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1、磷脂代谢产物类药物及拮抗药5-羟色胺药物及拮抗药组胺及抗组胺药多肽类一氧化氮及其供体与抑制剂腺苷与药理性预适性,影响自体活性物质的药物,组胺和抗组胺药,口服抗组胺药开车事故发生率可达72%服止咳药别吃鱼类蘑菇草莓被蚊子咬了为什么会感到痒,联系生活,组胺 组胺受体激动药 抗组胺药,组胺及抗组胺药,组胺（histamine）是广泛存在与人体组织的自体活性物质，由组氨酸在组氨酸脱羧催化下脱羧而成。正常生理状态下，主要以无活性的结合型贮存在组织肥大细胞和血液嗜碱性粒细胞颗粒中，以肥大细胞较多的皮肤、胃肠黏膜、肺和支气管黏膜组织中含量最高。当机体受到变态反应或受理化等因素刺激时，引起肥大细胞脱落颗粒，使
2、结合型组胺变为有活性的的游离型组胺释放，作用于组胺受体而产生效应。,一、组胺,组胺,组胺受体分为H1、H2、H3三种亚型。各亚型被激动后，通过G-蛋白介导和不同的第二信使产生效应。H1受体被激动，可引起肌醇磷脂水解增加和细胞内Ca+增加；H2受体被激动，使细胞内cAMP增加；H3受体被激动则可能减少Ca+内流。药用组胺为人工合成品，口服无效，皮下注射吸收迅速，但是作用时间短。,组胺的分类,一、组胺,组胺受体的分布及其效应表,一、组胺,1.心血管系统（1）心脏 激动心脏H1受体，减慢房室传导，增强心房肌收缩力；激动心脏H2受体，使心率加快，心室肌收缩力增强。（2）血管 激动血管的H1和H2受体均
3、可引起血管扩张。激动H1受体可快速扩张毛细血管，增加毛细血管通透性，使体液和小分子蛋白进入组织间隙，引起局部水肿或有效循环血容量减少；激动H2受体可产生缓慢而较持久的扩血管效应。组胺的血管作用可引起收缩压合舒张压同时下降。（3）血小板 血小板膜上存在H1和H2受体。激动H1受体，可激活磷脂酶A2,介导花生四烯酸释放，调节血小板内Ca+水平，促进血小板聚集。激动H2受体，可增加血小板内cAMP浓度，抑制血小板聚集。最终效应取决于二者功能平衡变化结果。,药理作用,一、组胺,2.平滑肌 激动H1受体，引起平滑肌收缩，但各种平滑肌的敏感性不同。健康人支气管平滑肌对组胺不敏感，但哮喘和其他有肺部疾病患者
4、对组胺的敏感性可增强1001000倍，引起支气管收缩甚至痉挛，小剂量即可引起呼吸困难；胃肠平滑肌收缩，大剂量可引起腹泻；人子宫平滑肌对组胺不敏感，但孕妇发生变态反应时，可引起流产或早产。3.腺体 组胺是强大的特异性胃酸分泌刺激剂，其激动胃壁细胞H2受体使胃酸分泌增加，作用于胃壁主细胞使胃蛋白酶分泌增加。4.神经系统 组胺对感觉神经末梢是强刺激剂，课激动其H1受体，引起瘙痒和疼痛，这是荨麻疹和昆虫叮咬反应的主要原因；激动中枢H1受体可产生兴奋作用。,一、组胺,药理作用,临床应用,组胺无临床治疗价值，主要用于临床诊断（1）：胃酸分泌实验：用于诊断真性胃酸缺乏症。晨起时空腹皮下注射磷酸组胺0.25-
5、0.45mg，如仍无胃酸分泌，即可诊断为真性胃酸缺乏症。因不良反应多，目前临床应用多用五肽促胃酸代替,一、组胺,（2）麻风病辅助诊断皮下注射小剂量组胺，因对血管和神经的作用可产生三联反应。首先因注射部位毛细血管扩张而出现红斑，随后因毛细血管通透性增加而在红斑位置形成水肿，继而由于神经轴索反应引起小动脉舒张，在水肿丘疹周围出现不规则红晕。麻风病人局部神经受损，皮下注射组胺不产生三联反应。,临床应用,一、组胺,不良反应,常见颜面潮红，头痛，低血压。心动过速，胃肠反应等。支气管哮喘，消化性亏肠炎患者 禁用！,一、组胺,（二）组胺受体激动药,组胺受体激动药 是一类通过激动组胺受体而产生生物活性的药物,
