《有机药物制备》PPT课件.ppt

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1、第一单元 有机药物制备,专题3 让有机反应为人类造福,阿司匹林(学名乙酰水杨酸)是现代生活中应用较为广泛的药物之一。1763年,一位英国牧师在一篇论文中指出,柳树皮提取物能缓解寒颤病(疟疾)的症状。近一个世纪后,一位苏格兰医生证实了该物质能缓解急性风湿病。,资 料,问题,从牧师的发现,医生的证实,到有机化学家分离和鉴定的结果为水杨酸,你们能否以苯为原料,合成水杨酸,要求写出合成路线。,信息提出:,水杨酸与乙酰水杨酸:水杨酸与乙酰水杨酸的分子中都含有苯环和羧基,水扬酸分子()中羟基上的被乙酰基()取代生成乙酰水杨酸。,苯在铁粉催化作用,与氯气反应,生成氯苯,氯苯在催化剂及高温、高压条件下发生水解

2、反应;苯酚可以在适当条件下与二氧化碳反应生成水杨酸。,合成路线:,水杨酸作为药物会严重刺激口腔、食道和胃壁的黏膜,如何解决这个问题?阿司匹林溶片其结构式为,怎样由水杨酸制阿司匹林。,资料:,水杨酸具有较强的酸性,服用后会对人体消化道产生严重刺激,且现在服用的阿司匹林丝毫没有令人不愉快的味道。这是因为1893年,一位化学家合成了乙酰水杨酸.,阿司匹林是一种酯类物质:微溶于水,其药效释放快。阿司匹林是家庭常备药品,它具有解热、消炎、镇痛等功效,是一种有机弱酸,微溶于水,其药效释放快。科学家已把药物阿司匹林连接在高分子载体上制成缓解长效药剂,既延长药效,又除掉酸性,减少对人体毒副作用。,总结:,科学家制备有机药物的一般过程从(植物中)发现测定(药物组成、结构)合成改进(药效、毒副作用)设计(新药)合成。,

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