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1、2023/7/11,王园朝,1,药物是预防病害和治疗疾病或有助于维持人体正常机能的物质。与人类的生活息息相关，使人的平均寿命不断增长。我国使用中草药进行防病治病已有数千年的历史，中药成为我国人民得以繁衍昌盛而居世界之前列的重要原因之一。所以药物的使用是人类文明的一个重要的表现。药物按来源可分为天然药物和合成药物两大类。天然药物是自然界原先就有，人们不经加工或简单加工就能得到的药物。合成药物是人们通过化学方法合成制得的一类药物。,2023/7/11,王园朝,2,3.1 中 草 药,属天然药物，目前5000多种中药中，98%以上属于有机药物，无机药物占不到2%。中药包括植物性药(如黄莲、甘草等)和
2、动物性药(如牛黄、蟾酥等)，绝大部分是草药，所以中药也称“中草药”。按成分中有机物结构可分为：生物碱类、苷类、挥发油和萜类、甾族类、黄酮类、木脂素类、醌类、糖类、氨基酸、蛋白质等十大类。,1、化学成份复杂。如山楂中含有70多种化学成份。2、虽含多种化学成份，但并不是每种化学成分都有药效。3、成分的复杂性决定了药理作用和在临床上用途的多样性。如甘草酸就有解毒、抗溃疡、抗过敏、止咳、抗动脉硬化、肾上腺皮质激素等药理功用。4、除个别单用外，多用复方即配伍组合。中药复方的化学成分更为复杂,一、中草药的特点,2023/7/11,王园朝,3,二、中草药介绍示例,1、人参(Ginseng),来源为五加科植物
3、人参Panax ginseng C.A.Mey.的根。多年生草本。茎直立，单一。产地：生于深山阴湿林下。主产吉林、辽宁、黑龙江。多栽培。化学成分：根含多种人参皂甙（ginsenoside），如人参皂甙Ra1、Ra2、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re、Rf、Rgl、Rg2、Rh1、Ro。性味：性温，味甘、微苦。药用功能：大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津，安神。用于体虚欲脱、肢冷脉微、脾虚食少、肺虚喘咳、津伤口渴。,2023/7/11,王园朝,4,2、白芍(White Peony Root),植物形态：为毛茛科植物芍药 Paeonia lactiflora Pall的根。多年生草本，高5080c
4、m。叶互生，有长柄；枝端为单叶；小叶狭卵形、披针形或椭圆形，边缘具软骨质小齿。产地：主产浙江、四川、安徽。多栽培。化学成分：根含芍药甙(paeoniflorin)、氧化芍药甙(oxypaeoniflorin)、芍药内酯甙(albiflorin)、苯甲酰芍药甙(benzoylpaeoniflorin)、芍药甙元酮(paeoniflorigenone)、丹皮酚原甙(paeonolide)、丹皮酚(paeonol)；还含苯甲酸、胡萝卜甙及多种鞣质类等。性味：性微寒，味苦、酸。药用功能：平肝止痛，养血调经，敛阴止汗。用于头痛眩晕、胁痛、腹痛、四肢痛、血虚萎黄、月经不调、自汗、盗汗。,2023/7/11
5、,王园朝,5,3、何首乌(Fleeceflower Root),植物形态：为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorumThunb.的块根。多年生缠绕草本。产地：生于山坡石缝、篱边、林下或灌丛中。主产河南、广东、贵州、江苏、湖北、四川。化学成分：含卵磷脂大黄素(emodin)、大黄酚(chryso-phanol)、大黄酸(rhein)、大黄素甲醚(physcion)、2,3,5,4-四羟基对苯乙烯-2-D-葡萄糖甙等。性味：性温，味苦、甘涩。药用功能：生首乌解毒，消痈，通便；用于风疹瘙痒、肠燥便秘、高血脂症。补肝肾，益精血，乌须发，壮筋骨；用于眩晕耳鸣、须发早白、腰膝酸软、肢体麻木
6、、神经衰弱、高血脂症。,2023/7/11,王园朝,6,4、狼毒(Gigantic Euphorbia Root),植物形态：为大戟科植物大狼毒Euphorbia nematocypha Hand.Mazz.的根。多年生草本，有白色乳汁。根块状或圆锥状，外皮褐色，内面黄白色。茎直立，紫棕色。产地：生于高山岩石缝中或山坡草地。主产云南。化学成分：含大戟树脂、生物碱及皂甙等。性味：性温，味辛、苦；有大毒。药用功能：泻下逐水，外用止血、止痒。用于水肿、肝硬化腹水；外用治创伤出血、淋巴结结核、跌打瘀血肿痛、皮肤瘙痒、癣疥。,2023/7/11,王园朝,7,5、山楂(Hawthorn Fruit),植物
