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1、第一节 治疗变态反应的药物,学习目标,1.具有关爱变态反应性疾病病人素养和能力。,2.掌握常用的H1受体阻断药的作用、用途、不良反应,3.了解组胺受体激动药的主要特点。,4.学会观察本类药物的疗效及不良反应，正确指导患者合理用药。,一、组胺和抗组胺药,二、钙剂,三、变态反应性疾病的药物应用,学习内容,工作情景与任务,导入情景 小王今年27岁，是一名铁路轨道巡视员。近年来，多在食鱼虾后出现全身皮肤散在出现大小不等的红色风团，剧痒难忍，口服抗过敏药后症状消失。昨夜与朋友一起就餐喝酒后症状较以前更为严重，入院就诊。初步诊断：荨麻疹。医生制定用药方案：氯苯那敏片4 mg，每日1次；强的松片10 mg，
2、每日1次。工作任务1.明确该病人应用氯苯那敏的依据。2.针对该病人，应采取的用药指导,一、组胺和抗组胺药,（一）组胺（histamine）组胺是广泛存在于人体组织的自身活性物质，其中以肺脏、皮肤、胃黏膜含量较高。以无活性的复合物形式储存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。受刺激后，脱颗粒释放组胺。与靶细胞上特异受体结合，产生多种生物学效应。,组胺受体分布及其生物学效应,（二）抗组胺药,1.H1受体阻断药 第一代药物有：苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏等，因对中枢作用强，阻断受体特异性差，故有明显的镇静和抗胆碱作用，表现出困倦、耐药、口鼻眼干等缺点。为了克服这些不足开发出的第二代药物如西替利嗪
3、、特非那定、阿伐斯汀等，具有长效、无嗜睡、对喷嚏及清涕、鼻痒效果好等特点。,【药理作用】（1）抗H1受体作用 对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用；对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加有很强的抑制作用；仅能部分对抗血管扩张、血压下降的作用；对组胺所致的胃酸分泌增多无效。（2）中枢抑制作用 表现为镇静、嗜睡，尤其以第一代药物苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强。第二代药物不易透过血脑屏障，故无中枢抑制作用。（3）其他 部分一代H1受体阻断药具有中枢抗胆碱作用，产生防晕止吐的作用，外周抗胆碱作用呈阿托品样作用。,【临床用途】（1）皮肤粘膜变态反应性疾病 对荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等疗效较好，H1
4、受体阻断药可作为首选药物。对昆虫咬伤所致的皮肤痰痒和水肿亦有良效；但对变态反应性支气管哮喘效果很差，对过敏性休克无效。（2）晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪等对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。预防晕动病应在乘车、船前15-30分钟服用。（3）其他 苯海拉明和异丙嗪还可用于失眠，尤其适用于过敏性疾病引起的失眠；异丙嗪也可与氯丙嗪和哌替啶组成冬眠合剂，用于人工冬眠。,【不良反应】最常见的是中枢抑制现象，表现为困倦、嗜睡、乏力等，以苯海拉明和异丙嗪较为明显。因此用药期间应避免驾车和高空作业，以防意外。其次是消化道反应，如食欲减退、恶心、呕吐等。青光眼患者禁用。特非那定高浓度时可引起致死性的尖
5、端扭转型心动过速，应予以注意。,二、钙剂,临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙和乳酸钙。【作用与用途】1.抗过敏 增加毛细血管的致密度，降低其通透性，使渗出减少，缓解过敏症状。用于治疗荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、接触性皮炎和湿疹等。2.维持神经肌肉的正常兴奋性 出现手足抽搐症，幼儿可见喉痉挛或惊厥，此时静脉注射钙盐可迅速缓解症状。3.促进骨骼的生长和维持骨骼的硬度 口服钙盐常联用维生素D，以促进钙的吸收和利用。4.竞争性拮抗镁离子的作用 故注射镁盐过量所致的急性中毒，可静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救。,【不良反应】1.钙盐刺激性强，不宜肌内注射或皮下注射。静脉注射时需稀释，并避免漏出血管外引
6、起剧痛及组织坏死。注射用葡萄糖酸钙的含钙量较氯化钙低，故刺激性较小安全。2.钙盐静脉注射时，可引起全身发热感，并兴奋心脏引起心律失常，甚至心脏停搏，故应缓慢注射和密切观察病人反应。,工作任务解析,同学们，荨麻疹主要是由于患者接触过敏原发生抗原抗体反应而发生。H1受体阻断药氯苯那敏可拮抗H1受体激动引起的一系列症状，如血管扩张和通透性增加、皮肤黏膜水肿、发痒、荨麻疹等，故可用于荨麻疹的治疗。同时嘱病人避免食用鱼虾、辛辣等食物；因该药中枢抑制作用，如嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中、共济失调等，用药期间不要从事驾驶或高空作业，以免发生危险。,学习小结,抗组胺药通过阻断组胺受体而发挥抗组胺作
7、用。分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。1.H1受体阻断药分为以苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏为代表的一代和以阿司咪唑、氯雷他定为代表的二代，均具有抗过敏作用，主要用于荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应性疾病。其中一代具有中枢抑制作用，禁用于驾驶员或高空作业人员。2.H2受体阻断药抑制胃酸分泌，主要用于消化性溃疡的治疗。钙剂有三钟，在临床上主要用于抗过敏、维持神经肌肉的正常兴奋性、竞争性拮抗镁离子的作用、促进骨骼的生长和维持骨骼的硬度等作用。,随堂测试题,1.H2受体阻断药主要用于A、抗过敏B、止吐C、治疗消化道溃疡D、镇静E、治疗晕动病,随堂测试题,2.不引起中枢镇静作用的H1受体阻断
8、药是A、苯海拉明B、异丙嗪C、阿司咪唑D、曲吡那敏或者赛庚啶E、氯苯那敏,随堂测试题,3.苯海拉明中枢镇静作用的机制是A、激动H1受体B、阻断H1受体C、激动H2受体D、阻断M受体E、激动D2受体,随堂测试题,4.治疗晕动病可选用A、西咪替丁 B、苯海拉明C、尼扎替丁 D、特非那定 E、雷尼替丁5.H1受体阻断药不能治疗的疾病是A、晕动症B、变态反应性疾病C、过敏性休克D、失眠E、妊娠呕吐,随堂测试题,6.组织中的组胺主要存在于A、粒细胞B、红细胞C、肥大细胞D、嗜酸细胞E、巨噬细胞,随堂测试题,7.不符合H1受体阻断药的描述是A、可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管收缩B、可抑制胃酸分泌C、有镇静催眠作用D、可用于变态反应性疾病E、可用于晕动病,随堂测试题,8.通过阻断H2受体，减少胃酸分泌的药物是A、苯海拉明B、碳酸钙C、阿司咪唑D、西咪替丁E、异丙阿托品,随堂测试题,9.苯海拉明与阿司咪唑共有的药理作用是A、对抗组胺引起的血管扩张和通透性增加B、抑制中枢神经C、防晕、止吐D、抗胆碱E、抑制胃酸分泌,随堂测试题,10.组胺H1受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效A、过敏性结肠炎B、过敏性休克C、支气管哮喘D、过敏性皮疹E、风湿热,