6、二、组胺受体激动药,二、组胺受体激动药,药理作用,主要激动H1受体，引起血管扩张，对毛细血管的扩张作用比组胺持久，但不增加毛细血管的通透性。扩张心脑血管，尤其对椎动脉系统有明显的扩张作用，能显著增加心脑及周围循环流血量，改善血液循环能松弛内耳毛细血管前括约肌，增加内耳血流量，减轻内耳淋巴性水肿，消除内耳性眩晕和耳鸣。还有对抗儿茶酚胺的缩血管作用和抑制血小板聚集作用,二、组胺受体激动药,【临床应用】【不良反应】,主要用于治疗内耳眩晕症、耳鸣、血管性头痛及脑动脉硬化。也可用于急性性缺血性脑血管疾病、如脑栓塞、一过性脑供血不足等。,有口干 胃部不适 恶心 头痛 心悸 皮肤瘙痒等，可加重消化性溃疡，小
7、儿禁用;消化性溃疡 支气管哮喘、嗜铬细胞瘤患者及孕妇慎用。,二、组胺受体激动药,倍他啶 英普嘧啶,倍他啶对H2受体有较强的选择性激动作用，对H1受体的作用微弱。主要刺激胃酸分泌 可作为组胺代用品用于胃酸分泌试验。有较轻的潮红 乏力 头痛等不良反应。,英普嘧啶又名甲咪硫胍 为选择性H2受体激动药 能刺激胃酸分泌 用于胃功能检查。也能增强人心室收缩功能，试用于治疗心力衰竭。,二、组胺受体激动药,-甲基组胺,-甲基组胺为H3受体激动药，有明显的立体结构选择性。对脑肥大细胞释放组胺有显著抑制作用，但不影响脑肥大细胞和神经元中5-HT的分泌,二、组胺受体激动药,抗组胺药,组胺：是自体活性物质之一，在体内
8、由组胺酸脱而成抗组胺药：是一类能竞争性阻断胺与其受体结合，产生抗组胺作用的药物。分类：H1受体阻断药、H2受体阻断药,三、抗组胺药,H1受体阻断药,H1受体阻断药：选择性地对抗组胺兴奋H1受体所致的血管扩张及平滑肌痉挛等作用。常用药物：苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏等。应用：用于皮肤、粘膜的变态反应性疾病，如荨麻疹、接触性皮炎等,三、抗组胺药,药理作用,外周H1受体阻断作用：H1受体阻断药能竞争性阻断H1受体，对组胺引起的支气管、胃肠道和子宫平滑肌的痉挛性收缩具有拮抗作用中枢作用：镇静催眠。抗胆碱作用：抗晕止吐。其他：抗Ach和局麻样作用，减少唾液和支气管腺分泌。,三、抗组胺药,临床应用,1、变态反
9、应性疾病：对组胺释放引起的荨麻疹、花粉症、和过敏性鼻炎疗效好；对于慢性的过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用效果较好好，但是对于皮肤损伤无效；治疗皮肤黏膜变态反应性疾病常选用无或弱中枢抑制作用。对于支气管哮喘用氯马斯丁、曲吡那敏，其他H1受体阻断药无用。对于过敏性休克无效2、晕动症和呕吐：苯海拉明、异丙嗪有止呕吐作用，预防晕动药常选用茶苯海明（乘晕宁），乘车前15-30分钟用药。3、镇静催眠：防治皮肤黏膜变态反应性疾病引起的焦虑性失眠可选用苯海拉明、异丙嗪等中枢抑制作用较强的药物。4、人工失眠 异丙嗪长作为冬眠合剂的组份应用。,三、抗组胺药,冬眠合剂成分？,不良反应,1、镇静、嗜睡、乏力、反应迟钝
10、等中枢抑制症状，所以机架操作者、高空作业者及精密仪器操纵避免使用，防止意外2、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等消化系统疾病。（蜂蜜等蜂产品也可以治这些症状）3、少数人尤其儿童会出现烦躁、失眠、头痛。阿司咪唑与特非那定过量会致心律失常4、多数药物具有抗胆碱作用，所以青光眼、尿潴留，幽门梗阻者禁用。美克洛嗪有动物畸报道，孕妇禁用哦,三、抗组胺药,H2受体阻断药,抑制胃酸分泌，临床主要运用于治疗胃和十二指肠溃疡,三、抗组胺药,生活小常识,夏天到来，海鲜类中毒的案例也就多了。组织胺是在鱼肉内的腐败产物，由於它在热环境中依然相当稳定，因此不容易藉由加热方式破坏。典型症状是面部与口腔泛红、黏膜与眼睑结膜充血、有时伴随荨麻疹、全身灼热、身体骚痒、心跳和呼吸失调、头痛、下痢、发烧、呕吐等情形。人体自身也具有组织胺代谢的途径，患者通常在一两天内也能自动痊愈。因此，世界上鲜有因组织胺中毒而致命的新闻。,谢谢！,神经递质 神经组织 突触前/后膜激素 内分泌腺体 靶器官自体活性物质 本身的靶组织 临近部位,内源性活性物质,