7、形态：为蔷薇科植物山楂Crataegus pinnatifida Bge.的果实。落叶乔木，高达7m。小枝紫褐色，老枝灰褐色。产地：生于山谷或山地灌木丛中。主产河北、山东、辽宁、河南。化学成分：含儿茶精epicatechin、槲皮素(quercetin)、金丝桃甙(hyperin)、绿原酸(chlorogenic acid)、山楂酸(crataegolic acid)、柠檬酸(citric acid)、苦杏仁甙(amygdalin)等。性味：性酸，味甘。药用功能：健胃消食，行气散瘀。用于肉食积滞、胃烷胀满、泻痢腹痛、瘀血经闭、产后瘀阻、心腹刺痛、疝气疼痛、高血脂症。,2023/7/11,王园朝
8、,8,6、女贞子(Glossy Privet Fruit),植物形态：为木犀科植物女贞Ligustrum Iucidum Ait.的果实。常绿大灌木或小乔木，高可达10m,叶对生，革质，卵形或卵状披针形。产地：主产江苏、浙江、湖南、福建、广西、江西、四川。化学成分：含女贞子甙(nuzhenide)、洋橄榄苦甙(oleuropein)、齐墩果酸(oleanolic acid)、4-羟基-B-苯乙基-B-D-葡萄糖甙、桦木醇(betulin)等。性味：性凉，味甘、苦。药用功能：滋补肝肾，明目乌发。用于眩晕耳鸣，腰膝酸软、须发早白、目暗不明。,2023/7/11,王园朝,9,7、车前子(Planta
9、in Seed),植物形态：为车前科植物车前Plantago asiatica L.的种子。多年生草本。叶丛生，直立或展开，方卵形或宽卵形。产地：生于山野、路旁、沟旁及河边。主产江西、河南；各地亦产。化学成分：含多量粘液质、桃叶珊瑚甙，车前子酸（plantenolic acid）、胆碱、腺嘌呤、琥珀酸、树脂等。性味：性微寒，味甘。药用功能：清热利尿，渗湿通淋，明目，祛痰。用于水肿胀满、热淋涩痛、暑湿泄泻、目赤肿痛、痰热咳嗽。,2023/7/11,王园朝,10,8、白果(Ginkgo Seed),植物形态：银杏科植物银杏Ginkgo biloba L.的种子。落叶乔木。枝分长枝与短枝。叶簇生于短
10、枝，或螺旋状散生于长枝，扇形，上缘浅波状，有时中央浅裂或深裂，脉叉状分枝；叶柄长。产地：生于向阳、湿润肥活的壤土及砂壤土，一般为栽培。主产广西、四川、河南、山东、湖北、辽宁。化学成分：含银杏酸(ginkgolic acid)、银杏酚(bilobol)、银杏醇(ginnol)、银杏黄素(ginkgetin)、蛋白质、脂肪、碳水化合物、钙、磷、铁、胡萝卜素等。性味：性平，味甘、苦、涩。药用功能：敛肺定喘，止带浊。用于痰多喘咳、带下白浊、遗尿尿频。,2023/7/11,王园朝,11,9、鸡冠花(Cockscomb Flower),植物形态：为苋科植物鸡冠花Celosia cristata L.的花序
11、。一年生草本，高6090cm，全株无毛。茎直立，粗壮，绿色或带红色。叶互生，卵形、卵状披针形，产地：全国各地均有栽培。化学成分：含 山柰甙（kaempoferitrin）、苋菜红甙（amaranthin）、松醇（pinitol）及多量硝酸钾。红色花含苋菜红素，黄色花含量微。性味：性凉，味甘、涩。药用功能：收涩止血，止带，止痢。用于吐血、崩漏、便血、痔血、赤白带下、久痢不止。,2023/7/11,王园朝,12,10、沉香(Chinese Eaglewood Wood),植物形态：为瑞香科植物白木香Aquilaria sinensis(Lour.)Gilg含有树脂的木材。常绿乔木，幼枝有疏柔毛。叶
12、互生、革质，有光泽，卵形、倒卵形或椭圆形，先端短渐尖，基部宽楔形。产地：生于中海拔山地、丘陵地；有栽培。分布于广东、广西、福建、台湾。化学成分：含挥发油，主为沉香螺醇(agarospisrol)、白木香酸(baimuxianic acid)和白木香醛（baimuxianal）。性味：性微温，味辛、苦。药用功能：行气止痛，温中止呕，纳气平喘。用于胸腹胀闷疼痛、胃寒呕吐呃逆、肾虚气逆喘急。,2023/7/11,王园朝,13,11、黄莲(gentian),植物形态：又名川连、味连、鸡爪黄连。毛茛科黄连属多年生常绿草本。株高1525厘米。常分枝成簇生状，形如鸡爪，节多而密，生多数须很。以根状茎入药。因
