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1、神经科部分常用药物的作用机理,一、中枢兴奋药物,1尼可刹米（Nikethamide）（可拉明）作用机理：兴奋颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，亦可直接兴奋延髓呼吸中枢。可使血压升高。注意事项：过量可出现震颤、肌肉抽搐及强直、高热、血压升高、心动过速、惊厥。规格：1ml：0.25g。,2山梗菜碱（洛贝林Lobeline）作用机理：刺激颈动脉球化学感受器，反射性引起呼吸中枢兴奋。注意事项：过量可致血压下降、心动过速、传导阻滞、呼吸抑制、惊厥甚至昏迷。用法：H/M/V,3mg/次。规格：1ml：3mg。,3二甲弗林(Dimefline)（回苏灵）作用机理：直接兴奋呼吸中枢，比尼可刹米
2、作用强100倍。副作用：恶心呕吐、皮肤烧灼感。肌肉震颤、惊厥。用法：M/V，8mg/次。规格：2ml：8mg。,4 盐酸哌甲酯（利他林）作用机理：抑制儿茶酚胺类神经递质的再摄取，使之浓度升高，兴奋中枢。用途：发作性睡病、儿童多动症、顽固性呃逆。注意事项：高血压、癫痫患者慎用；心脏病、青光眼、甲亢患者禁用。用法：治疗顽固性呃逆1020mg/次，肌注或静注，间隔数小时后可以重复使用。,二、镇静催眠药（一）巴比妥类,1 苯巴比妥（Phenobarbital）（鲁米那）作用机理：延长突触后氯离子通道开放时间，增加氯离子的流入，降低神经元的兴奋性。镇静催眠抗惊厥麻醉注意事项：肝损害、肝酶诱导、粒细胞减少
3、。规格：1ml：0.1g。,（二）苯二氮卓类1 地西泮（Diazepam）（安定）作用机理：增强GABA能神经元(属于抑制性神经元)的活动。注意事项：青光眼及重症肌无力患者慎用，老年患者剂量减半。规格：2ml：10mg。,2 劳拉西泮（Lorazepam）（罗拉）作用机理：同地西泮，抗焦虑作用更强。注意事项：长期服药可产生依赖性；骤停可诱发惊厥。用法：抗焦虑：0.51mg tid 抗失眠：2-4mg qn。,3 硝西泮（Nitrazepam）（硝基安定）作用机理：同地西泮，催眠作用更强。口服后3060分钟入睡，维持68小时。注意事项：同地西泮。规格：片剂：5mg；胶囊：10mg。,4 氯硝西泮
4、（Clonazepam）（氯硝安定）作用机理：同硝西泮，抗惊厥作用增强5倍。注意事项：长期服药可产生耐受性，骤停可致癫痫持续状态。,5 艾司唑仑（Estazolam）（舒乐安定）作用机理：同地西泮。特点是作用强、用量小、毒副作用小。注意事项：同地西泮。规格：片剂：1mg；,6 阿普唑仑（Alprazolam）（佳静安定）作用机理：同地西泮，抗焦虑作用增强10倍。口服半衰期1012小时。注意事项：同地西泮。,（三）第三代镇静催眠药1 佐匹克隆（Zopiclone）（忆梦返）作用机理：作用于苯二氮卓受体的亚基，属于第三代镇静催眠药，催眠作用迅速。7.5mg/日。注意事项：严禁饮酒！规格：7.5mg
5、。,2 唑吡坦（Zolpidem）（思诺思）作用机理：咪唑吡啶类，激动苯二氮卓受体的1亚基，调调节氯通道开放时间，抑制中枢。510mg/d。注意事项：老年患者减半。规格：10mg。,3 芬那露（Fenaral）作用机理：具有弱的安定作用及松弛肌肉作用。用于精神紧张、恐惧、背项痛、震颤麻痹、血管硬化。注意事项：不与氯丙嗪合用用法：0.2 tid,（四）其他镇静催眠药1 水合氯醛（Chloral hydrate）作用机理：较安全的催眠抗惊厥药物。抑制脑干上行激活系统。易于透过血脑屏障。口服1530min起效，持续68h。用法：催眠：成人10的溶液515ml口服。抗惊厥：成人每次1.5g灌肠。,三
6、抗精神病药,（一）酚噻嗪类1 氯丙嗪（chlorpromazine）作用：属酚噻嗪类中的二甲胺类，是中枢多巴胺受体拮抗剂，具有中枢性镇静、镇吐、调节体温作用；有受体阻断作用，使血压降低。还可以治疗顽固性呃逆。,（一）酚噻嗪类2 奋乃静（perphenazine）作用：属酚噻嗪类中的哌嗪类，也是中枢多巴胺受体拮抗剂，抗精神病作用强，锥体外系副作用也强，但镇静作用较弱。,（二）丁酰苯类氟哌啶醇（Haloperidol）作用机制：与氯丙嗪相同，抗精神病作用及锥体外系反应均很强，镇吐作用也较强，镇静降压作用弱。用法：510mg肌注。,（三）苯甲酰胺类舒必利（Sulpiride）作用机制：选择性D2受体
7、拮抗剂，抗精神分裂症、抗抑郁。无镇静作用，锥体外系反应少。用法：po。,四 抗抑郁药物,（一）三环类多虑平（Doxepin）作用机理：非选择性单胺再摄取抑制剂,（二）选择性NA再摄取抑制剂马普替林（maprotiline）（露滴美）用法：10-25mg tid。,（三）选择性5-TH再摄取抑制剂氟西汀（fluoxetine）（百忧解）作用机理：选择性的抑制5HT在突触前膜的再摄取。半衰期24-72h。起效慢，用药后第3、4周才起效。用法：20mg qd。,五 抗血小板药,（一）影响花生四烯酸代谢的药物1 阿司匹林（Aspirin）作用机理：抑制血小板和血管内皮细胞的环氧化酶（COX），从而抑制
8、血小板生成血栓素（TXA2）。,五 抗血小板药,（一）影响花生四烯酸代谢的药物2 奥扎格雷（Ozagrel）（丹奥）作用机理：抑制血小板生成血栓素（TXA2），增加前列环素（PGI2）的含量。,五 抗血小板药,（二）磷酸二酯酶抑制剂1 双嘧达莫（Dipyridamole）（潘生丁）作用机理：具有磷酸二酯酶抑制剂（使细胞内cAMP脑血管扩张）和血栓素合成酶抑制剂双重功能。,五 抗血小板药,（三）二磷酸腺苷（ADP）抑制剂1 噻氯匹定（Ticlopidine）（抵克立得）作用机理：噻嗯并吡啶衍生物。不良反应多。,五 抗血小板药,（三）二磷酸腺苷（ADP）抑制剂2 氯吡格雷（Clopidogrel）（波立维）作用机理：噻吩并吡啶衍生物。可选择性的与ADP受体结合，抑制ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物诱导的血小板聚积。口服后2h起效，连续给药3-7d达到稳态，使血小板抑制水平维持在40-60，停药5d后血小板聚积水平回到基线。,
