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1、,想想看,上一节课讲得什么？,授课内容,第十五章 镇静催眠药 第十九章 镇痛药,目 的 要 求,地西泮、吗啡、哌替啶的作用、用途、不良反应、禁忌证。,巴比妥类、水合氯醛的特点？镇痛药作用机制。其他镇痛药的特点。,镇静催眠药的分类及代表药物。吗啡、哌替啶体内过程的特点。,药理学教研室康 白,第十五章 镇静催眠药,镇静催眠药:是一类对CNS功能有抑制作用的药物。分类,概 述,睡眠时相,NREMS,1期,2期,3期,4期,SWS,夜惊,梦游,有何意义,有何意义,?,?,地西泮 diazepam 体内过程 1.PO吸收好，im吸收不规则 2.血浆蛋白结合率较高，可通过胎盘、乳汁 3.在肝脏代谢 4.肾
2、脏排泄，t1/220100h,第一节 苯二氮卓类,1.抗焦虑：显著改善精神紧张、忧虑、恐惧、失眠等症状。焦虑症首选,作用及用途,2.镇静催眠：特点：缩短入睡时间，延长睡眠时间，减少觉醒次数。对快动眼睡眠（REMS）时相影响较小 可产生暂时性记忆缺失，可缓解麻前紧张。缩短NREMS的4期，有利于夜惊梦游治疗,各类失眠症 麻醉前给药或复合麻醉的组成部分 心脏电复律术及内窥镜检查,3.抗惊厥抗癫痫：抗惊厥作用强，地西泮、三唑仑显著 辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒引起的惊厥癫痫持续状态（首选）,4.中枢性肌肉松弛：中枢或局部病变引起的肌张力增强，肌肉痉挛等。,机制 增强中枢抑制性递质GABA
3、的功能和突触抑制效应，使神经元兴奋性降低有关。,Cl-,地西泮,BZ受体,GABA受体,氯离子通道,Cl-,GABA,+,+,机制：促进Cl-进入细胞内，引起膜超级化,1.CNS：嗜睡、头痛、乏力等。2.呼吸循环抑制：血压、心率、呼吸 3.耐受性与依赖性，突然停药出现反跳戒断症状。4.致畸 5.急性中毒 注：氟吗西尼解救,不良反应?,与中枢抑制药、乙醇合用，中枢抑制增强。,第二节 巴比妥类,特点：1.镇静催眠抗惊厥麻醉麻痹2.用于多种原因引起的惊厥、癫痫强直阵挛发作、癫痫持续状态。3.静脉麻醉或诱导麻醉4.过量中毒应碱化尿液,请自学总结,水合氯醛与苯二氮卓类比较有哪些特点,?,第十九章 镇痛药
4、analgesics,疼痛：多种原因引起的使患者痛苦的一种临床症状。,第一节 概 述,1.镇痛药：是一类作用于CNS，在不影响意识和其他感觉的情况下，选择性消除或缓解疼痛的药物。2.分类：麻醉性镇痛药 非麻醉性镇痛药,第二节 阿片受体与内源性阿片肽,阿片受体与脑啡肽,吗啡 morphine,第三节 吗啡及阿片受体激动药,体内过程 1.PO易吸收，首关消除明显，F 2.广泛分布全身，仅少量通过BBB 3.可通过胎盘、乳汁 4.肝代谢、肾排泄，t1/2为2-3h,一、CNS 1.镇痛 特点：镇痛作用强 镇痛面广：钝痛锐痛内脏绞痛机制:(+)脊髓、脑室、丘脑阿-R 镇痛,药理作用,含脑啡肽神经元,阿
5、片受体,痛觉感受神经元,P物质,接受神经元,脑啡肽或镇痛药,P-R,2.镇静及欣快作用：,特点：镇静作用明显可产生欣快感、易成瘾机制：(+)边缘系统阿-R 消除情绪反应(+)蓝斑核阿-R 欣快感,3.抑制呼吸：频率、潮气量 机制：（1）兴奋延髓呼吸中枢的阿-R，对CO2 张力的敏感性（2）抑制呼吸调节中枢,4.镇咳：具强大镇咳作用（+）孤束核阿-R，抑制咳嗽中枢有关5.其他：缩瞳，针尖样瞳孔（+）中脑盖前核阿-R有关恶心、呕吐（+）延髓CTZ有关 对内分泌的影响,二、平滑肌 1.兴奋胃肠平滑肌：止泻、便秘机制：抑制推进性肠蠕动 抑制肠内容物的通过 抑制消化液的分泌 抑制中枢，便意迟钝,2.兴奋
6、胆道平滑肌：胆道平滑肌收缩奥狄氏括约肌痉挛 抑制胆汁排泄胆内压,3.其他：膀胱括约肌张力尿潴留 兴奋支气管平滑肌哮喘 对抗催产素兴奋子宫作用产程,三、心血管系统扩张血管、降低血压、升高颅内压、保护缺血心肌四、免疫系统：1.抑制淋巴细胞增殖 2.减少细胞因子分泌 3.减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用,1.可用于各种疼痛 其他镇痛药无效的剧痛,临床应用,心绞痛,?,2.心源性哮喘 机制：扩张血管、心脏负荷 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 镇静消除情绪反应，耗氧量3.止泻：急、慢性消耗性腹泻,1.一般反应：头晕、恶心呕吐、嗜睡等 2.耐受性和依赖性3.急性中毒 解救：纳洛酮,不良反应,注意?,1.诊断未明
7、急性腹痛 2.分娩、哺乳期 3.哮喘、肺心病 4.颅内压、肝功能严重,禁忌证,请自学总结,可待因与吗啡 比较有哪些特点,?,哌替啶，度冷丁dolantin 作用（一）CNS 1.镇痛、镇静、欣快较吗啡弱 2.有抑制呼吸、恶心、呕吐作用 3.无明显镇咳、缩瞳作用 4.依赖性较慢,（二）心血管系统 1.体位性低血压、晕厥 2.颅内压升高,（三）内脏平滑肌 1.胃肠平滑肌较吗啡弱，无便秘、止泻 2.升高胆内压较吗啡弱 3.治疗量不引起支气管痉挛 4.不延长产程,想想看,临床可治疗哪些疾病？,用途 1.急性剧痛 2.心源性哮喘 3.麻醉前给药 4.人工冬眠 哌替啶+氯丙嗪+异丙嗪,不良反应 1.一般反应 2.耐受性与依赖性 3.急性中毒,请自学总结,芬太尼喷他佐辛 罗通定纳洛酮,?,与吗啡比较有哪些特点,？思考题,1.镇静催眠药分几类？每类代表药？2.地西泮作用、用途、机制？3.巴比妥类药随剂量增加依次产生哪些作用？4.吗啡作用、机制、用途、不良反应、禁忌症？5.哌替啶的用途？6.芬太尼、喷他佐辛、罗通定、纳洛酮的特点？,Thank You!,Good Bye!,
