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1、第三十一章 作用于呼吸系统药,第一节 平喘药（antiasthmatics）支气管哮喘(asthma)简介及平喘药地位。支气管扩张药(一)肾上腺素受体激动药肾上腺素（adrenaline or epinephrine）前已介绍，该药通过激动肾上腺素和受体，产生下列作用：,1.舒张支气管平滑肌(2激动)；2.稳定肥大细胞膜，减少致敏、致炎介质释放(2激动)；3.收缩支气管粘膜血管，减轻充血水肿(1激动)。因可致心血管系统严重不良反应，故仅皮下注射用于治疗其他药无效的严重支气管哮喘。,麻黄碱（ephedrine）前已介绍，亦为和受体激动药，但因本身化学结构和作用方式的不同，其平喘作用比肾上腺素温和
2、而持久，可口服，但中枢兴奋作用强。用于支气管哮喘的预防及轻症支气管哮喘治疗，现已少用。,异丙肾上腺素（isoprenaline）,为无选择性的1 和2受体均激动药，其1受体激动导致强烈的心脏兴奋，对有心肌缺氧哮喘者，可诱发心律失常，甚猝死。已少用。,2受体激动药主要选择性激动2受体，故保留了肾上腺素和异丙肾上腺素激动2受体产生的平喘作用，而较少心血管系统不良反应,一些可气雾吸入者更安全。为现广泛应用的平喘药之一。此外，该类药还可激动子宫平滑肌上2受体，产生松弛作用。用于早产及分娩时宫缩过强引起的胎儿宫内窒息。不良反应主要为肌颤、头晕、不安等，剂量过大亦可出现心脏兴奋。,常用药品：沙丁胺醇（sa
3、lbutamol，舒喘灵）可口服及气雾吸入。特布他林（terbutaline，博利康尼）可口服及气雾吸入，并为该类中唯一可皮下注射用药者。作用同沙丁胺醇。班布特罗(bambuterol)特布他林前体药，须在体内代谢释放出特布他林发挥作用，该类中唯一长效口服品（每日服一次）。,克伦特罗（clenbuterol）可口服及气雾吸入，作用较强。福莫特罗(formoterol)、沙美特罗(salmeterol)气雾吸入，长效(吸一次即可维持12h以上）、强效，并有一定抗炎作用，为其主要优点，尤适用于慢性哮喘及夜间发作性哮喘。,茶 碱（theophylline）,与乙二胺或胆碱制成复盐-氨茶碱、胆茶碱。可
4、松弛支气管平滑肌、兴奋心脏、增强呼吸肌收缩力、利尿，并抑制嗜酸性粒细胞及其他炎症细胞向支气管浸润积聚，而有一定抗炎作用。确切作用机制尚不明，曾认为本品为磷酸二酯酶抑制剂，可增加细胞内cAMP水平，产生类似受体激动效应，但临床用药剂量难达此浓度。,茶碱为治疗支气管哮喘的常用药品。但其安全范围狭窄，并有部分患者在治疗浓度范围存在消除动力学方式转换。故应进行血药浓度监测，并慎静脉注射。常见不良反应为胃肠道症状及中枢兴奋，剂量过大可出现心律失常乃至死亡，静脉注射更易发生。,异丙托溴铵（ipratropine bromide）又名异丙托品。本品为气雾吸入的新型胆碱 M 受体阻断药，吸入后主要阻断支气管平
5、滑肌上的M受体，扩张支气管;对呼吸道腺体的 M 受体却无明显影响，故不会出现痰液粘稠难咯出。主要用于慢性喘息型支气管炎及运动性哮喘的治疗。气雾吸入无明显的全身性不良反应。,二、抗炎性平喘药-糖皮质激素（glucocorticoids）,糖皮质激素有较强的抗炎、抗过敏作用，并有受体增敏作用。用于支气管哮喘既能减轻炎症，也可扩张支气管。但长期全身用药易发生多种严重不良反应，并形成依赖性。,现推荐尽量使用气雾吸入制品，既能在气道局部产生上述作用，又可减少或避免全身不良反应。但长期使用可诱发口腔霉菌感染。主要药品有：倍氯米松（beclomethasone),氟尼缩松(flunisolide),布地奈德
6、（budesonide，都保）等。后两者为长效并且全身不良反应少。气雾吸入的糖皮质激素和选择性2受体激动药是当前治疗支气管哮喘的主要药物。,三、抗过敏平喘药,色甘酸二钠（disodium cromoglicade）又称咽泰（Intal）。1.肺部肥大细胞膜稳定 特异性阻止IgE与肥大细胞膜上抗原结合所致Ca2+内流，及由此而致的脱颗粒释放组胺、白三烯类等致敏致炎介质。2.抑制气道感觉神经末稍对刺激因子的反应 3.阻断肥大细胞等介导的反应 本药因口服极少吸收，故仅干粉吸入用于预防哮喘、过敏性鼻炎的发作，特别是过敏或外因性哮喘（因主要由IgE触发）。但无治疗作用。,不良反应主要为干粉末剌激引起呛咳、甚至哮喘发作。同类药奈多罗米(nedocromil)，作用及用法同色甘酸二钠而更强。酮替芬(ketotifen)除有类似作用外，还有H1受体阻断和2受体增敏作用，并且可口服，现多用。,
