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1、氨基糖苷类抗生素,学习目标1.熟悉氨基糖苷类的共性、不良反应、用药注意2.比较常用药物的特点,氨基糖苷类抗生素,天然来源链霉素(streptomycin)，庆大霉素(gentamicin)妥布霉素(tobramycin)，卡那霉素(kanamycin)小诺米星(micronomicin),西索米星(sisomicin)半合成品阿米卡星(amikacin)，奈替米星(netilmicin)，,氨基糖苷类共同特点,1抗菌谱较广 对G-杆菌作用强；对G-球菌仅大观霉素有效；对G+球菌敏感；对结核杆菌则链霉素、阿米卡星敏感。2抗菌作用机制 即抑制菌体蛋白质合成的多个环节而杀菌，属静止期杀菌药。碱性环境
2、可增效。有部分或完全交叉抗药性。3.药动学 口服难吸收，难于透过血-脑屏障，易透过胎盘屏障故孕妇慎用。主要以原形经肾排泄而有利于治疗泌尿系感染。4.不良反应 耳毒性 肾毒性 过敏反应 阻断神经肌肉接头,2.肾毒性虽可逆，但可加重耳毒性,3.过敏反应,4.神经肌肉阻断（可用新斯得明解救）,故疗程须在1周之内，且老年人及肾功能减退者慎用，儿童禁用。,1.耳毒性前庭功能损害：眩晕、恶心、呕吐、平衡失调 症状出现早,停药可恢复耳蜗神经损害：耳鸣、耳聋、听力减退 症状出现晚,停药仍可发展不宜与易于损害听力的呋塞米合用,氨基糖苷类的不良反应,链霉素：鼠疫首选与青霉素合用治疗草绿色链球菌致心内膜炎与其他抗结
3、核药合用治疗结核病,庆大霉素：严重的G-杆菌感染（败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎）首选 与青霉素合用治疗肠球菌性心内膜炎，不宜混合滴注与羧苄西林、头孢菌素合用治疗原因不明的G-杆菌致混合感染，不宜混合滴注肠道消毒,氨基糖苷类,妥布霉素 tobramycin,用途：用于治疗铜绿假单胞菌所致各种感染 也用于严重的G-杆菌感染，但不作首选,阿米卡星 amikacin是抗菌谱最广的氨基糖苷类，对G-杆菌和金葡菌均有较强的活性。,大观霉素：用于治疗无并发症的淋病，但限用于对青霉素耐药菌株引起的淋病或青霉素过敏的淋病患者,氨基糖苷类,目 标 检 测一、选择题1.庆大霉素对哪种疾病无效()A结核病 B细菌性痢
4、疾 C大肠杆菌性泌尿道感染 D铜绿假单胞菌感染 E细菌性脑膜炎2.庆大霉素与呋塞米合用有可能引起()A 作用增强 B耳毒性加重 C肾毒性减轻 D作用时间延长 E 过敏反性发生率增加3.氨基糖苷类治疗泌尿系感染时加用碳酸氢钠的目的是（）A减轻肾损害 B减轻第对脑神经损害 C增强抗菌作用 D促进药物吸收 E避免细菌耐药,A,B,C,4.淋球菌性尿道炎的首选药是()A大观霉素 B庆大霉素 C氯霉素 D阿奇霉素 E红霉素 5氨基糖苷类的共同不良反应除外()A肾毒性 B肝毒性 C耳毒性 D过敏反应 E神经肌肉阻滞 6治疗革兰氏阴性杆菌引起的泌尿道感染选用()A青霉素G B庆大霉素 C苯唑西林 D克林霉素
5、 E红霉素 7鼠疫的首选药之一是()A红霉素 B氯霉素 C链霉素 D霉素G E头孢唑啉,A,B,B,C,大环内酯类抗生素,大环内酯类抗生素常用药：红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、吉他霉素 交沙霉素、克拉霉素、阿奇霉素,学习目标1、掌握红霉素的应用及用药注意2、熟悉其他大环内酯类作用特点、不良反应,【药动学】,红霉素 erythromycin,可口服易被胃酸破坏，肠溶衣片。易扩散至细胞内液，组织中浓度高。痰、皮下、胆汁中药物浓度均大于血药浓度。除脑及脑脊液外，所有部位均可达抗菌浓度。,对需氧G+球菌和杆菌有强大抗菌作用。在G+菌中浓度为G-菌的100倍。对大多数G-杆菌无效。
