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1、第十一章镇静催眠药和抗惊厥药,学习目标,掌握：苯二氮卓类药物的药理作用、临床应用、不良反应。熟悉：巴比妥类药物及硫酸镁的临床应用、中毒表现及解救。了解：其他药物的特点,第一节 镇静催眠药,镇静催眠药是一类选择性的抑制中枢神经系统的药。小剂量能缓和激动、消除躁动、恢复安静情绪，称为镇静药。大剂量能诱导入睡、促进和维持近似生理睡眠，称为催眠药。两者之间无界限；大剂量抗惊厥、抗癫痫；中毒量，抑制呼吸中枢。,【知识链接】正常生理性睡眠可分为非快动眼睡眠即慢相睡眠（NREMS)和快动眼睡眠即快相睡眠（REMS)。在整晚的睡眠过程中是慢相睡眠与快相睡眠的反复循环。,【知识链接】非快动眼睡眠时相的意义：促进
2、生长、消除疲劳快对眼睡眠时相的意义：维持正常脑功能和精神活动,分类,苯二氮卓类：更安全，应用广巴比妥类其他类此类药物长期应用都可产生依赖性，突然停药可出现戒断综合征，故应按精神药品严格管理。,【分类】长效类:地西泮（安定）、氟西泮。中效类：硝西泮、艾司唑仑等。短效类：三唑仑,一、苯二氮卓类(BZ),地西泮（安定）【体内过程】,口服吸收完全肌肉注射吸收慢而不规则，临床少用此法给药可通过胎盘代谢产物有活性可经胆汁排泄，形成肝肠循环，连续用药注意药物体内蓄积,【药理作用和临床应用】,1、抗焦虑2、镇静催眠3、抗惊厥及抗癫痫4、中枢性肌肉松弛,抗焦虑小剂量即可改善焦虑症状；持续性焦虑，选用长效类药物；
3、间断性焦虑选用中、短效类药物。,2.镇静催眠作用：剂量增大出现（1）镇静作用：快，镇静同时暂时性记忆缺失临床应用：麻醉前给药、心律电击复律、内窥镜检查前给药,2.镇静催眠作用：剂量增大出现,（2）催眠作用：减少夜间觉醒次数;延长睡眠持续时间；主要延长非动眼睡眠。,2.镇静催眠作用：剂量增大出现,（2）催眠作用特点：对呼吸、循环抑制轻，过量一般不引起麻醉对REMS影响小，反跳现象少，依赖性轻对肝药酶无诱导作用，耐受性轻嗜睡、运动失调等副作用少临床应用：失眠，睡眠障碍如夜间惊恐、夜游症,3.抗惊厥及抗癫痫（1）抗惊厥：地西泮、三唑仑作用尤为明显临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒
4、性惊厥。（2）抗癫痫：静脉注射地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药硝西泮和氯硝西泮亦可用于其他癫痫发作类型,4.中枢性肌肉松弛,有较强的肌肉松弛作用，不影响正常活动。单用本药达不到外科手术要求的肌松作用。临床应用：既可用于脑血管意外、脊髓损伤所致的肌僵直，也可缓解局部关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。,中枢神经系统中，GABA是一种抑制性递质药物与GABA受体结合增加Cl-通道开放的频率，增强GABA抑制作用,【作用机制】,【不良反应】,1、后遗效应：亦称宿醉反应，头晕、嗜睡、乏力等；大剂量可导致共济失调，驾驶员等机械操作人员禁用。,【不良反应】,2、呼吸及循环抑制：静脉注射速度过快导致，同时应
5、用中枢抑制药吗啡和乙醇可增强毒性；急性中毒可致昏迷、呼吸循环抑制，一般不危及生命；急救措施：阻止吸收、加速排出、对症治疗，选择性苯二氮卓结合位点拮抗剂氟马西尼解救。,【不良反应】,3、依赖性与耐受性：与乙醇合用更易发生，突然停药出现反跳和戒断症状，不宜长期用药。4、其他：可通过胎盘屏障、可随乳汁分泌；有致畸性，临产前服用，可使新生儿肌张力降低、呼吸轻度抑制；妊娠早期、产前、哺乳期慎用。,二、巴比妥类,【分类】长效类：苯巴比妥中效类：异戊巴比妥短效类：司可巴比妥超短效类：硫喷妥钠,【体内过程】,1.吸收：口服或肌肉注射均易吸收2.分布：硫喷妥钠极易透过血脑屏障3.代谢：脂溶性高的（如硫喷妥钠）在
