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1、第十二章 固体制剂-2,（胶囊剂、滴丸和膜剂）,学习目标,掌握胶囊剂的概念、特点、分类。熟悉胶囊剂的制备方法、质量检查；滴丸的概念、特点、制备工艺；膜剂的概念、特点、质量要求、常用成膜材料及特性。了解滴丸的常用基质；膜剂的制备工艺。,第一节 胶囊剂capsules 药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。,胶囊剂具有如下一些特点：,能掩盖药物不良嗅味、提高稳定性；药物的生物利用度较高；可弥补其它固体剂型的不足液体药物固体剂 型化；可延缓药物的释放和定位释药。不能装填药物的水、乙醇溶液，易溶性、刺激性、易风化、易吸湿药物。,胶囊剂的分类：,硬胶囊（hard capsules）软
2、胶囊（soft capsules）缓释胶囊（sustained release capsules）控释胶囊（controlled release capsules）肠溶胶囊（enteric capsules）,定时定位柱塞胶囊,胶囊剂的制备,硬胶囊剂的制备,软胶囊剂的制备,肠溶胶囊剂的制备,硬胶囊剂的生产流程：,明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而制得的。由酸水解制得的明胶称为A型明胶，等电点pH79；由碱水解制得的明胶称为B型明胶，等电点pH4.75.2。,1、空胶囊制备：溶胶蘸胶(制胚)干燥拔壳切割整理等六个工序，主要由自动化生产线完成。,空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、
3、1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是05号。,空胶囊的号数与容积,2、物料的制备、填充与封口,(2)选择空胶囊：原则：按药物单剂量所占的容积选用最小的空胶囊。方法：据物料堆密度、应装剂量计算容积。,(1)胶囊内药物处理：制成混合细粉 制细颗粒 制成微丸 剂量小的加乳糖、淀粉等辅料稀释一定倍数。,少量生产，手工填充,物料不易分层,物料有良好流动性，常需制粒。,适于流动性差但混合均匀的物料，如针晶、易吸湿药物等。,机械填充,(3)胶囊的封口平口：套和处封上一条明胶液，烘干。锁口：囊帽囊身套上帽口收缩即咬合锁口。,后锁扣,前锁扣,1、影响软胶囊成形的因素(1)囊壁组成的影响：干明胶:干增塑剂:水
4、=1:(0.40.6):1。常用增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物。囊材特点：厚、软、弹性、可塑。,(2)药物性质与液体介质的影响(3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响“基质吸附率”(base adsorption),固体药物制得软胶囊的大小用基质吸附率决定。,指1g固体药物制成填充胶囊的混悬液时所需液体基质的克数。基质吸附率=基质重量/固体药物重量,软胶囊剂的制备,根据基质吸附率，称取基质与固体药物，混合匀化，测定其堆密度，便可决定制备一定剂量的混悬液所需模具的大小。,2.制法：(1)滴制法,(2)压制法,自动旋转扎囊机旋转模压示意图,1.硬胶囊、软胶囊壳经甲醛处理形成甲醛明胶，失去氨基不溶于
5、胃液、保留羧基而溶于肠液HOOC-R-NH2+HCHO+NH2-R-COOH HOOC-R-NH-CH2-NH-R-COOH+H2O 2.囊壳上包上CAP等肠溶衣材料3.胶囊内容物包衣,肠溶胶囊剂的制备,外观2.检查：中药硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超过9。装量差异崩解时限：硬胶囊30；软胶囊60；肠溶胶囊剂：人工胃液溶液2h 人工肠液1h。药物的定性与定量检测3.卫生标准,胶囊剂的质量评定,胶囊剂的包装与贮存,包装 玻璃瓶、塑料瓶、泡罩式、窄条式包装贮存 温度 25，RH 60%,第二节 滴丸剂和膜剂,一、滴丸剂,guttate pills固体或液体药物与适当基质加热熔化混匀后，
6、滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩冷凝成球状而制成的制剂，主要供口服使用。,特点：疗效迅速，生物利用度高。,强的松龙 滴丸 片剂 5mg 10mg峰值 ng/ml 118.34 60.86峰时h 1.32 3.77,液体药物可制成固体制剂，质量稳定，可制成控、缓释制剂，工艺简单便于大生产，载药量小，一般丸重小于100mg。,滴丸剂的常用基质水溶性基质：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯、硬脂酸钠、泊洛沙姆等；非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、十八醇等。,与主药性质相似，不发生化学反应，不影响主药的药效和检测，对人体无害，熔点较低，常温固态，在60100条
7、件下能熔化成液体，遇冷又能立即凝成固体。,不溶解主药与基质，不发生化学反应；密度适宜，使滴丸缓缓下沉或上浮；有适宜的表面张力，便于在滴制过程中能顺利形成滴丸。,滴丸剂的常用冷凝液水溶性冷凝液：水及不同浓度乙醇，适用于非水溶性基质滴丸；非水溶性冷凝液：液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或其混合物等，适用于水溶性基质滴丸。,一般工艺流程：,滴丸机示意图,滴丸的质量检查,外观 要求大小均匀，色泽一致，无黏连现象，表面无黏附的冷凝液。重量差异 溶散时限,滴丸剂的平均重量 重量差异限度 0.03g以下或0.03g 15%0.03g以上或0.30g 10%0.30g以上 7.5%,1.芸香油滴丸 处方 芸
8、香油 200ml 硬脂酸钠 21g 虫蜡 8.4g 纯化水 8.4ml,2.联苯双酯滴丸处方 联苯双酯 1.5g 聚乙二醇 6000 13.35g 聚山梨酯 80 0.15g 共制 1000粒,【实例分析】滴丸制备分析,二、膜剂,films药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。,成膜材料,1.成膜材料的要求2.常用成膜材料,聚合度,醇解度,天然高分子成膜材料种类：明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精等。特点：可生物降解或溶解，但成膜、脱膜性能差。合成高分子成膜材料聚乙烯醇（PVA）常用规格为05-88和17-88乙烯醋酸乙烯共聚物（EVA）,膜剂的制备工艺,主药 070%(W/W)成膜材料（PVA等）30100%增塑剂（甘油、山梨醇）020%表面活性剂（Tween80、SDS）12%填充剂（CaCO3、SiO2、淀粉）020%着色剂（色素，TiO2等）02%(W/W)脱膜剂（液体石蜡）适量,1.膜剂的一般组成,均浆流延成膜法,2.制备方法,热塑制膜法,以不溶性的成膜材料EVA为外膜，制成具有凹穴的上、下外膜带，另以水溶性的成膜材料如PVA用均浆流延成膜法制成含药的内膜带，剪切后置于下外膜带的凹穴中热封即得。此法一般适用于缓释膜剂的制备。,复合制膜法,膜剂的质量检查,外观性状 重量差异 微生物限度,