13、其根如连珠而色黄，故名。产地：中国四川、湖北、陕西等省。以四川栽培面积最大，约占全国总产量的7080。黄连是国家保护植物。化学成分：黄连含小檗碱、黄连碱等多种生物碱，另含黄柏酮、黄柏内酯等成分。药用功能：有泻火解毒，清热燥湿功效，可治时行热毒、高热烦躁、泄泻痢疾、口疮、痈疽疔毒等症。药理试验证明，有抑菌及抗病毒、抗原虫作用，并能降低血压，扩张冠状动脉。,黄莲素,2023/7/11,王园朝,14,3.2 毒 物,一、毒物毒性分类,按成人致死量分,6级剧毒少于5mg/kg 少于7滴 5级极毒5-50mg/kg 7滴至1勺 4级很毒50-500mg/kg 1勺至1盎司 3级有毒0.5-5g/kg 1
14、盎司至1品脱或1磅 2级轻毒5-15g/kg 1品脱至1夸脱 1级微毒15g以上 1夸脱或2.2镑以上,1盎司=28.350克(28.41mL)1品脱=20盎司=568.26 毫升 1夸脱=2品脱 1镑=12盎司,2023/7/11,王园朝,15,1、腐蚀毒：指对机体局部有强烈腐蚀作用的毒物。如强酸、强碱及酚类等；2、实质毒：吸收后引起脏器组织病理损害的毒物。如砷、汞重金属毒；3、酶系毒：抑制特异性酶的毒物。如有机磷农药、氰化物等4、血液毒：引起血液变化的毒物，如一氧化碳、亚硝酸盐及某些蛇毒等；5、神经毒：引起中枢神经障碍的毒物。如醇类、麻醉药、安定催眠药以及士的宁、烟酸、古柯碱、苯丙胺等。,
15、按毒物的毒性作用分类：,2023/7/11,王园朝,16,1、挥发性毒物：可能采用蒸馏法或微量扩散法分离的毒物。如氰化物、醇、酚类等；2、非挥发性毒物：采用有机溶剂提取法分离的毒物。如巴比妥催眠药、生物碱、吗啡等；3、金属毒：采用破坏有机物的方法分离的毒物。如砷、汞、钡、铬、锌等；4、阴离子毒物：采用透析法或离子交换法分离的毒物。如强酸、强碱、亚硝酸盐等；5、其他毒物：其他须根据其化学性质采用特殊方法分离的毒物。如箭毒碱、一氧化碳、硫化氢等。,按毒物的化学性质分类：,2023/7/11,王园朝,17,1、腐蚀性毒物：包括有腐蚀作用的酸类、碱类，如硫酸、盐酸、硝酸、苯酚、氢氧化钠、氨及氢氧化氨等
16、。2、毁坏性毒物：能引起生物体组织损害的毒物。如砷、汞、钡、铅、铬、镁、铊及其他重金属盐类。3、障碍功能的毒物：如障碍脑脊髓功能的毒物，如酒精、甲醇、催眠镇静安定药、番木鳖碱、阿托品、异烟肼、阿片、可卡因、苯丙胺、致幻剂等；障碍呼吸功能的毒物，如氰化物、亚硝酸盐和一氧化碳等。4、农药：如有机磷、氨基甲酸酯类，似除虫菊酯类、有机汞、有机氯、有机氟、无机氟、矮壮素、灭幼脲、百菌清、百草枯、薯瘟锡、溴甲烷、化森锌等。5、杀鼠剂：磷化锌、敌鼠强、安妥、敌鼠钠、杀鼠灵等。6、有毒物植物：如乌头碱植物、钩吻、曼陀罗、夹竹桃、毒蕈、莽草、红茴香、雷公藤等。7、有毒动物：如蛇毒、河豚、斑蝥、蟾蜍、鱼胆、蜂毒等
17、。8、细菌及霉菌性毒素：如沙门菌、肉毒、葡萄球菌等细菌，以及黄曲霉素、霉变甘蔗、黑斑病甘薯等真菌,按毒物的来源、用途和毒性作用综合分类,2023/7/11,王园朝,18,毒药铭药不在多，有毒就灵。毒不在深，毒死就行。斯是毒药，蕴吾毒情。春种断肠草，秋剪鹤顶红。冬炼孔雀胆，夏熬绝情散。可以做药丸，失魂丹。无流氓敢乱耳，无瘪三敢现形。毒箭木号令，曼陀罗请缨。七星海棠艳，夹竹桃儿伶。更有一钩吻，横刀把博封。若此还抗命，且看魔鬼樱桃露狰狞。祭上逃情酒，无处可遁形。宣公云：“人莫予毒！”药可蒙汗也！,2023/7/11,王园朝,19,1、断肠草,植物形态：野生藤本植物，学名雷公藤，茎高三四米，叶互生，花
18、小色白，根、茎、叶剧毒。是葫蔓藤科植物葫蔓藤，一年生的藤本植物。有毒物质：其主要的毒性物质是葫蔓藤碱。据记载，吃下后肠子会变黑粘连，人会腹痛不止而死。,解毒方法：一般的解毒方法是洗胃，服碳灰，再用碱水和催吐剂，洗胃后用绿豆、金银花和甘草急煎后服用可解毒。,神雕侠侣中杨过用断肠草以毒攻毒来解情花之毒。,资料：古代十大毒药,2023/7/11,王园朝,20,民间解毒方法,1、鸭毛蘸花生油拭咽喉催吐，吐后再灌服花生油1小杯；2、新鲜鸭血或鹅血1大碗灌服；3、鸭蛋3个，取蛋清调花生油灌服；4、鲜马尾松树梢8条（去叶），韭菜（全草）1把，铺地蜈 蚣(马鹿角)0.51两。共捣烂，冲水半碗，取滤液服；5、蕹
19、菜根、茎（去叶）1斤，捣烂绞汁内服；6、鲜积雪草捣烂拌茶油灌服；7、金银花连叶捣烂榨汁拌红糖灌服。,2023/7/11,王园朝,21,2、蕃木鳖,又称马钱子，是马钱科植物马钱子和云南马钱子的种子。植物形态：扁圆形或扁椭圆形。表面有茸毛，边缘稍隆起，较厚，底面中心有突起的圆点状脐，质坚硬。毒性成分：主要为番木鳖碱(Strychnine，C21H22O2N2，即土的宁)和马钱子碱(Brucine,C23H26O4N2)。药用功能：用于风湿顽痹，麻木瘫痪，跌扑损伤，痈疽肿痛；小儿麻痹后遗症，类风湿性关节痛。还可用于重症肌肉无力。中毒症状：头痛、头晕、烦燥、呼吸增强、肌肉抽筋感，咽下困难，呼吸加重，瞳
