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1、药物学习 呋塞米,学习目的,呋塞米：,呋塞米(furosemide/INN/BAN/)、frusemide(前 BAN)，又名呋喃苯胺酸、速尿，是一种广泛应用于治疗充血性心力衰竭和水肿的袢利尿药。,药效学：,对水电解质排泄的作用：能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大，本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对 NaCl 的主动重吸收，结果管腔液 Na+、Cl-浓度升高，而髓质间液 Na+、Cl-浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。短期
2、用药能增加尿酸 排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。,药效学：,对血流动力学的影响：呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2 含量升高，从而具有扩张血管作用。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，右心室舒张末期压力降低，有助于急性右心衰竭的治疗,药代动力学：,口服和静脉用药后作用开始时间分别为3060分钟和5 分钟，达峰时间为12小时和0.331小时。作用持续时间分别 为68小时和2小时。半衰期存在较大的个体差异，正常人为3060分钟，无尿患者延长至75155分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至1120小时。,适应症,水肿性疾病包括充血性心力衰竭
3、、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰呋塞米注射液竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。,适应症,预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。高钾血症及高钙血症。稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L 时。抗利尿激素分泌过多症(SIADH）。急性药物毒物中
4、毒如巴比妥类药物中毒等。,不良反应,常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口 渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。,禁用慎用,1、交叉过敏2、孕妇与哺乳期妇女3、无尿或严重肾功能损害者4、高尿酸血症或有痛风病史者5、糖尿病7、严重肝功能损害者8、急性心肌梗塞9、有低钾血症倾向者10、红斑狼疮,相互作用,1.肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用2.非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加3.与甘露醇合并用，会导致肾衰竭4.和螺内酯或ACE 抑制剂卡托普
5、利合并使用会导致急性肾中毒和严重的低血钠,相互作用,5.与多巴胺合用，利尿作用加强。6.降低降血糖药的疗效。,用法用量,静脉注射成人常用量：水肿性疾病：a.一般剂量：开始剂量为2040mg，必要时每2小时追加剂量，直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。b.急性左心衰竭：起始剂量为40mg，必要时每小时追加80mg，直至出现满意疗效。c.慢性肾功能不全：一日剂量一般为40120mg。高血压危象：起始剂量为4080mg，伴急性左心衰竭或急性肾衰竭时，可酌情增加用量。高钙血症：一次2080mg。,托拉塞米与呋塞米,托拉塞米与呋塞米不同，不但不会增强肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的活性，而且还具有抑制肾小管细胞浆中醛固酮与受体的结合，降低醛固酮活性的作用。这种抗醛固酮作用不但可以起到保钾排钠与利尿作用，更重要的是托拉塞米的排钾作用明显弱于呋塞米，对治疗伴有低钾血症的慢性充血性心力衰竭（CHF）等疾病具有特殊的临床意义，对钾、镁、钙等电解质无明显影响，而且对尿酸、葡萄糖和脂类亦无明显作用，不会引起电解质紊乱。总之，托拉塞米表现出更高效和长效的尿钠排泄作用，可用于呋塞米治疗无效的患者。,药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用,
