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1、第六章 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药,第一节 胆碱受体激动药,M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹罗卡品)【作用】直接兴奋M受体 1.对眼睛的作用(1)缩小瞳孔：兴奋M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。,(2)降低眼内压：瞳孔缩小 虹膜拉向中央 虹膜根部变薄前房间隙扩大 房水回流增加。,(3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋 睫状肌收缩 睫状肌向眼中心部方向拉紧 悬韧带松弛 晶状体变凸 屈光度增大 视近物清楚,远物模糊 睫状肌 悬韧带,晶状体,2.腺体 毛果芸香碱吸收后，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。【临床应用】1.治疗青光眼：毛果芸香碱是青光眼首选药物。2.治疗虹膜炎：与扩瞳药交
2、替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.M受体阻断药（阿托品）的解救 4 缓解放疗后的口干,【不良反应】过量中毒出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。,毛果芸香碱,汗液、唾液,眼睛,缩 瞳,降低眼内压,调节痉挛,主治青光眼,压迫眼内眦,第二节 胆碱酯酶抑制药,抗胆碱酯酶药的分类1 易逆性抗胆碱酯酶药：与胆碱酯酶形成的复合物不稳定，容易解离。如新斯的明。2 难逆性抗胆碱酯酶药：与胆碱酯酶形成的复合物很稳定，难以解离。如有机磷酸酯类。,胆碱酯酶,一、易逆性抗胆碱酯酶药,新斯的明【药理作用】新斯的明+AchE 二甲氨基甲酰化胆碱脂酶 AchE（失活）A
3、ch 兴奋M.N受体,特点:1.对心、血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱 2.对胃、肠、膀胱平滑肌作用较强（使胃肠道平滑肌，膀胱平滑肌收缩）3.对骨骼肌作用特别强大（使骨骼肌收缩）,抑制AchE 直接激动 N2 受体 促进运动神经末梢释放Ach,.,【临床应用】1.重症肌无力 2.手术后肠胀气,尿潴留 3.阵发性室上性心动过速 4.非去极化型肌松药中毒的解救,重症肌无力,【不良反应】1M受体兴奋症状：中毒时出现胆碱危象 2本品禁用于机械性肠梗阻，泌尿道梗阻和支气管哮喘的病人。,二梗阻+哮喘,二、难逆性抗胆碱酯酶药,对硫磷 对氧磷 内吸磷 敌百虫 敌敌畏 乐果 沙林 索曼 塔崩,有机磷农药：,
4、【中毒机理】有机磷酸酯类+AchE 磷酰化胆碱酯酶 AchE失活 Ach堆积,M样症状,N样症状,中枢症状,急性中毒症状,M样症状1 平滑肌收缩 瞳孔缩小，视力模糊，眼痛恶心，呕吐，腹痛，腹泻，大便失禁。,眼内平滑肌,胃肠道平滑肌,小便失禁 呼吸困难，肺水肿 血管扩张，血压下降,泌尿道平滑肌,支气管平滑肌,血管平滑肌,肺水肿是肺脏内血管与组织之间液体交换功能紊乱所致的肺含水量增加。本病可严重影响呼吸功能，是临床上较常见急性呼吸衰竭的病因。,2 腺体分泌增多唾液腺：汗腺：呼吸道腺体：3 心脏抑制,流涎、口吐白沫,大汗淋漓,呼吸道分泌物增多,N样症状：骨骼肌收缩：肌肉震颤中枢症状：先兴奋：烦躁不安
5、，失眠，惊厥后抑制：意识模糊，昏迷，呼吸中枢和血管运动中枢抑制导致呼吸循环衰竭而死亡。,轻度中毒：M样症状中度中毒：M，N样症状重度中毒：M，N样，中枢症状,瞳孔缩小，上吐下泻，大小失禁，呼吸困难，肌肉震颤，先兴后抑,.,【急性中毒的解救原则】1.迅速清除毒物:将患者移出有毒场所。皮肤吸收中毒者，应用温水或肥皂水清洗皮肤；对经口中毒者，可用2碳酸氢钠或0.9%生理 盐水反复洗胃，然后再用硫酸镁导泻。敌百虫口服中毒时，不能用碱性溶液洗胃.对硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃。,2.对症治疗：吸氧、人工呼吸、补液等处理外，须及早，反复注射阿托品以缓解症状。3.应用特效解毒药：阿托品+胆碱酯酶复活药用药原则
6、：早期、足量、反复用药直到阿托品化（阿托品化：颜面潮红，轻度躁动不安、肺部罗音减少或消失）、后再减为维持量,有机磷农药中毒需合用阿托品和胆碱酯酶复活药的原因：1 阿托品能阻断M受体，迅速解除M样症状；也能缓解部分中枢症状。但对胆碱酯酶没有复活作用，也不能解除N样症状。2 胆碱酯酶复活药能使胆碱酯酶复活，对神经肌肉接头处N样症状作用明显，能迅速缓解N样症状，消除肌肉震颤。对中枢症状也有一定的对抗作用。但对M样症状效果不好（对体内已经蓄积的Ach无作用）。3 两药合用，对因治疗和对症治疗相结合，相互弥补不足，提高解毒效果。,氯解鳞定(pralidoxime chloride)【解毒机理】1.复活AchE:有机磷AChE 磷酰化AChE(无活性)氯解磷定磷酰化氯解磷定AChE（复活）2.结合游离的有机磷:有机磷氯解磷定 磷酰化氯解磷定【临床应用】1 对内吸磷，马拉硫磷，对硫磷效果好2 对敌百虫，敌敌畏效果较好3 对乐果无效,【不良反应】剂量过大抑制胆碱酯酶，出现胆碱能危象，使神经-肌肉传导阻滞，肌无力症状加剧，甚至呼吸肌麻痹。,The End,拟胆碱药 拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼；新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。,
