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1、第十一章肾上腺素受体阻断药,第一节 受体阻断药,特点:,1.与 有亲和力，但无内在活性产生阻断效应,2.能使肾上腺素的升压作用翻转为降压,称“肾上腺素作用翻转(adrenaline reversal)”,3.能减弱或取消去甲肾上腺素的升压作用，但无翻转。,一、短效类（竟争型）,酚妥拉明和妥拉唑啉,作用,()1（）2对-R几无,1.血管舒张：机制()1 直接舒张血管,（phentolamine)(tolazoline),V,小V小 A；Bp,2.心脏兴奋:心力、心率快、心排量,Bp交感张力增高,(-)神经末梢突触前膜2-R,酚妥拉明和妥拉唑啉,3.其他：有拟胆碱、拟组胺作用,临床应用,1.外周血
2、管痉挛性疾病,2.NA外漏；拟交感胺类致高血压,3.嗜铬细胞瘤:,鉴别诊断,高血压危象,手术前准备,酚妥拉明和妥拉唑啉,4.抗休克:心功,外周、肺循环阻力,5.他药无效的心力衰竭,酚妥拉明和妥拉唑啉,适于：感染性、心源性、N源性休克注意：补足血容量；酚 NA,扩A-外周阻力心后负荷LVEDP、肺A压,扩V-心前负荷,3.溃疡病，冠心病者慎用,2.iv快时HR,心律失常，心绞痛,1.常见：低血压，恶心、呕吐、腹 痛。易诱发溃疡,不良反应,二、长效类（非竟争型）,酚苄明(phenoxybenzamine),起效缓慢,需转化后与-R结合,脂溶性高,作用强大持久,与-R共价键结合,排泄缓慢,(iv 1
3、h),(34d),临床应用：与酚妥拉明相似,三、选择性1 R 阻断药,哌唑嗪(prazosin，哌唑静),（）1（）2少心脏兴奋,主要用于治疗高血压，良性前列腺增生,特拉唑嗪、坦舒洛辛、多沙唑嗪,四、选择性2-R阻断药,育亨宾 工具药,第二节受体阻断药(adrenoceptor blockers),本类药物与激动药呈典型的竟争性拮抗,图11-2普萘洛尔的典型竞争性拮抗曲线,药理作用,1.受体阻断作用,1)心血管,(-)1HR 心力心排出量耗氧,房室传导延缓、心电图(ECG)P-R长,(-)2,外周阻力：肝、肾、骨骼肌血流减少,受体阻断药,2)支气管,3)代谢:脂肪分解（1、3）,正常人：不明显
4、,哮喘者：易诱发或加重,肝糖原（12）、肌糖原（2）分解掩盖低血糖症状,（）T4T3,4)肾素：（）肾小球旁细胞1,受体阻断药,2.内在拟交感（intrinsic sympathomimetic activity,ISA),3.膜稳定作用,4.其他：抗血小板、降眼压,临床应用,1.抗心律失常,2.抗心绞痛和心肌梗死,3.抗高血压,4.治充血性心力衰竭,5.其他：焦虑、甲亢、肥厚性心肌病,受体阻断药,不良反应及禁忌,1.心血管反应,心功抑制,外周血管收缩甚痉挛,2.诱发或加剧支气管哮喘,3.反跳现象,4.其他：偶见眼皮肤粘膜综合征、低血糖,禁用:严重左心功能不全、窦过缓、重房室阻滞、支气管哮喘,
5、受体阻断药,一、非选择性受体阻断药,普萘落尔（propranolol,心 得安）,常用药物,受体阻断药,体内过程,吸收：po 90%分布：血浆蛋白结合率90%易通过BBB,胎盘代谢：肝 t1/2 25h排泄：代谢产物90%肾排个体差异大（25倍），小量开始，渐增！,药后：HR心力排出量耗氧 支气管阻力,用于：心律失常、心绞痛、高血压、甲亢,（）1、2、无ISA，有膜稳定,普萘落尔（propranolol,心 得安）,纳多洛尔（nadolol,萘轻心安）,（）1、2、少膜稳定、ISA,t 1/2 长（1012h）qd可增加肾血流,肾功不全且需要阻断药的首选,受体阻断药,噻吗洛尔（timolol,
6、噻吗心安）,最强-R阻断；无ISA、膜稳定,滴眼：可减少房水产生，用于青光眼 无缩瞳、无调节痉挛,受体阻断药,吲哚洛尔（pindolol,心得静）,有较强 ISA,(+)2：血管扩张，,用于：高血压治疗 少心肌抑制,二、选择性1-R阻断药,阿替洛尔和美托洛尔（atenolol,氨酰心安)（metoprolol),（）1少 ISA,受体阻断药,哮喘者仍需注意,第三节、-R阻断药,拉贝洛尔（labetalol,柳胺苄心定）,有4种立体异构体：R,R-、R,S-、S,R-、S,S-,(-)(-)；舒张血管、肾血流,第三节、-R阻断药,拉贝洛尔（labetalol,柳胺苄心定）,可po,F 20%40%,个体差异大,多用于中、重度高血压、心绞痛,ivgtt 用于高血压危象,对支气管收缩不强，但对哮喘者仍不利,阿罗洛尔(arotinolol),心力、HR、心肌耗氧量,不使末梢血管阻力升高-R(-)降压,用于：高血压、心绞痛、室上性心动过速 高血压合并冠心病者最好生存率,思考题,.如果在实验中误将AD、NA、IPA三种药液的瓶签损坏了，现有已知-R和-R阻断药两种，你如何从麻醉动物的血压实验中鉴别出来？,
