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1、第八节 抗血栓药Antithrombotic drugs,1,学习要求,熟悉抗血栓药的分类；了解抗血栓药的发展。熟悉氯吡格雷、华法林钠的结构、化学名及 应用；熟悉阿司匹林的抗血栓机制。,2,血栓,血液中存在着相互拮抗的凝血系统和抗凝血系统（纤维蛋白溶解系统）。两者处于一种动态平衡中。有时在某些能促进凝血过程的因素作用下，打破了上述动态平衡，触发了凝血过程，血液便可在血管腔内凝固，形成血栓。与血凝块不同，血栓是在血液流动的状态下形成的。,3,血栓形成的主要因素,血小板在损伤血管壁表面上的粘附和聚集血流减慢和血流产生漩涡 凝血因子的激活促使凝血酶的形成纤溶活性低下,4,抗血栓药分类,抗血小板药：抑
2、制血小板聚集药抗凝血药：凝血酶和凝血因子抑制剂溶血栓药：纤维蛋白溶酶能降解血栓中的纤维 蛋白，使血栓溶解，直接或间接激活纤维蛋白溶酶原的药物,各类抗血栓药的特点,抗血小板药多以化学药物为主，如氯吡格雷、阿司匹林、替罗非班等抗凝血药多以化学药物和生化药物为主，如华法林、枸橼酸钠、肝素钠、低分子肝素钠、水蛭素等溶血栓药多以生化药物为主，如尿激酶链激酶等,一、氯吡格雷 Clopidogrel,化学名：（S）-a-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并3,2-C吡啶-5(4H)-乙酸甲酯手性药物，药用为其硫酸盐,体外无生物活性，口服后经肝细胞色素P450 酶系转化，成具有活性的代谢物。以主要循环代谢物羧酸
3、衍生物SR26334为代表由于血浆中原形药浓度极低，活性代谢物至今仍未明确,前药,活性代谢物的作用机制,选择性地不可逆地与血小板膜上二 磷酸腺苷（ADP）受体结合抑制ADP诱导的血小板膜表面纤维 蛋白原受体（GPIIb/IIIa）活化导致纤维蛋白原无法与该受体发生 粘连而抑制血小板聚集,合成,预防缺血性脑卒中心肌梗死及外周血管病等,临床应用,大规模临床研究显示，疗效强于阿司匹林。,二、阿司匹林Aspirin,老的解热镇痛药，54年发现其能延 长出血时间71年发现其能抑制环氧酶活性，进 而抑制血栓素A2（TXA2）合成是分子水平上对药物作用靶点研究，推断出可能的治疗价值并经过临床确认后，开发出老
4、药的一种新适应症,三、华法林钠,Warfarin Sodium苯并吡喃-2-酮，香豆素类化合物结构与VK结构相似，为 VK拮抗剂治疗急性心肌梗死、肺栓塞及人工 心脏瓣膜手术等发生的血栓栓塞性疾病,邻羟基桂皮酸的内酯称为香豆素,有香味,VitK的作用 能催化凝血因子II、VII、IX、X转变 为活化型 使有关酶原的谷氨酸侧链羧化成为g-羧基谷氨酸基团，从而形成Ca2+结合点 与血浆Ca2+结合后具凝血活性,作用机制,VitK拮抗剂导致凝血因子合成减少,体内代谢,含手性碳，用外消旋体S体经丙酮侧链还原，经尿排泄R体在母核羟化，进入胆汁，随粪排出,16,急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤、人工心脏瓣膜等治疗血栓栓塞性疾病先用肝素(作用快)，再用Warfarin维持,临床应用,
