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1、组胺和抗组胺药,牡丹江医学院 药理 付惠,自体活性物质 autacoids,PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等称为自体活性物质。其特点是均由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素（local hormones），是由组织而非特定内分泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶器官发挥作用。,组胺和抗组胺药,一、组胺 histamine,来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。,组胺受体有三种亚型：H1、H2、H3,H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，血管扩张
2、，增加毛细血管通透性，减慢心房和房室结传导，增强收缩力。,H2效应：刺激胃酸分泌，扩张血管，兴奋心 脏（正性肌力和正性频率作用）。,H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈 性调节组胺合成与释放。,“三重反应”:红斑;红斑上形成丘疹;丘疹周围红晕.,麻风患者“三重反应”常不完全,判断有无真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃酸激素代替。,二、抗组胺药,（一）H1受体阻断药,第一代：苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏,第二代：西替利嗪 cetiriz
3、ine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine,【药理作用】,1抗外周组胺H1受体效应：,H1受体被激动后，通过IP3、DAG等信使分 子发挥生物效应。从而使胃肠、气管支气 管等平滑肌收缩。,b.又释放血管内皮舒张因子（EDRF）和PGI2 使小血管扩张，通透性增加。,1）完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌 的作用。,2）对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受 体阻断药仅有部分接对抗作用，因H2受体 也参与心血管功能的调节。,3）不能阻止肥大细胞释放组胺，也不能阻断
4、组胺刺激胃酸的分泌。,2中枢作用：,1）镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致,第一代有中枢抑制作用,第二代无中枢抑制作用,苯茚胺：略兴奋,2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。,苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪,3其他作用,有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。,【体内过程】,多数H1受体阻断药口服吸收良好，药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可使药物作用时间延长。,【临床应用】,1.皮肤粘膜变态反应性疾病：,荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好接触性皮炎、血清病有效支气管哮喘效差，过敏性休克无效。,2.晕动症和呕吐：苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射
5、病呕吐有镇吐作用。茶苯海明(乘晕宁)应在开车前15-30min服用,【不良反应】,1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业,2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等,3.偶见粒细胞减少和溶血性贫血,4.美克洛嗪 可致动物畸胎、孕妇禁用；阿司咪唑 过量可致晕厥、心跳停止,（二）H2受体阻断药,以含有甲硫乙胍的侧链代替H1受体阻断药的乙基胺链获得有选择性的H2受体阻断药。,西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍法莫替丁 famotidine，尼扎替丁 nizatidine，罗沙替丁 roxatidine,【药理作用】,1
6、.本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引 起的胃酸分泌，对五肽胃泌素，M胆碱受体激 动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。,胃酸作用的比较：西咪替丁雷尼替丁、尼扎替丁法莫替丁,2.其他作用：,1)对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频率作用；部分对抗组胺的舒血管及降压作用；,2)调节免疫作用（阻断T细胞上的H2受体）,【临床应用】,1.消化性溃疡:对十二指肠溃疡的疗效优于胃 溃疡，疗程4-6W能明显促进溃疡面愈合,疗 程不宜过短，否则易复发或反跳。,2.其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻 合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.,【不良反应】,不良反应少，长期服用耐受性好。偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等；静脉滴注可引起心率减慢，心肌收缩力减弱；长期服用可引起性功能障碍。,西咪替丁的不良反应,抗雄性激素样作用:阳萎、性欲消失、乳房发育肝功能损害抑制肝药酶活性 抑制华洁林、苯妥英钠、苯巴比受、安定、普萘洛尔等代谢,其他同类药物,雷尼替丁尼扎替丁法莫替丁疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、值得推荐使用,第一节 H1受体阻断药,