20、孔缩小、胸部胀闷、呼吸不畅，全身发紧，然后伸肌与屈肌同时作极度收缩、对听、视、味、感觉等过度敏感，继而发生典型的土的宁惊厥症状，最后呼吸肌强直窒息而死。解毒方法：使用中枢抑制药以制止惊厥，如阿米安钠、戊巴比妥钠或安定静注。然后洗胃，再用甘草、绿豆、防风、铭藤、青黛（冲服）、生姜各适量水煎服，连续服4剂。,传说亚历山大大帝是被该毒毒死的。,2023/7/11,王园朝,22,3、见血封喉,又名箭毒木，为桑科见血封喉属植物，是世界上木本植物中最毒的一种树。产地：我国见于云南的西双版纳、广西南部、广东西部和海南省等地。植物形态：高大的常绿乔木，树高可达30多米。它的茎杆基部具有从树干各侧向四周生长的高
21、大板根。春夏之际开花，秋季结出一个个小梨子一样的红色果实，成熟时变为紫黑色。这种果实味道极苦，含毒素，不能食用。在我国见血封喉现已被列为三级珍贵保护植物，主要分布于建水、怒江、思茅、勐腊、景洪。,2023/7/11,王园朝,23,有毒物质：其液汁中含有弩箭子甙、见血封喉甙、铃兰毒甙、铃兰毒醇甙、伊夫草甙、马来欧甙等多种有毒物质。中毒症状：毒汁由伤口进入人体后，引起肌肉松弛、血液凝固、心脏跳动减缓，最后导致心跳停止而死亡。不小心吃了它，心脏也会麻痹，以致停止跳动。液汁溅至眼里，眼睛马上失明。人和动物若被涂有毒汁的利器刺伤即死，故叫“见血封喉”。古代人用这种毒汁涂在箭头上，或把箭头插于树干上，取之
22、射兽，兽中箭“七上八下九不活”，兽肉仍可食用。据说红背竹竿草才能解此毒。,3、见血封喉,叶红绿色，植株细长，生长于我国云南西双版纳丛林中，是世界上最毒的植物箭毒木的唯一解药.南美洲也有少量分布。,2023/7/11,王园朝,24,据传说，在云南省西双版纳最早发现箭毒木汁液含有剧毒的是一位傣族猎人。有一次，这位猎人在狩猎时被一只硕大的狗熊紧逼而被迫爬上一棵大树，可狗熊仍不放过他，紧追不舍，在走投无路、生死存亡的紧要关头，这位猎人急中生智，折断一根树枝刺向正往树上爬的狗熊，结果奇迹突然发生了，狗熊立即落地而死。从那以后，西双版纳的猎人就学会了把箭毒木的汁液涂于箭头用于狩猎。,3、见血封喉,2023
23、/7/11,王园朝,25,4、乌 头,一般指川乌头、草乌头，还指野生种乌头和其他多种同属植物，比如北乌头（蓝乌拉花）、太白乌头（金牛七）等，是中药学上的名称。植物形态：毛莨科植物，多年生草本。株高60120cm，叶互生，革质，卵圆形，三裂，边沿有缺口。5萼圆锥花序，花瓣2，果实为长圆形产地：辽、豫、鲁、甘、陕、浙、赣、徽、湘、鄂、川、滇、贵。中毒症状：呕吐、腹泻、昏迷、肢体发麻、呼吸困难、脉搏血压体温下降、心率紊乱.古时的标准军用毒药，涂抹兵器，配置火药。关公刮骨疗毒就是疗的乌头的毒。,2023/7/11,王园朝,26,5、情 花,植物形态：据说就是白色曼佗罗。又名风茄花、洋金花、山茄花。一年
24、生有毒草本，常绿灌木或小乔木，高2m。夏秋开花，花冠漏斗状。产地：原产美洲热带。我国主产江苏，广东、广西、浙江、安徽等。化学成分：含多种莨菪烷类生物碱，以东莨菪碱（scopolamine）含量较高，莨菪碱（hyoscyamine）少量。药用功能：平喘止咳，镇痛，解痉。用于哮喘咳嗽、脘腹冷痛、风湿痹痛、小儿慢惊、外科麻醉。曼佗罗花全株有毒，果实以及种子毒性最大，干叶的毒性则比鲜叶小。宋人周去非岭外代答：“广西曼佗罗花，遍生原野，大叶百花，结实如茄子，而遍生山刺，乃药人草也。盗贼采干而末之，以置饮食，使人醉闷，则挈箧而趋。”,2023/7/11,王园朝,27,6、夹竹桃,植物形态：夹竹桃又名柳叶桃
25、，常绿大灌木，夏季开花，花桃红色或白色，成顶生的聚伞花序；花萼直立；花冠深红色，芳香，重瓣。产地：原产地伊朗，印度等地，后传入我国。化学成分：含有夹竹桃甙、糖甙等多种物质，花含洋地黄甙、甙元、桃甙等成分。药用功能：可用于治疗心脏病、心力衰竭、经闭，还可用于跌打损伤、瘀血肿痛等症。中毒症状：恶心、呕吐、腹痛、腹泻；心律紊乱、心跳缓慢、不规则，最后出现室颤、晕厥、抽搐、昏迷、或心动过速、异位心律，死于循环衰竭。,2023/7/11,王园朝,28,7、一钩吻,植物形态：就是葫蔓藤，又名野葛、毒根、胡蔓草等。是马钱科植物。一年生藤本。喜阳、卵状长圆叶对生，开小黄花。产地：浙、闽、粤、滇、黔、桂都有分布
