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1、第十章 海洋天然药物MARINE NATURAL MEDICINE,第一节 概 述 一、海洋知多少？,海洋占地球表面积；,海洋生物量占地球总生物量；海洋生物种类；我国海岸线；海域面积；海洋药用资源。,二、海洋生物的特点 生活环境与陆生生物迥然不同；次生代谢产物较陆生生物独特新颖；化合物结构独特、生物活性多样；开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应用价值。,三、海洋药物的研究概况,国外概况 开端；领域；每年研究、检测的自海洋生物。,头孢菌素钠(cephalosporin natrium)为海洋微生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”，开创了开发海洋新抗生药的先例。海绵中获得海绵尿嘧啶核苷(
2、spongouridine)，后研究成功合成方法，获得有效抗癌药物阿糖胞苷(arabinoside cytosine,Ara-C)，目前在市场上获得广泛应用。,80 年代后期，科学技术的进步，尤其是现代生物工程技术，使海洋药物的广泛开发成为可能。已从海葵、海绵、腔肠动物、被囊动物、棘皮动物和微生物体内分离得到具有抗菌、抗病毒、止血、镇痛、抗炎、抗肿瘤和心血管等生物活性的多种新型化合物。如从海蛤提取的蛤素(mercenene)海鞘中的膜海鞘素(didemnin)鲸鲨软骨中的 6-硫酸软骨素(chondroitin sulfate A)从黄海葵提取的新型强心药物海葵毒(anthoplearin)A
3、 和 B等。,1994年联合国海洋法公约正式生效，许多沿海国家都把开发利用海洋作为基本国策。美、日、英、法、俄等国分别推出包括开发海洋药物在内的“海洋生物技术计划”、“海洋蓝宝石计划”、“海洋生物开发计划”等 世界上一些著名大学相继建立海洋药物研究机构。由于现代分离分析技术的发展与应用。新的基因工程、细胞工程和酶工程等生物技术的研究与应用。海洋药物这一新生领域已成为世界关注的热点。,国内概况 我国是世界上最早应用海洋药物的国家。神农本草经。本草纲目。本草纲目拾遗。目前可作药用的海洋生物。,我国现代海洋药物的发展“向海洋要药”“开发海洋湖沼资源，创建中国蓝色药业”相继成立了一批海洋生物研究及药物
4、开发基地。生物工程技术和分子生物学与海洋天然药物研究。我国同世界先进水平的差距正逐步缩短。,我国现代海洋药物的发展“向海洋要药”“开发海洋湖沼资源，创建中国蓝色药业”相继成立了一批海洋生物研究及药物开发基地。生物工程技术和分子生物学与海洋天然药物研究。我国同世界先进水平的差距正逐步缩短。,目前海洋生物生物活性研究的主要领域 预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物 海洋生物不饱和脂肪酸、抗心脑血管疾病海洋药物、海洋生物毒素 具有抗癌活性的海洋生物 抗微生物感染海洋生物 第一个海洋生物抗生素、广谱低毒抗生素、动物界第一种抗真菌皂苷 其他,四、海洋药物研究的发展趋势,半合成技术 海洋生物技术 现有技术
5、集成组装 海洋生物活性物质研究为中心,五、海洋天然产物的化合物类型,目前人们对海洋生物的认识相当有限 海洋天然产物的结构千差万别 目前，海洋天然产物常见的化合物 目前发现的海洋天然产物中结构特殊、生物活性明显的化合物类型,第二节 大环内酯类 一、特点 二、简单大环内酯类化合物 特点 例,又如(-)-macrolactin A、(+)-macrolactin E,三、内酯环含有氧环的大环内酯类 特点 氧环的生物合成 例：bryostatin-1,又如swinholide A、B、C,A R1=R2=Me,B R1=H,R2=Me C R1=Me,R2=H,四、多聚内酯类 特点 例如：15G256
6、和15G256,R=CH2OH,R=Me,五、其他大环内酯类 含有氢化吡喃螺环的大环内酯环化合物。如altohyrtin A、B、C和cinactryolide A等。,含有N原子的大环内酯环 如ecteinascidin 743(ET743)。,第三节 聚醚类化合物 一、脂溶性聚醚 特点：,maitotoxin,二、水溶性聚醚 特点：如palytoxin,三、聚醚三萜 特点 如sipholenone B、sipholenol、sipholenone A,sipholenone B,Sipholenol R1=H,R2=OH sipholenone A R1=R2=O,第四节 肽类化合物 是海
7、洋生物中一大类生物活性物质 组成海洋多肽化合物的氨基酸 常见的海洋肽类化合物 如dolastatin 10,又如环肽kahalalide F,第五节 C15乙酸原化合物 生物合成。目前海洋生物中发现的该类化合物 结构特点 分类,直链型,bisezakyne B,环氧化合物,第六节 前列腺素类似物 生理活性 从海洋生物中寻找前列腺素资源 发展情况,15R-PGA2:,Punaglandin,第七节 海洋天然产物研究实例 红树海鞘(Ecteinascidia turbinata)抗肿瘤活性成分的研究。美国University of Illinois.1972-1996(from crude extracts to total synthesis).,
