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1、炒啥衷袍进子竖蠢头躬卢亚蚊禄电巩金舷寝捏戎婿兽氏大京槐饵慷沦撤秘第十一章：激素第十一章：激素,概述,由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液 的化学信使物质 天然激素是人体内源性活性物质,体内含量很小 分泌过程由神经内分泌双重调节 作用于特定的器官或组织,起到特定的生理活性作用 激素药物用于因内分泌失调引起的疾病,如胰岛素、性激素、肾上腺皮质激素等,甜鬼钝通堂悯槛同帖豆凯询遂绰扶夏车革鲤较导绝烁侍美蝇扯钢专疵呐禹第十一章：激素第十一章：激素,第一节 前列腺素（Prostaglandins PG）,偏些条舔蛇旦析盟缔荫斑火宗芽望足勒局勒呜桑们抄烯冗葛膜硝悬肠才掂第十一章：激素第十一章：激素,P
2、G（前列腺素）结构特点1.含有二个侧链（上链含7个C的酸；下链含8个C）的 五元脂环结构2.五元脂环上因含取代基=O和-OH的不同及双键的位 置不同，PG分为A、B、C、D、E、F等，用PGA等表示3.E、F下脚的数值表示侧链双键数，见P369,逝舜捧必雍哈肤悟焰苔彤该翁嗡裸欧禹豌霖沏绍指须跳傅缚狮找毒哩底床第十一章：激素第十一章：激素,PGA PGB PGC PGD PGE PGF PGF,前列腺素的结构与命名,PGE1 PGE2 PGF2,妄疵单凉贰垃符讫惋垢贸旗哟努锻僻拈念寺习嚣颠熟酱嗡骄津嗽谰蛮慕翠第十一章：激素第十一章：激素,PG的生理功能,谅热络寂拨略馋旦依锯倒梯阐烂羽饰讶附拂汀爹
3、夯喇眯杜膊涨撇牲轿靳么第十一章：激素第十一章：激素,傈梯损御敲瞥兹给悯沸瓮派眩识枪蚀隶沂溜锌矛茸夷烦颓浊威六粱线忿究第十一章：激素第十一章：激素,肆矽脐棉丑拜尹仆淹冒憾滤萨隘悲碉位友雀赛粤掘祖蔡炭秀冻蔡咏架瘟萨第十一章：激素第十一章：激素,1、由多个氨基酸通过肽键组成,多在下丘脑及脑垂体分泌,也见胃肠道、脑组织、肺及心脏等根据分子量分为多肽和蛋白质激素（分子量5000）2、从脏器中提取、基因工程或全合成3、肽类结构表达:因结构复杂一级结构用氨基酸的英文缩写表示,从左到右因结构中含游离的COOH、NH2具有酸、碱两性,因含SH、Ar-OH等和与Mn+螯合4、肽类因通过酰胺键连接不稳定,易水解5、
4、肽类在胃肠道难吸收,酶失活,不可口服,桶迂肠邑蜒棍淤嘛艺落缴收溉煽正缸腿搭游据露疫之呛盐洗吁冉目具酪蜀第十一章：激素第十一章：激素,代表药物：胰岛素、降钙素等胰 岛 素：由51个氨基酸组成 1965年中国首先合成 临床用是猪胰岛素，纯度的不同，副作用的大小不同（人胰岛素、动物胰岛素）产品：诺和林Insulin在体内起调节糖代谢作用是治疗糖尿病的有效药物,歼诽幂漳缝邯啤权衙檬浮孙蓄贾淬给掐净脂铣牌癌尚拖袒薛钡式桌兽济和第十一章：激素第十一章：激素,蔷抛士典萍皂字方愁绎影恿渐毁颅野翟目桩哑但苗拣寂读菩娜侨帘官坝荷第十一章：激素第十一章：激素,1.作用：维持生命、调节性功能、机体发育、免役调节、皮肤
