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1、盐酸左氧氟沙星片,组员:200821180140沈洁莹 200821180134彭 静 200821180156周 霞 200821180115胡俊逸,摘 要,目的：仔细阅读盐酸左氧氟沙星片的说明 书，就药理机制、药代属性、不良反应等方面自行设定4个问题，并利用药理学基本原理进行分析。方法：查阅国内外大量文献资料关键字：盐酸左氧氟沙星 DNA回旋酶 喹诺酮,目 录,药品名称，性状，规格及用量用法成份适应症不良反应与禁忌注意事项药理作用问题设计说明书,盐酸左氧氟沙星片,【药品名称】通用名称：盐酸左氧氟沙星片 英文名称：Levofloxacin Hydrochloride Tablets 汉语拼音
2、：Yansuan Zuoyangfushaxing Pian【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。【规 格】0.1g（按左氧氟沙星计）【用量用法】成人常用量为一日0.20.3g，分23次服用，每日最大剂量可增至0.6g（6片），分3次口服。另外，可根据感染的种类及症状适当增减。,【成 份】本品活性成分为盐酸左氧氟沙星。化学名称：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并1，2，3-de-1，4苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸的-结晶水合物。化学结构式：分子式：C18H20FN3O4HClH2O 分子量：415.85,【适 应 症
3、】：适用于敏感菌引起的：1泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。2呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4伤寒。5骨和关节感染。6皮肤软组织感染。7败血症等全身感染。,【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素升高等。上述不良反应发生率在0.15之间。偶见血中尿素
4、氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。【禁 忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。,【注意事项】1、肾功能不全者应减量或者延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。2、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。3、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率01)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用。4、若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗；肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。5、此外偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告，故如有上述症状发
5、生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。6、若过量服用，应清除患者胃内容物，维持适当补液，并进行临床观察。7、左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。8、药物相互作用：本品与含镁或铝之抗酸剂，硫糖铝、金属阳离子(如铁)、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时。避免与茶碱同时使用。如需同时使用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。与口服降血糖药同时使用时可能引起血
6、糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。,【药理作用】本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶)的活性，阻碍细菌DNA复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用
7、，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。,DNA回旋酶 是喹诺酮类抗格兰阴性菌的重要靶点。DNA回旋酶必须不断地与正超螺旋部位的前、后两条双螺旋片段结合，亚基通过其切口活性先将正超螺旋部位后侧的双股切断并形成切口；亚基则介导水解负责提供能量，使前侧的双股经切口后移；亚基再通过其封口活性将此切口封闭，最终使正超螺旋变成负超螺旋，使转录或复制过程得以继续。一般认为，回旋酶的亚基是喹诺酮类的作用靶点，通过形成回旋酶喹诺酮三元复合物，抑制酶的切口活性和封口活性，阻碍细菌复制而达到杀菌作用。,【作用机制】,问题设定,1.为什么此药不宜用于孕妇，哺乳期妇女？答：由于该药的作用机制为抑制细菌DNA旋转酶，对幼年动物
8、的软骨有损害作用，故不应用于孕妇和幼儿。由于该类药物可渗入乳汁中，故不宜用于哺乳期妇女。如必须应用，用药期间应停止授乳。,2.由于喹诺酮类抗菌谱较广，易造成此类药物的滥用，会产生何种后果？如何防止此种现象的发生？,答：随着喹诺酮类药物的广泛应用，细菌对这类药物的耐药性也迅速产生与传播。为防止此种现象的发生有如下建议：（1）临床用药应有明确的应用指征，不应用于轻微感染者和没有希望获得治疗效果的感染者；（2）用药前尽可能分离出病原菌，并作药敏试验，减少无根据预防用药；（3）正规治疗72h后，如症状、体征及实验室检查均无好转或者有加重者，可考虑换药；（4）不将本类药物作为局部外用药；（5）掌握合适的
9、剂量与疗程，防止诱发耐药性；（6）限制本类药物在农业、畜牧等方面的应用。,左氧氟沙星与氧氟沙星哪个疗效果好？,答：左氧氟沙星与氧氟沙星都是喹诺酮类药物。左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体，氧氟沙星是消旋体，氧氟沙星其中一半是左氧氟沙星，这两个异构体的抗菌活性不同，左旋体的抗菌活性大于右旋体，所以单独生产左氧氟沙星作为一个药物来使用，左氧的抗菌活性大概是氧氟沙星的2倍。左氧氟沙星是最新一代光学活性喹诺酮类抗菌药物，口服吸收快，绝大部分以原型从尿中排出，疗效较氧氟沙星提高一倍，不良反应较轻。对包括厌氧菌在内的各类革兰阳性、阴性菌以及沙眼衣原体均有较强的抗菌作用，组织中分布性好，尿液中浓度高。综上所述，左氧氟沙星比氧氟沙星疗效好,4.比较喹诺酮类抗菌药和磺胺类抗菌药在作用机制和体内过程中的不同,谢谢！,老师给个高分吧！哈哈！谢啦3,