6、肝脏代谢，持续时间短；脂溶性低的（如苯巴比妥）部分肝代谢，部分以原形从肾脏排泄，维持时间长4.排泄：苯巴比妥等中毒，碱化尿液,【药理作用和临床应用】,对中枢表现为普遍性抑制作用。随着剂量的增加，中枢抑制作用逐渐增强，相继呈现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用。过量，抑制呼吸中枢和血管运动中枢导致死亡。,【药理作用和临床应用】,1、镇静催眠（1）镇静作用：小剂量起效，同时缓解焦虑症状长效、中效巴比妥类用于麻醉前给药加强解热镇痛药作用,【药理作用】,（2）催眠作用：中剂量 缺点：明显缩短REMS,久用停药反跳性延长并伴有多梦，产生依赖性；安全性低，中毒剂量可使呼吸衰竭致死；肝药酶诱导，易产生耐受性。,【
7、药理作用】,巴比妥类作用机制促进GABA与GABA受体结合，延长氯离子通道开放时间；高浓度时直接开放氯离子通道抑制兴奋性受体,【药理作用和临床应用】,2、抗惊厥抗癫痫,急救时选用异戊巴比妥或硫喷妥钠静脉注射，预防可选用苯巴比妥钠。仅苯巴比妥有抗癫痫作用，用于治疗癫痫大发作或癫痫持续状态。,【药理作用和临床应用】,3、麻醉作用：硫喷妥钠，小手术或内镜检查4、其他：苯巴比妥，加速胆红素的代谢和排泄，用于新生儿黄疸。,【不良反应】1、后遗效应 次晨可出现头晕、困倦，亦称“宿醉”。2.耐受性 神经组织对巴比妥类产生适应性和其诱导肝药酶加速自身代谢。,【不良反应】3.过敏反应4.长期连续服用产生依赖性：
8、精神依赖性和躯体依赖性，突然停药易发生反跳现象，按精神药品严格管理，长期用药应不断更换其他类药物。,【不良反应】5.急性中毒：症状：昏迷、呼吸抑制、血压下降、体温降低、反射消失，呼吸衰竭是其致死的主要原因。措施：人工呼吸、吸氧、保持呼吸道通畅；贝美格兴奋呼吸中枢；静脉滴注碳酸氢钠或乳酸钠，碱化尿液和血液，加速排泄。,【禁忌症】,严重肺功能不全支气管哮喘颅脑损伤,【药物相互作用】,苯巴比妥是肝药酶诱导剂，不仅加速自身代谢，还可加速肾上腺皮质激素、双香豆素、地高辛、四环素、灰黄霉素等药物代谢。若巴比妥类与上述药物合用，适当增加剂量。反之，停药敏化现象。,三、其他类,水合氯醛丁螺环酮唑吡坦佐匹克隆甲
9、丙氨酯格鲁米特,三、其他类,水合氯醛:入睡快、催眠作用强而确切，不影响REMS，用于顽固性失眠或其他药无效者。大剂量亦用于子痫、破伤风、小儿高热等。缺点：安全范围小。大剂量对心、肝、肾均有损害。丁螺环酮：与BDZ不同，无镇静、抗惊、抗癫作用，但有显著的抗焦虑作用，通过抑制中枢5HT递质系统而产生作用。甲丙氨酯（眠尔通）可用于老年失眠患者，但影响REMS，易反跳。,三、其他类,水合氯醛:口服易吸收，但刺激性强，稀释口服或直肠给药作用强，无后遗效应大剂量抗惊厥大剂量抑制心肌收缩，过量损害心、肝、肾久用耐受性、依赖性,唑吡坦：缓解紧张情绪、失眠佐必克隆（吡唑酮）：新型快速催眠药，用于失眠。格鲁米特：失眠、焦虑症患者,第二节 抗惊厥药惊厥:各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自在地强制性收缩。多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫及中枢兴奋药中毒。,常用药：苯二氮卓类、巴比妥类、水合氯醛,硫酸镁【药理作用】1、抗惊厥 2、降血压3、中枢抑制：感觉及意识消失4、其他：外用消肿止痛，口服泻下、利胆,【临床应用】子痫所致惊厥首选高血压危象致泻利胆，清除毒物,【不良反应】注射过量或静注速度过快可引起呼吸抑制、血压下降、心跳停止甚至死亡。腱反射消失为呼吸停止的先兆，用药过程中检查。中毒，立即进行人工呼吸，可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸钙）缓慢注射对抗。,