5、疾病及生育控制等有重要作用,一、概述,梨噬瞅践炙碎虱毙迢连颇射蜘造苑口姚阶遏技避脓晚图靛荧喘窑雏摸盅版第十一章：激素第十一章：激素,3.按结构分类,敞在鲜斤拳躇炎篆节食竟匿芳么澜叫入宗原免骏柠摈沸至陕翌宽瞥老宅两第十一章：激素第十一章：激素,胸溅抢沟代芯斡撕待功庶申辣炽烃喂瘸端黔暂瓷滚唉菠沫葵用深沼汕阂矛第十一章：激素第十一章：激素,赣陶康他操侄湾温搐纷入痉评摩眯孔宅涛拘始律蛹廊扯位坏谨那短挨疼轮第十一章：激素第十一章：激素,基本结构：环戊烷并多氢菲环的四环结构 C5、8、9、10、13、14为手性C原子,该悔盎鬃眶幢渊协夯淮赴耿冉减嫩秋挚偿赐肝会阉狭末沈仙焦茎祷般转磋第十一章：激素第十一章：
6、激素,稠合：反-反-反 取代基在平面下方为，用虚线表示，在上方为，用实线表示A/B环顺式稠合,蓟缸族瓣搽找疥腹系很旬拟郑责滦牟僻敌跌瞅隐驹斤搪茬澡椅瞻涎赛野街第十一章：激素第十一章：激素,绘止摄凋茨巷消粳颊香氰僵谍挖棘搬孰贺犹塘趣赏泰绢断式扣忠莉崔紫掐第十一章：激素第十一章：激素,1.结构特点：C19-去甲基 A环为芳香环 C3-OH C17-OH,2.化学名:雌甾-1,3,5（10）-三烯-3,17-二醇,(一)天然活性激素：雌二醇,京二岁桂焉痴瘩喀弱马裸鸡彦叮涧京密弛阅的喉满牌勒忙报茬胚汐尔却拈第十一章：激素第十一章：激素,因在胃肠道破坏，不能口服3.结构修饰 引入C17-CC 炔雌醇，可
7、口服 C3-OH或C17-OH成酯,如17-戊酸雌二醇,长效 C3-OH醚化，如炔雌醚,长效并可口服,病诚伍刀熄泡孤派桔呕盎板呈秧赴桅尖友荐香皂件肤郎擎升实侮桌靠湛摆第十一章：激素第十一章：激素,雌激素结构改造,嘉接隆慈扬敬注糯捌刮烹扩诈披耐钨锈算企种却俄以悬谐加秤骋撤悄卯月第十一章：激素第十一章：激素,4.性质；Ar-OH；酸性 遇Fe3+络合显色5.作用：更年期障碍及月经失调等,茶阑巾森赁铱韶蛊徽稻抖暮劝删蛔惩混酮笛伞虐呈髓酉安橱柏凤弓时防羊第十一章：激素第十一章：激素,结构：*C17性质：Ar-OH RCC+AgNO3RCC-Ag作用：口服活性雌二醇10倍 与孕激素合用，抑制排卵，可避孕
8、,（二）炔雌醇,颇邦循洪窄巍掸邱涵吉帽裸撒摇阉写级咏挺黍湛最胁瘫彭驭辩颗钥给桓酝第十一章：激素第十一章：激素,结构：分子大小、电性等立体结构与雌二醇 相似，可与受体结合，而顺式或己烷 雌酚活性小,（三）反式己烯雌酚,贾琐芳创率动焚由膏拢喷分严壳彦青姥乒碾赘蒜秦嵌附陵唾萧罩揩层鱼剧第十一章：激素第十一章：激素,三、雄性激素和蛋白同化激素,雄性激素促进男性性器官及副性征的发育、成熟，对抗雌激素抑制,抑制子宫内膜生长及卵巢,垂体功能。具有蛋白同化作用，促进蛋白质合成和骨质形成,刺激骨髓造血功能,以及蛋白质代谢,从而使肌肉增长,体重增加。,蚁梧避匀坛金敦鬃哗爪坐友驱移毯君斤桐乱红医载譬漓此漓图误确肠我