6、对部分G-细菌抑制作用。快速抑菌剂，高浓度下，对非常敏感的细菌也有杀菌作用,【抗菌谱】,【作用机制】,抑制细菌蛋白质合成,大环内酯类抗生素之间有部分或完全交叉耐药性,【耐药性】,红霉素 erythromycin,【临床应用】,支原体肺炎,白喉（急性、慢性感染及带菌状态）,百日咳带菌者（预防用）,衣原体感染（妊娠期泌尿生殖道感染 婴儿衣原体肺炎 新生儿衣原体眼炎）,嗜肺军团菌,红霉素 erythromycin,【不良反应及用药注意】,胃肠道反应 过敏反应 血栓性静脉炎：静注时 肝损害，如无味红霉素，引起转氨酶升高,注意：1.口服易被胃酸破坏，不宜嚼碎 2.注射用红霉素不能用生理盐水做溶媒,红霉素
7、 erythromycin,乙酰螺旋霉素：acetylspiramycin,抗菌谱与红霉素相似抗菌活性较弱耐酸，可口服，吸收后释放出螺旋霉素，组织浓度高，维持时间长用于G+细菌引起的呼吸道和软组织感染,学习目标熟悉林可霉素类、四环素类、氯霉素的作用特点、不良反应及用药注意,其他类,林可霉素及克林霉素,口服吸收好分布广泛,包括骨组织骨髓中不宜透过血脑屏障,林可霉素 lincomycin,【药动学】,【抗菌谱】,林可霉素及克林霉素,与红霉素相似（1）有效：链球菌、大多数金葡菌、大多数厌氧菌。（2）无效：G-杆菌、肺炎支原体。,【临床应用】,用于厌氧菌引起的腹腔、盆腔感染。氨基糖苷类联合应用消除需氧
8、病原菌。敏感的G+引发的呼吸道，关节，软组织，骨组织，胆道等感染及败血症，心内膜炎等。金黄色葡萄球菌感染引起的急、慢性骨髓炎。,胃肠道反应，腹泻 假膜性肠炎，严重者可致死。,【不良反应】,林可霉素及克林霉素,四环素类,四环素（tetracycline）为天然品多西环素（doxycycline）、米诺环素（minocycline）为半合成品。,【抗菌作用与机制】抑制菌体蛋白质合成，属快效抑菌药,【用途】立克次体感染如斑疹伤寒、恙虫病时为首选；支原体和衣原体所致肺部感染、非淋球菌性尿道炎首选；布鲁氏杆菌病首选；对青霉素过敏者可作为替代品。,【不良反应】1.二重感染 2.骨骼与牙齿生长发育异常 3.
9、局部刺激 4.维生素K及维生素B缺乏 5.消化道反应 食物牛奶等会影响吸收 此外，长期过量可致肝、肾损害；少见过敏反 应等。,四环素类,氯霉素（chloramphenicol）,与四环素类相似，对G-菌较G+菌强，尤其是流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌等。,【抗菌谱】,【用途】,适量、短程可用于敏感菌所致细菌性脑膜炎、斑疹伤寒，眼科感染常用。,【体内过程】,脑脊液中浓度较高。需在肝中解毒属强效肝药酶抑制剂。,【不良反应】1.骨髓造血功能抑制 2.灰婴综合征 3.其它 可致中毒性精神病、二重感染等。,目 标 检 测一、选择题()1.属于大环内酯类的药物有 A红霉素 B罗红霉素 C利君沙 D阿奇霉素 E以上均是 2.红霉素的主要不良反应是()A胃肠刺激性 B肾损害 C灰婴综合征 D骨髓抑制 E过敏反应 3.不是四环素类的药物是()A四环素 B多西环素 C米诺环素 D克林霉素 E土霉素,E,A,D,4.氯霉素应用受限的原因是()A骨髓抑制 B二重感染 C骨骼发育异常 D胃肠刺激性 E灰婴综合征 5.肺炎支原体感染的首选药()A青霉素 B庆大霉素 C头孢菌素 D四环素类 E半合成霉素6.忌与牛奶同服的药物是()A阿莫西林 B罗红霉素 C四环素 D红霉素 E庆大霉素7斑疹伤寒可选用()A米诺环素 B阿米卡星 C氨苄西林 D头孢拉定 E罗红霉素,A,D,C,A,
