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1、消 化 系 统 药DRUGS FOR DIGESTIVE DISORDERS,第一节 治疗消化性溃疡药 Drugs for Peptic Ulcers指胃及十二指肠溃疡药，发病率约10%，男女 认为：“攻击因子”作用增强“防御因子”受损分类：抗酸药 抑制胃酸分泌药 胃粘膜保护药 抗幽门螺杆菌药,一、抗酸药 Antacids 能中和胃酸，胃内PH的弱碱性无机药物。作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便 秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。常用药物有：氢氧化铝 aluminum hydroxide 氢氧化镁 magnesium hydroxide 三硅酸镁 magnesium trislicat
2、e 碳 酸 钙 calcium carbonate 碳酸氢钠 sodium bicarbonate,二、抑制胃酸分泌药胃酸由壁C分泌，受多种因素调剂；是诱发消化性溃疡的主要因素。H+-K+-ATP酶（质子泵）包括：1、H2受体阻断药；2、M受体阻断药；3、促胃液素受体阻断药；4、H+-K+-ATP酶抑制药；,1.H2受体阻断药H2兴奋C内cAMP兴奋H+K+ATP酶促进胃酸分泌。阻断H2受体：基础胃酸，夜间胃酸分泌均；阻断促胃液素及M受体，抑制的胃酸分泌 胃蛋白酶分泌也。,西咪替丁 Cimetidine临床应用：消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。不良反应：发生率15%。一般；：焦虑、定
3、向障碍、幻觉；内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC；肝药酶抑制作用。,2.M受体阻断药 哌仑西平 pirenzepine药理作用：抑制M1受体；小剂量可抑制胃酸分泌；大剂量可影响唾液、肠道动力；同时可影响胃蛋白酶的分泌。,临床应用：胃及十二指肠溃疡；应激性溃疡，急性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用；缓解症状作用不如H2阻断药。不良反应：轻、大剂量可有阿托品样作用。,3.促胃液素受体阻断药丙谷胺 proglumide为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻断药。抑制胃酸分泌，胃粘液的己糖胺量胃粘膜屏障作用促进溃疡愈合。临床效果不
4、理想，少用。,4.H+-K+-ATP酶抑制药H+-K+-ATP酶又称质子泵（H+泵）亚单位由1033-1034个AA组成 亚单位由300个AA组成贮于壁C的管状囊泡和分泌管上有 H+、Mg2+、ATPH+-K+-ATP酶被磷酸化H+移至胃内，K+移至壁细胞内胃酸分泌。该酶是多种胃酸分泌刺激的效应环节，影响该酶的药物作用强大。,二聚体酶,奥美拉唑 Omeprezole能选择性的浓集于壁C膜分泌小管系统与壁细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶，抑制胃酸胃蛋白酶分泌。对促胃液素、组胺、Ach、食物等因素均可抑制。24 h抑制率达95%；清晨口服20 mg可控制胃内pH在3以上达16-18 h
5、；大剂量可达无酸状态；有抗幽门螺旋杆菌作用。,临床应用：良性胃及十二指肠溃疡；术后溃疡，应激性溃疡；急性胃粘膜出血、促胃液素瘤；反流性食道炎有效率达75%-85%。不良反应：发生率约3%一般；皮疹、外周神经炎、性激素紊乱；W.B.C，肝损、偶见；连续用药8周。,三、胃粘膜保护药 胃粘膜屏障包括：细胞屏障粘液、-HCO3盐屏障。能防止有害因子损伤胃粘膜，粘膜上 皮能迅速重建和再生，有修复作用。屏障功能受损可导致溃疡。,米索前列醇 misoprostol可刺激胃粘液，-HCO3盐分泌维持粘膜细胞完整性抑制基础胃酸分泌；抑制H.A促胃液素，食物刺激所致胃酸分泌；胃蛋白酶分泌。有较强的保护作用。,临床
6、应用：胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血；非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡，防止复发。不良反应：轻；兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。,硫糖铝(sucralfate),蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH4时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；能与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜的损伤；能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎有较好疗效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。,构椽酸泌钾(bismuth potassium citrate),不抑制胃酸分泌，在胃液pH条件下能形成氧化泌沉着于溃疡表面或基底肉芽
7、组织，形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。还能促进粘液分泌。最近发现本品有抑制幽门螺杆菌作用，与抗菌药合用有协同作用。,四、抗幽门螺杆菌药：我国感染率达60%；城市为50%；农村为68.8%；26万人/年死于胃Ca,G-厌氧菌 慢性胃窦炎清除幽门螺杆菌可明显十二指肠溃疡复发率甲硝唑、四环素、氨苄、阿莫、罗红霉素为常用药。单一应用易产生耐药性，2-3种联合用药。,第二节 助消化药,多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。如稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶、乳酶生等。乳酶生biofermin特点：干燥活乳酸杆菌制剂作用：分解糖类，产生乳酸，提高肠内酸度注意
8、：不宜与抗菌药或吸附剂同时服用,第三节 止吐药与胃肠推动药,一.5-HT3受体阻断药 昂丹司琼（ondansetron,枢复宁）、格拉司琼、多拉司琼等【作用】选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大止吐作用。【应用】对抗肿瘤药引起的呕吐效果好。但对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起的呕吐无效。,二.多巴胺受体阻断药,甲氧氯普胺（metoclopramide,胃复安）阻断CTZ及胃肠平滑肌的D2受体。【作用】各种原因所致呕吐。【不良反应】锥体外系反应、高泌乳素血症。,多潘立酮（domperidone,吗丁林）、西沙必利（cisapride）【作用】阻断胃肠多巴胺受体，加强肠蠕动。【
9、不良反应】不易透过血脑屏障，不良反应较轻。,第四节 泻药,一、容积性泻药：在肠道内难吸收硫酸镁、硫酸钠、乳果糖、食物纤维素二.接触性泻药:刺激肠黏膜，阻止水和电解质的吸收。比沙可啶(bisacodyl)、蒽醌类（如大黄、番泻叶、芦荟）,三.润滑性泻药：局部润滑并软化大便液体石蜡（lipuie paraffin）、甘油（glycerin）,第五节 止泻药,一.阿片制剂（opium preparation）二.地芬诺酯（diphenoxylate）三.洛哌丁胺（loperamide）四.收敛剂（astrinfents）和吸附药（adsorbents）,第六节 利胆药,促进胆汁分泌或促进胆囊排空的药物。去氢胆酸（dehydrocholic acid）、熊去氧胆酸（ursodeoxycholic acid）,
