COPD治疗药的研究热点-PDE4抑制剂.ppt

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1、COPD治疗药的研究热点 PDE4抑制剂,COPD 简 述,升级,3,发病率,致死率,经济负担,生存质量,C O P D,COPD 简 述,慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种可以预防和可以治疗的常见疾病,其特征是持续存在的气流受限。气流受限呈进行性发展,伴有气道和肺对有害颗粒或气体所致慢性炎症反应的增加。急性加重和合并症影响患者整体疾病的严重程度。COPD 的治疗目标与严重程度的分期,COPD,慢性支气管炎,肺气肿,COPD 简 述,COPD 简 述,正常肺与肺气肿肺,COPD 简 述,COPD的主要防治药物 1.2 受体激动剂(长、短)2.抗胆碱能药物(长、短)3.糖皮质激素,PDE 简 述

2、,磷酸二酯酶(PDE)家族成员1-11,PDE 简 述,磷酸二酯酶(PDE4)结构,PDE4,A,PDE4 简 述,B,C,D,免疫细胞与炎症细胞中最主要的PDE表型是PDE4,其亚型包括,PDE4 简 述,PDE4的内在变构,高亲和位点,低亲和位点,变构效应,PDE4 抑制剂简述,PDE4抑制剂,咯利普兰吡拉米特,初代,二代,西洛司特罗氟司特,PDE4 抑制剂简述,PDE4抑制剂的抑制作用,PDE4 抑制剂简述,PDE4抑制剂的副作用 心血管:血压 心律失常 消化道:恶心和呕吐 中枢神经系统:头痛,恶心呕吐,PDE4 抑制剂简述,PDE4抑制剂的副作用,PDE4 抑制剂简述,PDE4抑制剂的改善构想 改进剂型,增加生物利用度 提高亚型的选择性 降低血脑屏障的穿透率,

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