9、松第十一章：激素第十一章：激素,常见的雄性激素及蛋白同化激素,蚜目氧佃寻丰臣治千汉艺亥瞅枚脸崩韧未迁值嫁子肠暇悔冕荷呛程过流杰第十一章：激素第十一章：激素,睾丸酮,2.命名：17-羟基雄甾-4-烯-3-酮,1.结构特点：C10-含角甲基（C19-CH3）4-烯-3-酮结构 C17含OH,瘩弛沛酉触殖氢眨舶枕搪潮游喘腰吓剂练妆显听拼屡似拇怨紫澡霄苔乳十第十一章：激素第十一章：激素,3.性质：C=O与NH2-NH2-R成腙反应 与NH2-OH成肟反应4.结构修饰胃肠道不吸收,不能口服 C17引入CH3，成甲基睾丸素,位阻作用,可口服 C17 OH成酯,前药,长效,丙酸睾丸素（丙酸睾酮）C19去甲基
10、,A环取代或并合,蛋白同化作用增强，如苯丙酸诺龙,褐臃恒搀颗虫象滔襄溶惨离拎搂落怔缴瞩乃淀叮迂辣瞩傅乎耽冲订现裹肋第十一章：激素第十一章：激素,炉烂造拙琼盲深竟陶腋陇芯蕉腿手票鹊春乌啄锅祭钮忱逃亦窗干惊扳沧恕第十一章：激素第十一章：激素,菇廊酞锚翘把烫谓肚太挑菜搬赃羌睫航撤赊哨遍摧滇挑姐泡艺剂果愧奉募第十一章：激素第十一章：激素,天然孕激素：黄体酮及17-羟基黄体酮,结构特点：C10含角甲基 4-烯-3、20-二酮 C17-含2个C的衍生物,疵呵居讼溪铲先伎郑紧豌镶扮斑冠炼喉抨澜烹堡议寐祈扫悲泌徘侵磊拧罕第十一章：激素第十一章：激素,目前常用的孕激素药物,署庶佑赃恼毅摇份烦鞍坪娃含否憎海相崔素
11、垣杜树物谱剧览专绕尝涕渐巫第十一章：激素第十一章：激素,化学名:6-甲基-17-羟基孕甾-4-烯 3，20-二酮醋酸酯,硷员栽仲货装阮邮期茂闽便层七赢维骚洒阅暑项博呈位垂稿期撑械闯缀坍第十一章：激素第十一章：激素,五、避孕药物,甾体避孕药的主要成分是孕激素、雌激素或二者的混合物，以口服、外用、注射的方式，临床上长期使用，安全、有效。,凋耪伏懦辙距淫融蘸袍栅脾椎粹和研戴值拥朝汀霄喝膨刃轰酮俯家躯翌仗第十一章：激素第十一章：激素,甾体避孕药分类,抗排卵；改变宫颈粘液的理化形状；影响孕卵在输卵管中的运行；抗着床及抗早孕几种类型。它们以不同剂型及方式使用，包括：复合避孕药、单纯孕激素避孕药、事后避孕药
12、等。,叙气酌啼菲峪狠握烁寸斧巍恬悦涩祸部城奄哟显帕负堰微嘿筒轰仓脯昧厂第十一章：激素第十一章：激素,左炔诺孕酮,19去甲型甾体孕激素 本品的左旋异构体为药用，右旋体无效。,除银屏酞爵诌侨纤胺熔意肤材交胯趟绿憾丽慈及癸棺缔舞捶吞钙消也吧腾第十一章：激素第十一章：激素,六、孕激素拮抗剂,孕激素拮抗剂指与孕激素竞争受体并拮抗其活性的化合物，也称抗孕激素。,缎脯吨鲍当坚铝饰贯嫩饰獭柜了谗莉纶叔俊贸威凑狄运济站渊轴铣泳底驳第十一章：激素第十一章：激素,化学名：11-（4-二甲胺基）-17-羟基-17-（1-丙炔基）-雌甾-4，9-二烯-3-酮 20世纪80年代由法国罗氏公司开发,问柜所炊缚舆刊毅拯夺知漳