26、。有毒物质：全株含钩吻素子(最多)、寅(最毒)、卯、甲、丙、辰、乙等生物碱。钩吻素寅动物实验致死量为0.8mg/kg中毒症状：呼吸麻痹，钩吻素乙症状同，有趣的是，此时动物心脏仍跳动。服用后半小时开始肌肉无力、全身疼痛，视力丧失，脉搏急而微弱，数小时内死亡，直至死亡时头脑均为清醒状态。它曾与毒死李后主的牵机药(因肠胃疼痛而使人身体蜷曲若牵机)、鹤顶红等齐名，为宫廷常用毒药。它的果实、根、叶、茎均含毒芹碱。,2023/7/11,王园朝,29,8、鹤顶红,自古以来，丹顶鹤头上的“丹顶”常常被认为是一种剧毒物质，称为“鹤顶红”或“丹毒”，一旦入口，便会致人于死地，无可救药。鹤顶红其实是红信石。红信石就
27、是三氧化二砷(As2O3)的一种天然矿物，加工后就是著名的砒霜。可能是因为红信石是红色的就用了鹤顶红这个名字，传说古时为官者将它藏在朝冠中，必要时用来自杀。砷进入人体后，会和蛋白质的硫基结合，使蛋白质变性失去活性，可以阻断细胞内氧化供能的途径，使人快速缺少ATP供能死亡，和氢氰酸的作用机理类似。,2023/7/11,王园朝,30,9、七星海棠,植物形态：落叶小乔木，树冠广卵形，叶片椭圆至长椭圆形，具细锯齿。其叶与寻常海棠无异，花瓣紧贴枝干而生，花枝如铁，花瓣上有七个小小的黄点。产地：我国各地都有分布。有毒物质：其花的根茎花叶均剧毒无比，但不加炼制，便不会伤人。制成毒物后无色无臭，无影无踪，令人
28、防不胜防，死者脸上还带着怡然的微笑。金庸飞狐外传：毒手药王的师父从海外携归其种，但极难培植。药王的女弟子程灵素找到用酒浇灌的法门，终获成功。她将之溶于蜡烛之中，当蜡烛燃烧时毒气放出，毒死了同门中欺师灭祖的逆徒。,2023/7/11,王园朝,31,10、魔鬼樱桃,又名黑樱桃、大龙葵和颠茄。毒性物质：其毒性来自全身各个部位，含有一种致命的生物碱-阿托品。由于其浆果甜美，孩子们经常会忍不住偷吃。奇怪的是，马群、鸟类、羊群和猪群似乎对它的毒性免疫。中毒症状：误食极少量该植物，会很快失声、呼吸困难和抽搐。中毒后如果救治及时，服用催吐剂也可治愈。古希腊历史学家普拉塔赫曾说：茄属植物曾消灭了大批军队，更有传
29、奇说麦克白的部队用其美味的浆果作成美酒，毒倒了入侵的丹麦部队。,2023/7/11,王园朝,32,3.3 合 成 药,天然植物中分离和提取药物的品种和数量毕竟有限。20世纪起，化学家和医学家开始合作，用人工的方法来合成药物并开始大规模地生产。他们首先从研究天然药物着手，再通过模仿天然物到对天然药物的结构进行改造，以期获得疗效更好，价值更低的合成化学药物。合成化学药物的种类繁多。从化学的角度按其结构来分，可分为：磺胺类药、抗生素类、甾类等。,2023/7/11,王园朝,33,1、抗生素类药物,又称抗菌素，早期是指那些由微生物分泌的化合物，其稀溶液具有杀灭细菌的能力。近代概念则指微生物及其它有生命
30、体系所产生的具有抑制或杀伤其它微生物(包括细菌、霉菌、病毒等)的化合物。,1)、青霉素(penicillin),由伦敦大学细菌学家弗来明，于1928年首先发现。对许多病原菌有抑制作用而对动物和人体组织无毒的抗生素。1939年在牛津大学有机化学家查恩和病理学家弗洛里的帮助下，弗来明从青霉素培养液中分离出纯净的青霉素，为此，他们三人于1945年获得诺贝尔医学奖。,R=C6H5CH2：青霉素GR=C6H5OCH2：青霉素VR=CH2=CHCH2SCH2：青霉素O,一、合成药介绍示例,2023/7/11,王园朝,34,青霉素对难杀死的病原菌(如葡萄球菌、肺炎双球菌、脑膜双球菌)、破伤风杆菌和白喉杆菌有
31、明显的抑制作用。其抗菌机理是干扰细菌细胞壁基本成份的合成，因而毒性较低，但易引起过敏性反应，发生率最高可达510。,被称为“改变世界十大科学”之一。,2023/7/11,王园朝,35,2)、链霉素(streptomycin),化学式为C21H39N7O12，对结核杆菌有较强的抑制作用的抗生素。可以通过菌种发酵和半合成法生产。是一种水溶性化合物，呈碱性，对格兰阳性和阴性细菌皆有效。作用机理是与细菌的核糖体相结合，抑制细菌内蛋白质的合成。链霉素对肾和内耳系有慢性毒性。卡那霉素和庆大霉素是与链霉素同类的抗生素。庆大霉素是1969年我国独立自主研制成功的广谱抗生素。,链霉素结构式,发现历史,2023/
32、7/11,王园朝,36,3)、氯霉素(Chloramphenicol),是世界上第一个用化学方法全合成的抗生素，化学名为：D-苏式-1-对硝基苯基-2-二氧乙酰胺基-1,3-丙二醇。化学式：C11H12Cl2N2O5。,2023/7/11,王园朝,37,氯霉素化学名为D-苏式-(-)-N-(羟基甲基)-羟基-对硝基苯乙基-2,2-二氯乙酰胺。合成以对硝基苯乙酮为原料，溴化生成对硝基-溴代苯乙酮，与环六亚甲基四胺成盐后，以盐酸水解得对硝基-氨基苯乙酮盐酸盐，用醋酐乙酰化，再与甲醛缩合，羟甲基化得对硝基-乙酰氨基-羟基苯丙酮，以异丙醇铝还原得()苏阿糖型-1-对硝基苯基-2-乙酰氨基丙二醇，盐酸水
