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1、2023/7/31,药理学,第八章 肾上腺素受体激动药,掌握AD、NA、ISOP的药理作用、临床 应用、不良反应及其防治熟悉多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用特点了解其他拟肾上腺素药的作用特点,第一节 构效关系及分类,儿茶酚核结构烷胺侧链氨基,2023/7/31,药理学,分 类,2.受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺,1.、受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱,3.受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺,2023/7/31,药理学,第二节 受体激动药,1、2受体激动药：去甲肾上腺素1受体激动药：去氧肾上腺素2受体激动药：可乐定,去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine
2、，NE）,口服不吸收：使胃粘膜血管收缩 在肠内易被碱性肠液破坏 不宜皮下、肌肉、静脉注射：血管剧烈收缩 吸收很少，发生局部组织坏死 一般采用静脉滴注法给药 不易透过血脑屏障,2023/7/31,药理学,药理作用,机制：激动 1受体1.血管：外周血管收缩，冠状血管舒张 皮肤、粘膜 肾肝、肠系膜骨骼肌2.心脏：兴奋心脏，但心率减慢3.血压：小剂量：收缩压 舒张压()脉压差 大剂量：收缩压 舒张压 脉压差,2023/7/31,药理学,临床应用,1.抗休克：已少用 神经源性休克早期血压骤降 短时间静脉滴注 2.药物中毒性低血压：如氯丙嗪中毒3.上消化道出血：13mg稀释口服,2023/7/31,药理学
3、,不良反应：1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭 3.停药后的血压下降,2023/7/31,药理学,注意事项：1.防止药液外漏 解救措施：2.滴注一段时间后应更换注射部位 3.监测尿量：25ml/h 4.停药：逐渐减少滴注剂量及速度,更换注射部位热敷扩张血管药物：,普鲁卡因 或受体阻断药,2023/7/31,药理学,避光贮存：遇光即渐变色 注射液呈棕色或有沉淀不宜再用不宜与碱性药物配伍注射 监测血压，根据血压调整给药剂量,2023/7/31,药理学,禁忌症：高血压、动脉硬化、器质性 心脏病及少尿、无尿、严重 微循环障碍患者禁用 妊娠期妇女禁用,2023/7/31,药理学,第三节、受体激动药
4、,肾上腺素（adrenaline，AD）,体内过程：口服无效：肠液、肠粘膜及肝内氧化破坏 可皮下、肌肉、静脉给药 体内摄取与代谢途径与NA相似 不易透过血脑屏障：中枢作用弱,2023/7/31,药理学,机制：激动、受体 1.兴奋心脏：强效心脏兴奋药 2.血管：激动受体：激动2受体：,药理作用,小动脉及毛细血管前括约肌收缩,骨骼肌血管舒张冠状血管扩张,2023/7/31,药理学,3.血压：与药物剂量密切相关 小剂量：收缩压 舒张压()脉压差 较大剂量：收缩压 舒张压 脉压差“肾上腺素作用的翻转”4.支气管：解除支气管平滑肌痉挛 5.增强机体代谢：,肾上腺素作用的翻转,先给予受体阻断药后再给予AD
5、，则使AD的缩血管作用被取消，而保留其激动2受体的舒血管效应，使AD的升压作用翻转为降压，这一现象称为“肾上腺素作用的翻转”,2023/7/31,药理学,临床应用,心脏骤停：首选 新三联针：AD+阿托品+利多卡因 过敏性休克：首选 支气管哮喘：控制急性发作 与局麻药配伍：1:250000，0.3mg 手指、足趾、耳廓及阴茎等部位禁用 局部止血：鼻粘膜或齿龈出血,2023/7/31,药理学,不良反应：心悸、烦躁、头痛、血压升高，甚至 脑溢血 能引起心律失常，甚至心室纤颤禁忌症：禁用于心血管器质性疾患、糖尿病、甲状腺功能亢进者,高血压、动脉硬化患者禁用,2023/7/31,药理学,多巴胺（dopa
6、mine，DA）,体内过程：口服无效 作用时间短暂 不易通过血脑屏障,2023/7/31,药理学,机制：激动多巴胺受体和 1、1 受体 1.激动DA受体 肾脏、肠系膜及冠状血管舒张 肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤 过率增加，尿量增加，肾功能改善 排钠利尿,药理作用,2023/7/31,药理学,2.激动 1 受体：兴奋心脏、对心率影响较小、与AD、ISOP相比较不易引起心律失常3.激动 1 受体：皮肤、粘膜血管收缩、血压升高、肾功能损害,2023/7/31,药理学,临床应用,1.休克：用药时注意补充血容量 对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少着 尤为合适 2.急性肾功能衰竭：与利尿药合用 3.急性心
7、功能不全,2023/7/31,药理学,不良反应,一般较轻，偶见恶心、呕吐 剂量过大或滴注太快可出现心动过 速、心律失常、血压过高和肾功能 下降等，一旦发生，应减慢滴注速 度或停药 高血压及器质性心脏病患者慎用,麻黄碱(ephedrine),作用机制：1.直接作用：激动、受体 2.间接作用：促进神经末梢释放NA作用特点：性质稳定，口服易吸收 起效慢，作用弱、持久 易产生快速耐受性 中枢兴奋作用显著：失眠,2023/7/31,药理学,临床应用,1.轻症支气管哮喘或预防哮喘发作2.充血性鼻塞3.防治椎管麻醉后低血压4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮 肤粘膜症状,2023/7/31,药理学,不良反应：
8、1.中枢兴奋表现：不安、失眠等 晚间服用宜加镇静催眠药2.血管收缩症状：心动过速、出汗和 发热感等禁忌症：禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿 病及甲状腺功能亢进症,2023/7/31,药理学,第四节 受体激动药,1、2受体激动药：异丙肾上腺素1受体激动药：多巴酚丁胺2受体激动药：沙丁胺醇,异丙肾上腺素（isoprenaline，ISOP，喘息定）,体内过程：口服无效：与硫酸基结合 作用维持时间较NA、AD长 反复应用，药效减弱 不易透过血脑屏障：中枢作用不明显,2023/7/31,药理学,药理作用,机制：激动受体 1.心脏：兴奋心脏，作用较AD强；能引起 心律失常，但较少产生心室颤动 2.血管：
9、舒张血管 骨骼肌血管：舒张 冠状血管：舒张 肾血管和肠系膜血管：较弱,2023/7/31,药理学,3.血压：小剂量：收缩压 舒张压 脉压差 大剂量：收缩压 舒张压4.支气管平滑肌：舒张支气管平滑肌，作用比AD略强 抑制组胺等过敏性物质释放的5.其他：促进分解代谢，增加耗氧量,临床应用,1.支气管哮喘：疗效快而强 控制支气管哮喘急性发作2.房室传导阻滞：、度房室传导阻滞3.心脏骤停：与NA或间羟胺合用，心室内注射4.休克：已少用，注意补足血容量,2023/7/31,药理学,不良反应：常见心悸、头晕 心律失常，大剂量可导致室性心动过速或心室纤颤而猝死 久用可产生耐受性禁忌症：禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进者等,