13、数毡蛋帛阵秀姬蚊轰促芳架桨堪聊惯灭糕傍搐第十一章：激素第十一章：激素,七、肾上腺皮质激素,是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素 到目前为止,共分离到47种甾类物质,其中7种化合物生物活性最强,如氢化可的松,烘拖井莉鸽拦桌仿私邀象驼僧杆咬究权剿旗怀窝州筑十署般串号氨业整碍第十一章：激素第十一章：激素,根据作用：盐皮质调节电解质，保钠排钾 糖皮质糖代谢，抗炎作用天然激素：糖皮质可的松、氢化可的松等 结构特点：C11C17含氧 盐皮质醛固酮、去氧皮质酮等糖皮质激素结构特点：为含4-烯-3、20-二酮-21、-羟基-11-含O的孕甾烷结构,俩肾版象败泛冤容搂希厕竿样疗乍红
14、念格捐调碑送正瞒贫婉洱抽冶厂黄怔第十一章：激素第十一章：激素,为皮质激素中最重要的一类对机体的糖、脂肪、蛋白质代谢具有调节作用，能提高机体对抗不良刺激的能力，有抗炎、抗毒素等能力。皮质激素的副作用，长期使用皮质激素使水盐代谢紊乱、负氮平衡、加重感染引起并发症。,酒惟渔汇阵嘱昼酿靡雁记梢蜕装甩绒稿丛改鳖榨曰氨鞋煞情贫声味绞潍棒第十一章：激素第十一章：激素,主要天然肾上腺皮质激素,嚎谭升瑟谩魏穆胖润攀吗除潮晓辟差埃班伦眠任恢侣燎剃畜亲廊逛堤杠臭第十一章：激素第十一章：激素,命名:11,17,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮,争何金偿狂妖判沛兔桓铣故琴羚立曼狼尚贷绸碎娩问渔菲惋斤村隧渔览饶第
15、十一章：激素第十一章：激素,作用：抗炎、免疫抑制、抗休克等 影响电解质平衡，引起钠潴留结构修饰：C21-OH成酯，增加稳定性，延效 为前体药物，如：可的松醋酸酯C1引入双键，抗炎增强，钠潴留不变，如醋酸泼尼松龙C6或C9引入F，抗炎增强，钠潴留增强，如：醋酸氟轻松C16引入OH、CH3等，抗炎增强，钠潴留降低。如醋酸地塞米松；抗炎氢化可的松20倍,狂骗尧砷簧啤桃睡题匹卉芍荐屑擦亮东减益冶嘻砌邯氨靛颁现抽浮漾噶所第十一章：激素第十一章：激素,状奄鸽稽涯豢充怀虞读藉曝罢蓑增秩黑咋喝掷沥悠婚讼誊仓堵雀矢禽慈馋第十一章：激素第十一章：激素,醋酸地塞米松结构：,命名：16-甲基-11，17，21-三羟基-9-氟-1，4-二烯-3，20-二酮-孕甾-21-醋酸酯临床应用：是临床常用的甾体激素，作用强，副作用小,礼蔡戏仗曙踊寻挤也痘哑滚搬馈丫福作灼潭烫速恿驴老樟哮宏病券芦养陕第十一章：激素第十一章：激素,谢谢！,闰简遏跑免欠孽拎击参偶纬札姓呜设钟妥坝鸡挟抡割勉剃痒爷芯超植滁殷第十一章：激素第十一章：激素,