33、解脱去乙酰基，以碱中和得()苏阿糖型-1-对硝基苯基-2-氨基丙二醇（氨基物），用诱导结晶法进行拆分，得D(-)-苏阿糖型氨基物，最后进行二氯乙酰化即得。,化学合成方法,2023/7/11,王园朝,38,上世纪30年代开始应用，由多马克(1895-1964)用于治疗链球菌和葡萄菌感染试验。1939年多马克为此获得诺贝尔医学奖。,百浪多息,对氨基苯磺酰胺,对氨基苯甲酸,依靠阻滞合成细菌生长所必需的维生素叶酸来抑制细菌，对于多种球菌(如脑膜炎双球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、鼠疫杆菌)以及某真菌(放线菌)和疟原虫都有抑制作用。临床上用于治疗脑脊髓炎、上呼吸道感染
34、、泌尿道感染、肠道感染、眼部感染、疟疾等疾病。,4)、磺胺类药物,2023/7/11,王园朝,39,阿斯匹林是人类常用的具有解热和镇痛等作用的一种药品，它的学名叫乙酰水杨酸。复方阿斯匹林由阿斯匹林、非那西汀和咖啡因三种药物组成。因为这三种药的拉丁文字头分别为A、P、C，所以又叫APC。2300多年前，西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现，水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用，但弄不清它的有效成份。1853年，德国化学家杰尔赫首次合成水杨酸盐类的前身纯水杨酸。具有退热止痛作用，但毒性大，对胃有强烈的刺激。1897年，另一位德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿病之苦，将纯水杨酸制成乙酰水
35、杨酸，这即是沿用至今的阿斯匹林。它保持了纯水杨酸的退热止痛作用，毒性和副作用却大为降低。1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿斯匹林的工艺，大量生产阿斯匹林，畅销全球。,5)、阿斯匹林(aspirin),2023/7/11,王园朝,40,抗凝血：阿斯匹林进入循环系统后，可作用于丘脑下部的体温调节中心。此中枢会监视血液的温度，及引发身体产热或散热的反应。阿斯匹林因此有退烧的作用。它也可产生发汗、毛囊竖立和最重要的血管收缩或扩张作用。消炎：阿斯匹林常用来治疗风湿症，减轻炎症反应。类风湿性关节炎病人血中前列腺素的浓度比正常人高出甚多，使得关节滑液改变，阿斯匹林抑制前列腺素的合成，因而减轻发
36、炎与疼痛。解热：阿斯匹林作用在血小板上，降低血液凝固的能力，因此外科手术前一周不可使用阿斯匹林。但是它对凝血引起的血栓症具有疗效。阿斯匹林在农业上用途也很大。,阿斯匹林药理作用：,2023/7/11,王园朝,41,2、类固醇类药物,有一大类重要的天然化合物是由四环结构的甾族化合物衍生出来的。名为类固醇，存在于一切动植物体内。动物体内含量最多的类固醇是胆固醇C27H46O。人体能合成胆固醇，也很容易通过肠壁吸收食物中的胆固醇。胆固醇和生成胆结石有关，它还可使动脉硬化。,广泛存在于动物体内，尤以脑及神经组织中最为丰富，在肾、脾、皮肤、肝和胆汁中含量也高。不溶于水，易溶于乙醚、氯仿等溶剂。胆固醇是动
37、物组织细胞所不可缺少的重要物质，它不仅参与形成细胞膜，而且是合成胆汁酸，维生素D以及甾体激素的原料。现代研究已发现，动脉粥样硬化、静脉血栓形成等与胆固醇密切的相关性。,1)胆固醇,胆固醇,2023/7/11,王园朝,42,性激素及可的松在结构上和胆固醇有关。女性激素(孕甾酮)和男性激素(睾丸甾酮)结构上差别不大。,2)其它类固醇类药物,可的松,孕甾酮,睾丸甾酮,雌酮,雌二醇,2023/7/11,王园朝,43,3、抗疟药物,19世纪末，抗疟疾药物得到极大的重视。奎宁是该类药物的典型代表。1944年伍德沃德和多林完成了奎宁的全合成工作。奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的 DNA结合，形成复合物，抑制
