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1、镇静药（Sedatives）:能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。催眠药（Hypnotics）:能促进和维持近似生理睡眠的药物。,镇 静 催 眠 药,生理性睡眠：快动眼睡眠(REM)非快动眼睡眠(NREM)浅睡眠 深睡眠 眼动活跃 大脑皮层高度抑制 多梦 生长激素达高峰 呼吸快，HR快 躯体生长发育 骨骼肌松弛 物质补充 智力、学习记忆、大脑皮层休息 躯体休息,分类,苯二氮卓类：地西泮、氯硝西泮巴比妥类：苯巴比妥、硫喷妥其它类：水合氯醛,14.1 苯二氮卓类,【常用药物】长效类：地西泮（安定）、氟西泮中效类：硝西泮、艾司唑仑 短效类：三唑仑,地 西 泮(安定),【药理作用及应用】1.抗焦
2、虑作用:特点:选择性高，作用时间长部位：边缘系统BDZ受体应用：焦虑症,2.镇静催眠,特点：缩短入睡潜伏期：加速入睡，延长睡眠时间：II相 REM、深睡眠：缩短可形成“依赖”和“反跳”，但较轻,失眠用药 缩短REM 宿醉和噩梦增多 睡眠欠佳继续用药 依赖停药 宿醉和噩梦更加增多 夜间醒来或失眠 失眠复发（反跳）,应用：失眠 麻醉前、心脏电击复律前（短暂性记忆缺失、镇静）,优点：,（1）安全，对呼吸影响小。（2）无肝药酶诱导作用，耐受性轻。（3）对REM影响小，停药反跳轻。（4）嗜睡、运动失调等轻。,应用：（1）破伤风、子痫、药物中毒、小儿高热惊厥（2）癫痫持续状态首选地西泮静脉注射。,3.抗惊
3、厥、抗癫痫作用:,癫痫：,作用机制：阻止异常放电扩散,4.中枢性肌松作用：,机制：小剂量：抑制脑干网状结构下行系统对运动神经元的易化大剂量：增强脊髓神经元的突触前抑制,应用：（1）脑血管意外、脊髓损伤等引起的肌僵直（2）关节局部病变、腰肌劳损 及内窥镜检查等的肌肉痉挛,*作用机制:加强GABA的功能,BDZ+BDZ-R BDZ+BDZ-R复合物 促GABA与GABAA R结合 Cl通道开放频率 Cl通道内流 细胞超极化,【体内过程】,吸收:口服吸收好,肌注吸收不规则分布:血浆蛋白结合率高 脑浓度高，有脂肪储存代谢:肝药酶代谢，某些代谢产物有活性排泄:肾排,【不良反应】,治疗量:头昏、嗜睡、乏力
4、等;偶致共济失调 久服:耐受 产生依赖性和成瘾性,静注过快：抑制呼吸、循环中毒：昏迷和呼吸抑制，一般不危及生命 偶见：过敏,氟西泮,15-45min起效，睡眠维持7-8h，代谢物t1/2(40-100h，停药后2-3天仍有效)对REM影响小，反跳很轻短期用于各种类型失眠不良反应：嗜睡,硝西泮,服药后30-60min入睡，维持6-8h，近似生理睡眠、无明显后遗用于各种类型失眠还用于：多种癫痫（尤适用于婴儿痉挛及肌阵挛发作）。不良反应轻，嗜睡、依赖性。,氯硝西泮,最强的抗癫痫药之一服药后30-60min起效，维持6-8h。用于各种类型癫痫和惊厥，小发作和肌阵挛疗效最佳。焦虑症、恐惧症。不良反应：头
5、昏、嗜睡、共济失调。,三 唑 仑,本类中代谢最快、作用最强速效（15-30min）、强效（40倍）、短效（5h）极少蓄积用于各型失眠（入睡困难）不良反应是药物依赖，白昼困倦,苯二氮卓受体拮抗剂,氟马西尼 与BDZ类竞争性拮抗受体 单独应用无明显药理作用 用于BDZ类过量的诊断及抢救。,14.2 巴比妥类,长效:苯巴比妥 中效:异戊巴比妥 短效:司可巴比妥 超短效:硫喷妥,分类,【体内过程】,吸收：口服好；钠盐可注射 分布：全身组织,脂溶性决定 脂肪储存；入脑作用 代谢：苯巴比妥诱导肝药酶排泄：肾脏 碱性尿利于苯巴比妥排泄中毒：NaHCO3碱化尿液,【药理作用及应用】,特点:量效关系明显 镇静催
6、眠抗惊厥麻醉死亡,1.镇静、催眠 明显缩短REM，“反跳”现象较明显。催眠（少用）。与具中枢兴奋药配伍，防其引起失眠。与镇痛药、解热镇痛抗炎药配伍，增强其疗效。其它催眠药引起的撤药反应。,应 用,2.抗惊厥：小儿高热、子痫、破伤风、药物中毒所致惊厥 苯巴比妥、异戊巴比妥im或iv3.抗癫痫：苯巴比妥抗癫痫及持续状态4.麻醉及麻醉前给药：硫喷妥,机 制,(1)GABAA受体-Cl-通道上的结合位点 延长 Cl-通道的开放时间(2)麻醉浓度抑制电压依赖性Na+道(3)选择性抑制脑干网状结构上行激活系统,作用部位:,【不良反应】,一般剂量：后遗效应，“宿醉”现象 长期应用：依赖性、成瘾性“反跳”现象
7、,中毒与解救,表现：深度昏迷、高度呼吸抑制、血压 下降、体温下降、休克、肾衰 深度呼吸抑制是急性中毒的直接死因。解救：清除药物 维持呼吸与循环功能 加速排泄：NaHCO3、透析,14.3 其他镇静催眠药和抗焦虑药,水 合 氯 醛(chioral hydrate),口服易吸收，但对胃刺激性大镇静、催眠、抗惊厥、麻醉（安全范围小）催眠作用：入睡快，不缩短REM，无宿醉久服可产生耐受性、依赖性和成瘾性用于顽固性失眠及其他药无效的失眠,丁螺环酮,机制：5-HT1A受体的部分激动剂抗焦虑作用强，低于镇静剂量无抗惊厥、催眠、中枢性肌松作用。主要用于各型焦虑。,佐匹克隆(zopiclone),结构非苯二氮卓类作用于GABAA受体上非BDZS的结合位点具镇静、抗焦虑、肌松、抗惊厥作用。入睡快，延长睡眠时间，慢波睡眠比例增加，轻度减少REM，对次晨精神影响小。成瘾性、反跳性轻。,
