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1、,艾司洛尔,美国 FDA IA类药物,最安全的受体阻滞剂,围手术期心动过速及血压升高的危害 喉镜窥视 气管插管、拔管 手术刺激 激活肾上腺素能和血管紧张素系统 一过性 心率 血压 高血压 危象 心肌梗塞 心律失常 心绞痛 肺水肿 Canadian Anaesthetists Society Journal 1986/33:5/pp556,艾司洛尔,加深全麻：延迟手术的苏醒时间且会导致心血管抑制。静注芬太尼：剂量较大，胸腹壁肌肉僵硬、呼吸抑制，不利于手术顺利进行，且延长苏醒时间。表面局麻或静注利多卡因：效果并不确切。使用钙离子拮抗剂：只能缓解血压升高，对心率加快无效。ANESTH ANALG 1
2、991:72:482-6,目前国内预防和治疗围手术期心血管反应的常用方法及不足,艾司洛尔,可用受体阻滞剂预防与治疗围手术期心血管反应 静注受体阻滞剂 普萘洛尔 美托洛尔 艾司洛尔（T=3.9hour）（T=3.2hour）（T=0.15hour）作用时间长，副作用大 起效快、作用时 可致心动过缓、低血压、间短、副作用小，呼吸困难等 安全性高.,艾司洛尔,国际麻醉界经过多年的探讨与实践逐步达成共识，用超短效的受体阻滞剂预防和治疗围手术期的心血管反应，是一种安全和有效的方法。,艾司洛尔,艾司洛尔是一种超短效的高选择性1受体阻滞剂，是预防和治疗围手术期心血管反应的理想药物。,艾司洛尔,英文名：Esm
3、olol Hydrochloride Injection化学名：4-3-（1-甲基乙基）氨基-2-羟基丙氧基苯丙 酸甲酯盐酸盐性状：本品为无色或微带黄色澄明液体结构式：CH3 OCH2CHCH2NHCH CH3 OH HCL CH2CH2COOCH3,艾司洛尔,药理作用为一种超短效、高选择性1受体阻滞剂减缓心率,降低收缩压,降低心肌耗氧量起效快,作用时间短终止滴注，1受体阻滞作用20分钟后完全消除，血流动力学效应30分钟后恢复到基准水平American Heat Journal 1986-112:498,艾司洛尔,体内过程受红细胞脂酶作用，使其迅速被代谢分布半衰期2分钟，消除半衰期9分钟大部分
4、以酸性代谢物的形式由尿排出，原形占2%与蛋白结合率为55%,American Heat Journal 1986-112:498,艾司洛尔,静注受体阻滞剂半衰期比较,半衰期（hour),6.5,3.9,3.2,0.15,国外医药1997，18，（5），278-283,艾司洛尔,适应症围手术期（诱导麻醉、麻醉期间或手术后）出现心动过速及/或高血压。窦性心动过速。需紧急处理的异位性、室上性心动过速或作为测试用其它受体阻滞剂效果的探试用药。,艾司洛尔,0分钟 诱导 研究药物,心率变化百分率,艾司洛尔、利多卡因、芬太尼抑制气管插管引起心率加快的效果比较,a 对安慰剂p 0.05 b 对利多卡因 p 0
5、.05 c 对芬太尼p 0.05,abc,abc,abc,ab,Anesth Analg 1991;72;482-486,艾司洛尔,HR(bpm),艾司洛尔可有效预防气管插管引起的心血管反应,CAN J ANAESTH 1991/38:7/pp849-58,SBP（mmHg),加拿大预防气管插管心血管反应临床观察（n=548 插管前两分钟给药）,艾司洛尔,罗爱伦等国产艾司洛尔预防和治疗围手术期心血管反应的临床观察,HR(bpm),SBP（mmHg),国产艾司洛尔预防气管插管心血管反应临床观察,(n=1830 插管前两分钟给药）,艾司洛尔,艾司洛尔可有效预防气管拔管引起的心血管反应,N=10、共
6、三组 Anesth Analg 1990；71；675678,心率、收缩压升高大于20%的病人数,艾司洛尔,麻醉与重症监测治疗 1996/2（2）7-9,HR(bpm),MAP(kPa),艾司洛尔治疗围手术期心动过速及/或高血压临床观察,（n=24,剂量：1mg/Kg）,艾司洛尔,时间（分钟）,（n=30,负荷量:0.5mg/Kg.4min,维持量：0.3mg/Kg.6min）CAN ANAESTH SOC J 1986/33:5/PP556-62,同基础值相比RPP变化百分率,(%）,艾司洛尔可明显降低心肌耗氧量临床观察,艾司洛尔,用法与用量治疗快速性室上性心律失常，负荷量为0.5mg/Kg
7、 先用负荷量 1分钟 维 0.05mg/kg.min 持 0.1mg/Kg.min 若有效，同量维持，量 0.15mg/kg.min 若无效，负荷量不变 4分钟 0.2mg/Kg.min 维持量递增围手术期，负荷量可用0.25-0.5 mg/kg.min，维持量用法同上,艾司洛尔,建议用法：预防气管插管（或拔管）的心血管反应，插管（或拔管）前2分钟静注1-2mg/Kg，（静注时间为30-60秒）治疗围手术期心动过速及/或高血压，静注（静注时间30-60秒），必要时可重复mg/kg.min）罗爱伦等国产艾司洛尔用于预防和治疗围手术期心血管反应临床观察,艾司洛尔,不良反应偶见低血压，心动过缓多发生在用药5分钟后是艾司洛尔与麻醉达到一定深度，共同作用的结果通过适当减浅麻醉及加快输液速度后好转其它不良反应少见,艾司洛尔,禁忌症严重心动过缓I度以上房室传导阻滞心源性休克重度心力衰竭,艾司洛尔,规格：2ml：0.2g/支、10ml：0.1g/支包装：每盒5支,每箱60盒。贮藏：遮光、室温保存有效期：两年,艾司洛尔,是美国FDA（IA）类产品（IA类指疗效肯定、安全性最好）是国家二类新药，国家基本药物是国际上普遍应用的，预防和治疗围手术期心动过速及高血压的理想药物。,是一超短效选择性1受体阻滞剂,艾司洛尔,
