2 -丙基咪唑-5-羧酸酯的制备方法专利摘要:本发明公开了一种获得4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5羧酸酯(式I)的方法,将 4, 4-二甲基-2-丙基-4, 6-二氢呋喃并3,4-d咪唑(式II化合物)或其水解产物或其开环产物,在一定 的催化剂条件下与醇反应得到。进一步地,本发明还提供了获得高纯度4, 4-二甲基-2-丙基-4,6-二氢呋喃并3, 4-d咪唑(式I

9、I)的方法,从而可以获得纯化的式I化合物。也为继而获得高纯度的奥美沙坦酷提供了保证。式I化合吻中的R选自1-6个碳原子的烷基。R OH式II催化剂式I发明专利申请号:97301876.5发明专利公开号:EP 0796852A1发明专利申请人:Toyo Kasei Kogyo Company Limited Osaka-shi专利名称:Process for preparation of 5-substituted tetrazoles专利摘要:A process for producing a 5-substituted tetrazole of formula (3) wherein R i

10、s an aliphatic, alicyclic, aromatic, aromatic aliphatic, aromatic alicyclic, heterocyclic or heterocyclic aliphatic group, which process comprises reacting a nitrile with an inorganic azide salt in an aromatic hydrocarbon solvent in the presence of an amine salt.发明专利申请号:PCT/US2006/040883 发明专利公开号:WO

11、2007/047838 A2发明专利发明人:SEBASTIAN Sonny,e tal.专利名称:Process for Preparing Olmesartan Medoxomil.COOCHCOOCHNaOHCOOCH3k2cotolueneAUCOOCHpr4/ OOONa专利摘要:A process for preparing olmesartan medoxomil.发明专利申请号:PCT/CZ2006/000073发明专利公开号:WO 2007/048361 A1发明专利发明人:RADL, Stanislav专利名称:A method of removing the triphen

12、ylmethane protecting group from precursors of antihypertensive drugsAcetone/potash polyethylene glycolPh3 N NNBr _ _Ph3CNN_ N. NOHCOOEtKOHTHFOHPh3C N N N NCOOKN=NNNN OHOHO o”O OAcetone/water N N二 HN.NOO*O O专利摘要:A method of removing the triphenylmethane protecting group from precursors of antihyperte

13、nsive drugs of general formula I, wherein R is a metabolically degradable group, B is a heterocyclic moiety with one or two 5- or 6-membered - rings at least one of which contains two nitrogen heteroatoms, in which the compound of formula I is reacted with water in the presence of a solvent which is

14、 partially or completely miscible with water.发明专利申请号:200680027764.3发明专利公开号:CN 101238119A发明专利申请人:KRKA公司 发明专利发明人:西尔沃.祖潘契奇等 专利名称:用于制备奥美沙坦酯的方法发明专利申请人:KRKA专利名称:Process for the Preparation of Olmesartan Medoxomil发明专利申请号:PCT/EP2006/007453 发明专利公开号:WO 2007/017135 A2发明专利申请号发明专利公开号 发明专利申请人 发明专利发明人PCT/EP2006/00

15、7453WO 2007/017135 A2专利名称:Process for the Preparation of Olmesartan Medoxomil专利摘要: 发明专利申请号:发明专利公开号:US2006/0258727 A1发明专利申请人:发明专利发明人:Lilach Hedvati, Gideon Pilarsky,专利名称:Olmesartan Medoxomil With Reduced Levels of Impurities专利摘要:The present invention provides the preparation of olmesartan medoxomil c

16、ontaining less than about 0.1% of one or more of the impurities OLM-Me, OLM-Cl, and OLMeliminate.发明专利申请号:200480008667.0发明专利公开号:CN 1809353A发明专利申请人:三共株式会社发明专利发明人:岩井将佐田登志夫等专利名称:一种预防和治疗动脉硬化及高血压的药剂专利摘要:预防和或治疗动脉硬化,高血压,心脏病,肾病或脑血管病的药剂,包括以下组分:(A)选自 由具有通式(I )的化合物,其药理学上可接受的酯及其药理学上可接受的盐所组成的血管紧张素 II受体拮抗剂;(B)选自由1,4-二氢毗啶衍生物及其药理学上可接受的盐所组成的钙通道阻滞剂 作活性成分。N=NHN 小HNOHOH

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