38、DNA的复制和 RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成。用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。我国科学工作者发现中草药“常山”和“青蒿”，也有抗疟疾疗效，且效果超过奎宁。通过分析研究，从而研制了青蒿素和蒿甲醚，并于1994年上市。这是我国自主创制的为数极少的化学药物之一。,奎宁,青蒿素,蒿甲醚,2023/7/11,王园朝,44,4、心血管类药物,心血管病指包括高血压、冠心病、脑中风等在内的一类危害人体健康的疾病。近年来此类疾病已成为威胁生命安全的主要疾病之一。,1)治疗高血压病药物,2023/7/11,王园朝,45,2)治疗动脉粥样硬化药物,动脉粥样硬化是动脉的一种非炎症性、退行性
39、和增生性的病变，可引起动脉的增厚、变硬、失去弹性，最终可导致管腔狭窄，血压升高，血管堵塞等。血液过高的胆固醇与动脉粥样硬化有直接关系，其治疗药物是通过阻止胆固醇的合成，或促进胆固醇的代谢，把血液中的胆固醇降到正常水平。,2023/7/11,王园朝,46,3)治疗心力衰竭的药物,心力衰竭，简称心衰，是指由于心脏排血量减少 或不能将静脉回心血量充分排出，引起静脉回流受阻，导致静脉系统瘀血及动脉系统血液灌注不足所出现的心脏循环衰竭的症候群。,多巴胺,咖啡因,茶 碱,美国电影：多巴胺,2023/7/11,王园朝,47,5、抗病毒类药物,据世界卫生组织统计，人类的传染病中病毒性疾病高达6065%，病毒性
40、疾病已成为当前严重危害人类健康的大敌。病毒是病原微生物中最小的一种，在细胞内繁殖，其核心是核糖核酸(RNA)或脱氧核糖核酸(DNA)，外壳是蛋白质，不具有细胞结构。病毒寄生于宿主细胞内，依赖宿主细胞代谢系统进行增殖复制。最常见的病毒性疾病包括流感、麻疹、水痘、流行性腮腺、脊髓灰质病、病毒性肝炎、狂病、流行性出血热及艾滋病等。抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。主要抗病毒药物有：病毒唑、金刚乙胺、阿昔洛韦、地昔洛伟、聚肌胞、干扰素、金刚烷胺、澳烯尿苷、病毒灵、阿糖腺甙、叠氮胸苷、二脱氧胸苷、更昔洛韦、疱
41、疹净等。,2023/7/11,王园朝,48,1)治疗心力衰竭的药物,1)病毒唑Ribavirin（三氮畦唑核苷、Virazole）,为合成广谱抗病毒药，可能是抑制磷酸肌酐脱氢酶，使鸟嘌呤核苷酸不能合成而阻止病毒核酸的合成。对流感病毒（A型、B型）、DNA和RNA病毒均有效，对乙肝病毒作用不明显；对病毒性肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹有防治作用。,病毒唑,2023/7/11,王园朝,49,2)盐酸金刚乙胺Rimantadine Hydioch1oride,临床用于预防A型流感病毒引起的感染，对其他型流感病毒作用甚小。作用机理是通过抑制病毒脱壳，从而在病毒复制的早期环节起作用。,3)无环乌苷Acicl
42、ovir（阿昔洛韦）,为广谱高效的抗病毒药，抗疱疹病毒活性强。在宿主正常细胞的磷酸激酶作用下，转化为具有抗病毒活性的三磷酸阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒最敏感，对乙型肝炎病毒、EB病毒和巨细胞病毒均有抑制作用。,盐酸金刚乙胺,阿昔洛韦,2023/7/11,王园朝,50,资料：与药物不能混吃的食物,药，吃了就完了，是你的习惯。但药物参与消化的所有过程，可能和你抽的那支烟、喝的那种果汁、吃的那种食物相互作用。因此，你有必要了解你正在服用的药物有哪些忌口，防止药效打折甚至出现不良反应。,1.阿司匹林-酒、果汁酒进入人体后需要被氧化成乙醛，再进一步被氧化成乙酸。阿司匹林妨碍乙醛氧化成乙
43、酸，造成人体内乙醛蓄积，不仅加重发热和全身疼痛症状，还容易引起肝损伤。而果汁则会加剧阿司匹林对胃黏膜的刺激，诱发胃出血。,2023/7/11,王园朝,51,2.黄连素-茶茶水中含有约10%鞣质，鞣质在人体内分解成鞣酸，鞣酸会沉淀黄连素中的生物碱，大大降低其药效。因此，服用黄连素前后2小时内不能饮茶。,3.布洛芬-咖啡、可乐布洛芬(芬必得)对胃黏膜有较大刺激性，咖啡中含有的咖啡因及可乐中含有的古柯碱都会刺激胃酸分泌，所以会加剧布洛芬对胃黏膜的毒副作用，甚至诱发胃出血、胃穿孔。,2023/7/11,王园朝,52,4.抗生素-牛奶、果汁服用抗生素前后2小时内不要饮用牛奶或果汁。因为牛奶会降低抗生素活
44、性，使药效无法充分发挥；而果汁(尤其是新鲜果汁)中富含的果酸则加速抗生素溶解，不仅降低药效，还可能生成有害的中间产物，增加毒副作用。,5.钙片-菠菜菠菜中含有大量草酸钾，进入人体后电解出的草酸根离子会沉淀钙离子，不仅妨碍人体吸收钙，还容易生成草酸钙结石。专家建议服用钙片前后2小时内不要进食菠菜，或先将菠菜煮一下，待草酸钾溶解于水，将水倒掉后再食用。,2023/7/11,王园朝,53,6.抗过敏药-奶酪、肉制品服用抗过敏药物期间忌食奶酪、肉制品等富含组氨酸的食物。因为组氨酸在人体内会转化为组织胺，而抗过敏药抑制组织胺分解，因此造成人体内组织胺蓄积，诱发头晕、头痛、心慌等不适症状。,7.止泻药-牛
