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1、作用于呼吸系统的药物,第三十一章,Drugs Affecting The Respiratory System,药理教研室 章毅,1,平喘药Antiasthmatic drugs,2,镇咳药antitussives,3,祛痰药expectorants,本 章 内 容,第一节 平喘药 Antiasthmatic Drugs,变态反应(过敏反应)气道炎症反应气道高反应性其他:神经机制等,哮 喘 发 病 机 制,应用抗过敏药预防应用抗炎药控制炎症应用扩张支气管的药物控制症状,哮 喘 治 疗,目的分类肾上腺素受体激动药（沙丁胺醇）茶碱类（茶碱）M受体阻断药（异丙托溴铵）糖皮质激素（倍氯米松）肥大细胞膜
2、稳定药（色甘酸钠）其他,平 喘 药,药理作用激动支气管平滑肌2受体，扩张支气管激动肥大细胞膜上2受体，抑制过敏介质释放激动受体，减轻呼吸道粘膜水肿,一、肾上腺受体激动药,2受体激动药松弛支气管平滑肌作用机制,2受体激动药与2受体结合,受体构型改变,激活兴奋性G蛋白,活化腺苷酸环化酶,细胞内cAMP水平,激活cAMP依赖性蛋白激酶,细胞内游离钙Ca2+I,肌球蛋白轻链激酶失活,开放钾通道,作用特点平喘作用强大,迅速,疗效好;长期应用此类药物易产生耐受性；突然停药有反跳现象。,一、肾上腺受体激动药,常用药物：肾上腺素（adrenaline）异丙肾上腺素（isoprenaline）麻黄碱（ephed
3、rine）沙丁胺醇（salbutamol）克仑特罗（clenbuterol）特布他林（terbutaline）福莫特罗（formoterol）,一、肾上腺受体激动药,、受体激动药 肾上腺素 作用迅速，维持时间短 易引起心血管不良反应 适用于哮喘急性发作,激动心脏1受体,心律失常,激动血管受体,收缩压,一、肾上腺受体激动药,、受体激动药麻黄碱 类似于肾上腺素，但慢、弱、长 不良反应：失眠 用于哮喘轻症和预防,一、肾上腺受体激动药,非选择性受体激动药异丙肾上腺素(1、2)吸入给药，起效迅速、作用短暂 不良反应：心律失常 肌震颤 疗效下降 用于控制哮喘急性症状,一、肾上腺受体激动药,选择性2R激动剂
4、 沙丁胺醇（salbutamol）中效制剂 特布他林（terbutaline）中效制剂 克仑特罗（clenbuterol）中效制剂 沙美特罗(salmeterol)长效制剂 福莫特罗（formoterol）长效制剂特点：对心血管系统影响小 作用持久 用于慢性哮喘 可引起代谢紊乱,一、肾上腺受体激动药,常用药物茶碱（theophylline）氨茶碱（aminophylline）,二、茶碱类药物,药理作用松弛气道平滑肌抑制PDE促进内源性Adr和NA释放阻断腺苷受体改善呼吸功能强心利尿作用:心源性哮喘,临床应用支气管哮喘 慢性阻塞性肺病心源性哮喘,不良反应胃肠反应中枢兴奋心血管系统,二、茶碱类药物
5、,异丙托溴铵（ipratropine）特点：气雾给药对支气管有较高选择性伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型支气管炎，疗效好,三、M受体阻断药,平喘特点强大的抗炎和抗过敏作用，是目前治疗哮喘最有效的药物。全身应用该类药是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物，但不良反应多。近年来主要采用吸入治疗方式，可充分发挥强大的局部抗炎作用，也避免了全身不良反应。但长期吸入糖皮质激素能使气道上皮基底膜变厚，平滑肌增生，不可逆地增加气道反应性。,四、糖皮质激素类药物(glucocorticoids),局部用药：倍氯米松，布地萘德特点：局部抗炎作用强，起效慢，全身作用轻微主要用于控制不满意的中度或重度慢性哮喘病人对哮
6、喘持续状态者不宜应用口腔真菌感染，药后及时漱口,四、糖皮质激素类药物(glucocorticoids),色甘酸钠（sodium cromoglicate）作用机制：稳定肥大细胞膜,阻止其释放过敏介质 抑制支气管反射性痉挛抑制非特异性支气管高反应性应用：预防各型哮喘发作也可用于预防其它过敏性疾病。,五、肥大细胞膜稳定药,奈多罗米纳(NSAIDs)5-脂氧酶（5-LOX）抑制药血小板活化因子（PAF）阻断药白三烯受体阻断药：扎鲁司特IgE生成抑制药,六、其他类,第二节 镇咳药 Antitussives,中枢性镇咳药,对延脑咳嗽中枢有高度选择性，是目前最有效的镇咳药。用于剧烈无痰性干咳,兼有中枢和外
7、周镇咳作用,用于呼吸道炎症引起的干咳、阵咳和小儿百日咳。,是目前临床应用最广的镇咳药,大剂量兴奋中枢长期产生依赖性,无成瘾性。青光眼禁用,无依赖性,外周性镇咳药,有局麻、镇咳、平滑肌解痉作用。用于刺激性干咳。,偶有口干、头晕、困倦等,有较强的局麻作用，抑制牵拉感受器和感觉神经末梢。用于干咳、阵咳，也用于支气管镜检查前。,轻度嗜睡、头痛。服用时切勿嚼碎，以免引起口腔麻木。,第三节 祛痰药Antitussives,祛痰药(expectorants),掌握平喘药的分类及代表药，各类平喘机制及特点。掌握选择性2受体激动药的代表药及特点。了解镇咳药和祛痰药的分类、代表药及应用。,本章小结,镇咳药（antitussives）,
