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1、,第三节 阿片受体激动拮抗剂,组 别：第4组小组成员：保万寿 刘成彦 李成梅 许发清 高娟 管永明 马斌 卢隆 韩玉花（38）王凤青 刘志晓,阿片受体部分激动药：指某些药物在小剂量或单独使用时，可激动某型阿片受体，呈现镇痛等作用，当计量加大或与激动药合用时，又可拮抗该受体。阿片受体激动拮抗剂：某些阿片受体类药物对某一亚型的阿片受体起作用，而对另一亚型的阿片受体则起拮抗作用。,概述,一、喷他佐辛,1、体内过程 口服、皮下和肌肉注射均吸收良好，口服首过消除明显，仅20%的药物进入体循环，血药浓度与其镇痛作用强度、持续时间相一致。肌内注射15分钟、口服1小时后产生作用。血浆蛋白结合率为60%，血浆清
2、除率为4-5小时，可通过胎盘屏障 主要经肝脏代谢，代谢速度个体差异较大。60%-70%以代谢物形式和少量以原形经肾排泄。,又名：镇痛新 阿片受体部分激动药，可激动k受体和拮抗u受体。,2、药理作用,镇痛作用为吗啡的1/3呼吸抑制为吗啡的1/2，但剂量超过30mg时，呼吸抑制程度并不随剂量的增加而加重，故相对安全。对胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。对心血管系统的作用与吗啡不一样，大剂量可加快心率和升高血压,3、临床应用,有轻度u受体拮抗作用，成瘾性小，属于非麻醉性镇痛药。适用于各种慢性疼痛和麻醉前给药,4、不良反应 常见 镇静、嗜睡、眩晕、出汗、轻微头痛，恶 心、呕吐少见。剂量增大能引起烦躁、幻
3、觉、噩梦、血压升高、心率加快思维障碍和发音困难等。肌内注射可引起注射区疼痛，严重者可组织坏死。,二、丁丙吗啡,为蒂巴因的半合成衍生物，具有高脂溶性的特点，其化学结构与埃托啡极其相似。,丁丙吗啡,埃托啡,1、体内过程,首过消除明显，有效镇痛时间可维持58小时。在肝脏内代谢，肾脏排泄。能透过胎盘屏障和血脑屏障。,2、药理作用,镇痛作用强于哌替啶、吗啡，等效剂量为吗啡的 1/25。其特点为起效慢，持续时间长，达到一定剂量后，其增量反而是镇痛作用减弱。成瘾性轻，不引起便秘。该药既可诱发吗啡成瘾者戒断反应，也可抑制吗啡反应,3、临床应用,用于缓解中、重度疼痛，如各种术后疼痛、烧伤痛、癌性疼痛、肢体痛、心
4、绞痛等。戒毒的维持治疗手段。用于辅助麻醉和戒毒,4、不良反应,常见 头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。长期用药亦可产生耐药性与成瘾性,三、布托吗啡,该药作用类似喷他佐辛。口服可吸收，首过消除明显，生物利用度低。肌肉注射吸收迅速而完全，10min即可起效，30min达高峰，维持34h。30主要经肝脏代谢，大部分随胆汁排出。,1、体内过程,2、药理作用,镇痛作用为吗啡的37倍、哌替啶的3040倍、喷他佐辛的20倍。呼吸抑制作用为吗啡的37倍，但呼吸抑制程度不随剂量的增加而加重。对平滑肌兴奋作用弱。,3、临床应用 缓解各种慢性痛 急性疼痛的止痛效果好于慢性 可用作麻醉前给药,4、不良反应,最常见嗜睡。呼吸抑
5、制、拟精神病等作用与吗啡相似。由于镇痛剂量的药物即可引起心脏兴奋，肺动脉压升高，因而不能用于心梗的治疗。久用可产生依赖性,四、纳布啡,仅作注射给药，po、im注射15min出现作用，30min达高峰，维持36h。Iv注射23min出现作用。大部分肝脏代谢，一部分胆汁排出，另一部分以原形从尿排出。,又名，纳丁啡，化学结构与羟基吗啡酮相似，其对k受体的激动作用弱于纳布啡诺，对u受体的阻断作用比纳布啡诺强。,1、体内过程,2、药理作用 镇痛作用稍弱于吗啡，但比喷他佐辛强3倍，且持续时间长。依赖性小，戒断症状轻。呼吸抑制轻。,3、临床应用,用于中度至重度疼痛，如创伤，如术后疼痛，癌痛等,4、不良反应 常见嗜睡，发生率为11%7%术后健忘率发生率高达50%,谢谢老师和同学们！双节快乐！,