45、奶服用止泻药物，不能饮用牛奶。因为牛奶不仅降低止泻药药效，其含有的乳糖成分还容易加重腹泻症状。,2023/7/11,王园朝,54,8、苦味健胃药-甜食苦味健胃药依靠苦味刺激唾液、胃液等消化液分泌，促食欲、助消化。甜味成分一方面掩盖苦味、降低药效，另一方面还与健胃药中的很多成分发生络合反应，降低其有效成分含量。,9、利尿剂-香蕉、橘子服用利尿剂期间，钾会在血液中滞留。若同时再吃富含钾的香蕉、橘子，体内钾蓄积更加严重，易诱发心脏、血压方面的并发症。,2023/7/11,王园朝,55,10、维生素C-虾服用维生素C前后2小时内不能吃虾。因为虾中含量丰富的铜会氧化维生素C，令其失效；同时，虾中的五价砷
46、成分还会与维生素C反应生成具有毒性的“三价砷”。,11、滋补类中药-萝卜滋补类中药通过补气，进而滋补全身气血阴阳，而萝卜有破气作用，会大大减弱滋补功效，因此服用滋补类中药期间忌食萝卜。,2023/7/11,王园朝,56,12、降压药-西柚汁服用降压药期间不能饮用西柚汁。因为西柚汁中的柚皮素成分会影响肝脏中某种酶的功能，而这种酶与降压药的代谢有关，将造成血液中药物浓度过高，副作用大大增加。,2023/7/11,王园朝,57,3.4 依赖性化学药物,药物依赖性是由药物与机体相互作用造成的一种精神状态，有时也包括身体状态，表现出一种强迫性地要连续或定期用该药的行为和其它反应，目的是要去感受它的精神效
47、应，有时也是为了避免停药引起的不适，可以发生或不发生耐受。用药者可以对一种以上的药物产生依赖性。简而言之，药物依赖性是反复地(周期性或连续性)用药所引起的人体心理或生理上或兼有两者的对药物的依赖状态，表现出一种强迫性的要连续或定期用药的行为和其它反应。,2023/7/11,王园朝,58,基本性质：又称烟碱，化学名：N-甲基-2(,)-吡啶基四氢吡咯，难闻、味苦、无色透明的油质液体，挥发性强，易氧化成暗灰色，迅速溶于水及酒精，通过口鼻支气管粘膜很容易被机体吸收。具有成瘾性。生理作用：使肾上腺分泌的肾上腺素增加，刺激中枢神经系统，使向全身和心脏供应氧气的血管发生缩窄，影响血液循环，导致心率加快，血
48、压上升，心脏负担加重，引发冠心病。还可使胃平滑肌收缩而引发胃痛。尼古丁还与慢性气管炎、心悸、脉搏不整、血管硬化、消化不良、视觉障碍等疾病有关。,1、尼古丁(Nicotine),尼古丁,2023/7/11,王园朝,59,毒性：一支香烟所含尼古丁可毒死一只小白鼠，20支香烟中尼古丁可毒死一头牛。每日吸卷烟一盒（20支）以上时，尼古丁含量大大超过人的致死量，但急性中毒死亡者却很少，原因是烟草中的部分尼古丁被烟雾中的毒物甲醛中和了，大多数人不是连续吸烟，尼古丁是间断缓慢进入人体。纸烟点燃后50%的尼古丁随烟雾扩散到空气中，5%随烟头被扔掉，25%被燃烧破坏，只有20%被机体吸收。而尼古丁在体内很快被解
49、毒随尿排出。再加上长期吸烟者，体内对尼古丁产生耐受性。,检验尼古丁方法:,2023/7/11,王园朝,60,2、毒 品,一般指使人形成瘾癖的药物，主要指吸者滥用的鸦片、海洛英、冰毒等，还包括具有依赖性的天然植物。根据来源可分为天然毒品和合成毒品。根据毒品对中枢神经的作用效应可分为镇静类、兴奋类和致幻类。,常见毒品分类,2023/7/11,王园朝,61,1)鸦片(Opium),俗称大烟、烟土。医学上作麻醉性镇痛药，由罂粟中提炼来的。罂粟本身不是毒品，内含30多种生物碱，主含吗啡(1015%)，还含少量有毒物质罂粟碱(1%)。罂粟碱分子式C20H21NO4，是一种异奎啉生物碱，无色针状结晶。易溶于
50、苯、丙酮、乙醇、冰醋酸，不溶于水。物性：生鸦片有强烈类似氨的刺激性气味，味苦，长时间放置，水分逐渐散失，变成棕黑色硬块，似球状或饼状。毒性：长期吸食，使人丧失免疫力，成瘾者易患各种疾病。引起体质严重衰弱及精神颓废，寿命缩短；过量吸食引起急性中毒，因呼吸抑制而死亡。,罂粟碱,2023/7/11,王园朝,62,2)吗啡(Morphine),是鸦片中最主要的生物碱。1806年法国化学家F泽尔蒂纳首次从鸦片中分离出来。因使人昏睡，故用希腊神话中的睡眠之神吗啡斯(Morpheus)的名字命名。物理性质：无色或白色结晶或粉末，难溶于水，易吸潮。含杂质时颜色加深，粗制吗啡则为咖啡似的棕褐色粉末。药用功能：医
