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1、肾上腺素受体阻断药,第十一章,（Adrenoceptor Blocking Drugs）,肾上腺素受体拮抗剂（Adrenoreceptor Antagonists）,1.受体阻断药2.受体阻断药3.、受体阻断药,第一节 受体阻断药,（-receptor blocking drugs）,vascular,12阻断剂 短效：酚妥拉明、妥拉唑啉（非选择性）长效：酚苄明 选择性 1 拮抗剂：哌唑嗪（脉宁平）2 拮抗剂：育亨宾,分类:,与受体结合弱，易解离，为竞争性阻断药,与受体结合牢固，称非竞争性阻断药,为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？,肾上腺素作用的翻转（adrenaline revers
2、al）,(一)竞争性12受体阻断药,酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline）,生物利用度低，口服效果仅为注射的20%一般肌内或静脉注射作用弱而短暂,咪唑啉类,血压 iv()1RBP，肺动脉压和外周阻力 卧位降压程度较直立位小心脏（较大剂量有影响）1)BP（+）交感神经（+）心脏 2)（-）突触前膜2 NA 释放,（1）心血管系统,1、药理作用,诱发心律失常,直立性低血压,拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋妥拉唑啉：增加唾液腺和汗腺分泌 组胺样作用，能使胃酸分泌增加，皮肤潮红等,（2）其它,诱发溃疡病,2、临床应用,1）外周血管痉挛性疾病如雷诺氏病（Raynaud dise
3、ase，RD），也可用于血栓闭塞性脉管炎(thromboangiitis obliterans,TAO),RD,RD,TAO,病因不明,2）肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象及手术前治疗,测定尿中CA及其代谢物方法,适用于血压持续高于22.7/14.7Kpa(170/110mmHg)患者诊断方法：快速iv酚妥拉明5mg，如15min以内收缩压下降4.5Kpa,舒张压下降3.3Kpa，持续35min者为阳性,（3）抗休克,（4）用于治疗心梗和充血性心衰,前、后负荷降低,心排出量,有人主张酚妥拉明与NA合用,(5)皮下浸润注射，防止组织坏死,(6)拟交感药物引发的高血压,（7）性勃起障碍（
4、阳痿，ED）,磷酸二酯酶抑制剂：西地那非-伟哥(viagra)-受体阻滞剂：甲磺酸酚妥拉明多巴胺受体激动剂：阿朴吗啡,西地那非临床有效率为60%，昂贵，心血管毒性大酚妥拉明为50%，价廉,血管扩张，降低血管阻力，使阴茎海绵窦平滑肌松弛，让血液更多地流入海绵体组织中，同时阻抑海绵体中血液流出,体位性低血压，胃肠道绞痛、腹泻恶心、呕吐和诱发溃疡病等。注射给药有时可引起严重的心率加速，心律失常和心绞痛,3.不良反应,1.起效缓慢，作用相似，强大而持久2.有较弱抗组胺与抗5-HT作用3.口服吸收率为2030%，肌注局部刺激性较强，故仅静脉注射,酚苄明(苯苄胺)（phenoxybenzamine）,特点
5、,(二)长效非竞争性阻断剂,哌唑嗪（prazosin）,（三）选择性1受体阻断药,降压及良性前列腺增生,1、体位性低血压2、首剂效应：首次给药后，病人出现严重的低血压、昏厥、心悸,首次剂量减半或睡前服用,良性前列腺增生，对心血管系统无明显作用,坦洛新（tamsulosin）,第二节 受体阻断药-Receptor Blocking Agents均为竞争性拮抗剂,非选择性,分类,选择性1,内在拟交感活性：吲哚洛尔（心得静）,无内在活性：普萘洛尔 噻吗洛尔,有内在活性：醋丁洛尔,无内在活性：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐）美托洛尔,有些-R阻断药与R结合后尚有微弱的激动R作用,部分激动作用,(-)1(-
6、)心脏(-)2 肝、肾和骨骼肌、冠状血流量,(1)心血管系统（运动或病理态明显）,1.受体阻断作用,药理作用,短期用药，CO，外周阻力持续用药，总外周阻力 BP,对正常人血压影响不明显，高血压患者明显,(-)2 支气管收缩，气道阻力增加。,(2)支气管平滑肌,(-)13(-)脂肪分解(-)2、(-)1 拮抗Ad的升高血糖作用，延缓用胰岛素后血糖的回复 抑制T4转化成T3 有效控制甲亢症状,(3)代谢,诱发或加重哮喘,思考题,某高血压患者疑为糖尿病，诊断期间能否应用受体阻断药降压?受体阻断药会干扰糖代谢，影响糖尿病的诊断,（4）肾素释放减少 阻断肾小球旁细胞的1受体而抑制肾素的释放。这可能是其降
7、压的作用之一,普萘洛尔为最强,3.膜稳定作用（局部麻醉 or 奎尼丁样）,2、内在拟交感活性（intrinsic sympathomimetic activity,ISA）弱、整体时不表现,降低细胞膜对离子的通透性与治疗关系不大,治疗青光眼时，常用噻吗洛尔作为滴眼剂。,4.降低眼压,减少房水形成,改善心肌供氧和耗氧关系,1.高血压用于轻、中高度血压降压时，伴有心率减慢，较少发生体位性低血压 2.心绞痛和心肌梗死可使心绞痛发作减少，降低病死率,临床应用,阻断-R，抑制肾素释放,抗交感N，降低心率,3.心律失常主要用于室上性心律失常；还可用于运动或情绪激动引起的室性心失及心肌肥厚致心失 4.慢性心
8、衰 改善症状、提高射血分数、减轻左室肥厚,窦房结节律，传导，房室结不应期,阻断CA引起的脑血管收缩,5.其它：甲状腺机能亢进辅助用药，缓解甲亢危象的激动不安、心动过速,防治偏头痛，口服普萘洛尔 治疗青光眼，噻马洛尔局部滴眼，可治疗开角型青光眼。,抑制T4转变为T3,不良反应,1.严重心功能不全、肺水肿、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞或停搏、支气管哮喘者禁用 2.易引起间歇性跛行、雷诺症 3.停药反跳 4.中枢神经系统：精神抑郁者忌用 5.低血糖及加强降血糖药物作用,小 结,受体阻断药的分类及代表药物酚妥拉明及酚苄明的药理作用及临床应用，不良反应哌唑嗪的特点受体阻断药的药理作用及临床应用不良反应及禁忌证,
