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1、甲状腺激素和抗甲状腺药,甲状腺激素 Thyroid hormones,四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素）T4三碘甲状腺原氨酸 T3 甲亢 甲减,合成、贮存、分泌、释放与调节,合 成 甲状腺细胞贮 存 腺泡腔内胶质中释 放 蛋白水解酶调 节 TRH TSH T3、T4,甲状腺细胞,活性碘,T3,MIT,DIT,T4,1,1,2,碘化物,TG,甲状腺激素的合成过程,TG,过氧化物酶,过氧化物酶,硫脲类化合物及过量I-,体 内 过 程,血浆蛋白结合率99%T3：作用快而强，游离量=1/10 T4T4：作用慢而弱,t1/2 为5d可通过胎盘和进入乳汁,1.维持生长发育 功能不全 胎儿 呆小病（克汀病Crit
2、inism）成人 粘液性水肿 Pr在组织间液中积存 2.促进代谢（+）基础代谢率和产热3.提高机体对儿茶酚胺的敏感性,药理作用,作用机制,甲状腺激素受体 T3受体分布：细胞膜、线粒体和核内T3+R T3R+CBP 基因（胞核）（胞浆）,调控转录,临 床 应 用,1.甲减1)呆小病 甲状腺片 终身治疗2)粘液性水肿 静注L-T3/氢化可的松+甲状腺片 3)单纯性甲状腺肿缺碘者 补碘未明病因者 甲状腺激素2.T3抑制试验,甲亢老年和心脏病患者 心绞痛和心力衰竭 用受体阻断药对抗,不 良 反 应,硫脲类碘化物放射性碘肾上腺素受体,抗甲状腺药,硫 脲 类,1.硫氧嘧啶类 thiouracilsMTU
3、甲基硫氧嘧啶PTU 丙基硫氧嘧啶2.咪唑类 imidazoles甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）,体内过程,1.硫氧嘧啶类 作用快、短；甲亢危象首选2.甲巯咪唑 作用慢、持久；t1/2为4.7h 3.卡比马唑 转化为甲巯咪唑后起作用,1.抑制TH 的合成2.PTU抑制外周T4转化为T3重症甲亢、甲亢危象首选PTU3.减少受体介导的糖代谢4.免疫抑制作用（病因治疗）轻度（-）TSI生成,硫脲类药理作用,1.甲亢的内科治疗轻症、不宜手术或不宜131I治疗者疗程1-2年2.甲亢的术前准备（-）术后并发症 大量碘剂+PTU3.甲状腺危象的综合治疗 大量碘剂+PTU,临 床 应 用,不良反应,过敏反
4、应 瘙痒、药疹消化系统反应粒细胞减少甲状腺肿大,碘及碘化物,复方碘溶液（卢戈液）药理作用1.小剂量 IDD 食盐加碘2.大剂量 抗甲状腺机制1.抑制TH释放 GSH还原酶2.抑制TH合成 过氧化物酶 12天起效，1015天达最大效应,临床应用,1.IDD 小剂量 2.甲亢术前准备3.甲状腺危象治疗 静注/复方碘溶液,不良反应,急性反应 血管神经性水肿慢性碘中毒 口腔及咽喉烧灼感诱发甲状腺功能紊乱 甲亢,放射性碘131I,药理作用射线99%0.5-2mm,破坏甲状腺实质射线1%甲状腺摄碘功能测定临床应用1.甲亢 不宜手术、手术复发及硫脲类无效或过敏者2.甲状腺摄碘功能试验不良反应甲减放射性甲状腺炎,肾上腺素受体拮抗药,普萘洛尔药理作用对抗儿茶酚胺作用抑制外周T4转为T3临床应用甲亢及甲亢危象的辅助治疗+硫脲类,
