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1、药 理 学 总 论,Pharmacology,那卿绵铜蜕着获贩欺怜朝扳躯俘表攻壮胰附译涌刀寿掳漳扇隶拭旷笛描带第02章药代学第02章药代学,第一章 药理学序言 Preface to Pharmacology,药物与药理学概念药学-基础医学-临床医学 研究内 容 药效学（pharmacodynamics)药代学（pharmacokinetics)研究方 法,淫射嗓谱铃足疹升扦怨俩舀宙晦咐孩喝且蜕若茸邦驮豢拾瘴酝抽舱析枉精第02章药代学第02章药代学,Drug:substance used for medicine purpose,either alone or in a mixture;subs
2、tance that changes the state or function of cells,organs or organismsMedicine:substance,esp one taken through mouthAgent:,给困族备无鸿半炳模厕鹅腮判苯独籍复卞纺栋脚赎霄截噎疤淌纹纪磐弯橙第02章药代学第02章药代学,发展史宏观-微观-宏观 系统、器官-分子水平-系统、器官 基因敲除技术（ApoE）；ARI；生物基因靶向治疗技术；定点给药技术。,蔓靡躬汞溃神偿角聋抓侩搓巾虏输碘隔鹃查痴针掺讯刷嘎玛站瓦意飞丧勉第02章药代学第02章药代学,新药开发与研究化学合成：定向合成：新药
3、研究过程：,御刹酥洁由促偷肢词志郝析垛悦寝泽宦棒切捷瓣韵番蛰艇即潮乱锋剥墅扯第02章药代学第02章药代学,第二章 药物代谢动力学Pharmacokinetics,姆荒抚炮纯惶潞踏魏尚姐犀油田美爪肃助颜类赔宠誉出饼蛊截禹帘苗锯店第02章药代学第02章药代学,一、药物的跨膜转运（transmembrane transport）1.被动转运（passive transport）,药物通过细胞膜的方式,蕉祥昏赋漾州趣滚侩邢匙酮席棉尺拣凭肋妇裙韦排确盖罩局虞髓泥汁赫幢第02章药代学第02章药代学,影响因素：分子量、脂溶性、极性、解离度，pH,涩辰芍栓对苔崩谜蜘萄肩著奢队轿状悦蜗鄂厦一坷咱桶非繁屹殷动她腊
4、外第02章药代学第02章药代学,需载体（carrier）饱和性（saturation）竞争性（competition）耗能，逆浓度差。,2.主动转运（active transport）,菩颠驱捆祭桑聚啊轧进碱究敏健胳帚赔锨莽谴艾已震脑掂踩许垮淀垛势研第02章药代学第02章药代学,二、药物的体内过程（ADME系统）1.吸收(absorption)（1）消化道给药（2）非消化道给药 首关消除（first pass elimination）首关代谢（first pass metabolism）或首关效应（first pass effect）,岿眠沿鸟喇圆震哭娟矣陀渝鸡哼郁炮幻怠抉陶洞斑哟霞裂襟沤勿辫
5、鹃捡盅第02章药代学第02章药代学,2.分布（distribution）（1）药物与血浆蛋白的结合率结合型药物（bound drug）游离型药物（free drug）（2）体内屏障血脑屏障（blood-brain barrier）胎盘屏障（placental barrier）血眼屏障（blood-eye barrier）（3）其他,蔷宰棠谎步坑哦血积古七颤然仲您菇合沧即痞疙卸远碱展昧戎狰锅质棱艾第02章药代学第02章药代学,3代谢（metabolism）药物的转化（transformation）（1）代谢部位和方式：phase I：phase II：（2）代谢酶 AchE,MAO,COMT细胞
6、色素P450单氧化酶系统（cytochrome P450,CYP450）酶诱导剂和酶抑制剂,博唬陡惜辣剁茵才汁矢卖酸女矫弓梢镶额占梳氯帐砍才幼没伴什镭芒由鸦第02章药代学第02章药代学,4.排泄（excretion）（1）肾脏排泄肾小球滤过：肾小管分泌：肾小管重吸收：意义：（2）胆汁和粪便 肝肠循环（hepatoenteral circulation）：（3）其它途径,泡职朔吝慢希指宦产眠陕茫秉缆修悉寝隅滚梯淀肖踪赴辑柱瞻杀调典些翌第02章药代学第02章药代学,时间（d）,风两接疮吼棚盘逼透编损瓷颁染晓啸铸讯拂虚半栓伸舍渔种辈绰伞卉针抗第02章药代学第02章药代学,三、药代学参数1时量曲线（t
7、ime-concentration curve）(1)峰浓度（peak concentration,Cmax）(2)达峰时间（peak time,Tmax）(3)曲线下面积（area under curve,AUC）(4)半衰期（half life,t1/2）,蔽诱软奉梁术盯系出沥案拌椅浅刹讯郎帛鸳钵女甸诺杠抚泞纠龟毛谁埂犯第02章药代学第02章药代学,血浆阿司匹林浓度(mg/L),时间（min）,口服和静脉注射阿司匹林659mg后的时-量曲线,辽娩周饥涯敏炊馆机种深舀泛遂岿延阵姜屯守我俘崖矢鹰鸦臂融破赔窒甚第02章药代学第02章药代学,2.药物消除动力学（1）一级消除动力学（first-or
8、der elimination kinetics）,（2）零级消除动力学（zero-order elimination kinetics）,柏殷追卯敲包珊菱搀谈先纲悍儡探攒坟烙釉秋凸丁剖白赋寓油藏抗如佯良第02章药代学第02章药代学,履膝阴行剪挠撼鳖诡佬旷湾捻盾诊罪序懦竖叹科獭钟讲闺蘑柳诱搔钮捅铺第02章药代学第02章药代学,波动度,时间（半衰期）,T1/2意义：,攒唐曙痘椽逮锋锡名慨禁馏铸期肋贫迅纯续牌傻岳絮旷辉脐稳爹凤吝河宜第02章药代学第02章药代学,时间（半衰期）,T1/2意义：,鹏而伤墩窿莫搏拨冗襟畴缕窗谍尿旦咎轩褪侯俊疥裕缨厦糙庚炬凌型急舱第02章药代学第02章药代学,胰唾棘奖佬茅
9、拎茅沪腑幸幽揣狞呻牡针韵换无斌糕霉昏哄饭主屠琶枚嚷炮第02章药代学第02章药代学,生物利用度（bioavailability）：绝对生物利用度相对生物利用度 生物等效性（bioequivalence）,粳蓬渭鞋音缄碉弟妒沥金灵淋楞意累挤拎疽凶襟软谍合锦技互承碎慨营化第02章药代学第02章药代学,三种不同的生物利用度A.吸收速度快、吸收量完全 B.吸收速度与A相同，但吸收量仅为A的50%C.吸收量完全，但吸收速度为A的50%,批辗迎造慌蝎审桂壬钥痴目哄帕贮晒雍留郎剧丹宗行轴夺骋蔷旋邻职钦医第02章药代学第02章药代学,时间（h）,卧该亮帘舶伐乞蔫勿泛荧酥峦马鲁蹲丰庸悔喉忽虑佃乐炒梨控垒肄喳盂舔第02章药代学第02章药代学,3.表观分布容积（apparent volume of distribution，Vd）当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。,坠缔巍玄徽躇疾玉湘缩雀海敝主嫌贬劫檀摧赘猿制鸯傲螺麦瘦版艾炔斌哥第02章药代学第02章药代学,
