《降血糖药物》PPT课件.ppt

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1、降 血 糖 药 物,之 胰 岛 素,糖尿病类型,胰岛素依赖型糖尿病(型糖尿病):由于胰岛细胞受损,引起胰岛素分泌水平降低,进而引起高血糖、-酮酸中毒及代谢紊乱等症状主要用胰岛素及其类似物的制剂进行治疗,非胰岛素依赖型糖尿病(型糖尿病):是一种胰岛素耐受性疾病,其病因主要是由于胰岛素抵抗,此病与遗传有关,肥胖及饮食不当亦是引起该病的主要原因之一主要用口服降血糖药加以治疗,以促使胰岛细胞分泌更多的胰岛素或改善靶细胞对胰岛素的敏感性,人工提取及合成胰岛素的发展,1909年,人们将胰腺分泌的神秘物质称为:胰岛素1921年,班廷首次从狗的体内人工提取出天然胰岛素1926年,Abel首次从动物胰脏中提取分

2、离出胰岛素结晶1955年,桑格小组测定了牛胰岛素的全部氨基酸序列1965年,中国科学家首次成功合成了具有全部生物活力的结晶牛胰岛素 标志了人工合成蛋白质时代的开始,胰岛素,概念:由胰腺细胞受到内源或外源性物质(如:葡萄糖,乳糖,核酸,精氨酸,胰高血糖 素等)的刺激而分泌的一种蛋白激素。作用:在体内起调节血糖,脂肪及蛋白质代谢的作 用,对代谢过程具有广泛影响,是治疗糖 尿病的有效药物。,目前,在人工合成的胰岛素中,除人胰岛素外,可用于糖尿病治疗的动物源性胰岛素仅有猪胰岛素和牛胰岛素 在临床上,用的最多的是猪胰岛素,胰岛素的品种分类,动物胰岛素 超短效胰岛素:注射后15min起作用,高峰浓度12小

3、时(皮下)。(门冬胰岛素、赖脯胰岛素)短效(速效)胰岛素:注射后30min起作用,高峰浓度24小时,持续58小时(皮下、肌内、静注)。(普通胰岛素、正规胰岛素)中效胰岛素:注射后24小时起效,高峰浓度612小时,持续 2428小时(皮下)。(低精蛋白锌胰岛素)长效胰岛素:注射后46小时起效,持续时间大约2436小时(精 蛋白锌胰岛素)超长效胰岛素:注射后36个小时起效,维持时间为624小时(皮 下)。(地特胰岛素、甘精胰岛素)预混胰岛素:注射后0.5个小时起效,维持时间为24小时(皮下)。(双时相胰岛素),A链,B链,胰岛素的结构,胰岛素主要是由两条肽链组成的,共51个氨基酸,其中A链含有21

4、个氨基酸,B链含有30个氨基酸,两链之间通过二硫键相连(如图粉色部位),C链为连接肽,无药效作用,人胰岛素原的一级结构及生成胰岛素的裂解位点图,人及动物胰岛素结构差异,猪胰岛素和牛胰岛素都与人体内的胰岛素极为相近,仅13个氨基酸不同,不过相比之下,猪胰岛素比牛胰岛素更接近于人胰岛素。经实验表明,去除其他多肽成分的猪胰岛素进入人体的副作用比牛胰岛素少,胰岛素的理化特性,在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶,易溶于矿酸或氢氧化钠溶液中,溶解性:,稳定性:,胰岛素在溶液中不稳定,A链21位或B链3位会发生脱氨反应,使药品失效,且能发生蛋白质的各种特殊反应但当等电点在PH5.35 5.45时,在微酸性(PH2.5 3.5)环境中较稳定,胰岛素的保存及用法,须保存在10以下的冷藏器内不应把胰岛素放在冰箱冷冻层,结冰的胰岛素不能使用 使用及保存都应避光,保存,用法,用量应遵循医嘱 胰岛素需皮下注射,不可口服 注射部位一般为手臂、腹部、大腿及臀部,其中腹部最为常见,效果最好 不应长期注射同一位置,资料,20世纪重大发明胰岛素http:/,

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