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1、第二十七章作用于呼吸系统的药物,呼 吸 系 统 概 图,呼吸系统疾病,1.咳、痰、喘、炎是呼吸系统疾病的典型症状2.病死率城市占第三位，农村为首位3.治疗：消炎、祛痰、镇咳、平喘。,呼吸系统对症治疗药物分类,1.平喘药2.镇咳药3.祛痰药,是一类作用于哮喘发病的不同环节，以缓解或预防支气管哮喘发作的药物.,第一节 平 喘 药,致病原因过敏原（花粉、粉尘、动物毛皮等）初吸体内产生较多IgE 致敏肥大C、嗜碱性C 脱颗粒致敏物质(组胺、白三烯、TXA2、PGD2等）,支气管平滑肌痉挛，,哮鸣音。,血管通透性，,支气管粘膜充血。,支气管壁上嗜酸性粒,细胞浸润。,气道分泌，痰液增加,交感N兴奋 迷走N
2、兴奋 刺激 刺激 肥大C膜上的-R 肥大C膜上的M-R(-)(+)环磷腺苷 致敏物质释放 环磷鸟苷(cAMP)(cGMP)支气管平滑肌 松弛 收缩,糖皮质激素,肥大细胞膜稳定药,抗白三烯药物,H1受体阻断剂,抗炎抗敏药,肾上腺素受体激动药,茶碱类,M胆碱受体阻断药,支气管舒张药,药物分类,糖皮质激素 是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物，是抢救哮喘持续状态及哮喘危重发作的重要药物。长期应用可导致咽部白色念珠菌感染。,一、抗炎平喘药,抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞的活性或减少其数量；抑制多种炎症介质合成与释放；增强气道以及血管平滑肌对儿茶酚胺类物质的敏感性；控制气道高反应性。,作用机制,二、支气管扩张
3、药,（一）选择性2-R激动药的特点及比较,1.作用强，激活腺苷酸环化酶，环磷腺苷cAMP；抑制炎症介质释放；2.用于防治哮喘、喘息型支气管炎；3.选择性高，副作用小，吸入几乎无心血管系统的不良反应；4.给药方便，口服、气雾、注射均有效；5.起效快，维持时间长，一次可维持4-6小时。,（二）茶碱类 氨茶碱,阻断腺苷R，对抗腺苷诱发的支气管收缩抑制磷酸二酯酶(PDEs)，cAMP/cGMP;促体内儿茶酚胺类物质释放；抑制过敏介质释放、降低细胞内钙，减轻炎症反应。,作用机制,药理作用,强心利尿扩张支气管兴奋中枢松弛胆道平滑肌,1.预防急、慢性支气管哮喘发作(1)p.o.用于预防发作、治疗轻型哮喘(慢
4、支)，(2)i.v.与糖皮质激素合用治疗哮喘持续状态。,临床用途,2.治疗急性心功能不全和心源性哮喘心源性哮喘 因左心衰竭突发急性肺水肿而致呼吸困难。氨茶碱可心肌收缩力,心输出量,肺循环压力,肺水肿.,1.中枢兴奋（可用安定对抗，剂量不宜过大）2.心血管反应（应稀释后慢推）3.局部刺激（宜饭后服用或用肠溶片）4.儿童敏感易中毒，治疗量接近中毒量，易致惊厥5.急性心梗、低血压、休克忌用。,不良反应,特点：1.po不吸收，气雾吸入；2.明显扩支气管；作用强而持久；3.副作用较少；4.用于喘息型支气管炎。,（三）M受体阻断药 异丙阿托品,1.稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放；2.预防哮喘发作，起效缓
5、慢(2-3天)，口服无效，微粉吸入给药；3.对正在发作的哮喘无效；3.吸入有咽部剌激，加少量异丙。,（一）肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠,三、抗过敏平喘药,1.抑制过敏介质释放；2.平喘时间长；3.用于预防哮喘发作；4.对儿童哮喘疗效佳；5.可引起镇静、嗜睡。,（二）H1受体拮抗药 酮替芬,1.竞争性拮抗LT受体，防治慢性轻、中度哮喘;2.尤其适合阿司匹林哮喘，但不适合急性哮喘（起效慢）;3.偶见肝功能损害。,（三）白三烯受体拮抗药 扎鲁司特,1.哮喘急性发作：(1)吸入2受体激动剂，无效则改为注射；与异丙基阿托品合用可起协同作用。(2)对中、重度急性发作或2受体激动剂无效时，口服或注射糖皮质激素
6、。(3)对急性发作，可iv氨茶碱作抢救治疗。,平喘药的临床应用,2.慢性哮喘 轻度间歇吸入短效2受体激动剂 中度每天吸入小剂量糖皮质激素或色甘酸钠，有症状时加用2受体激动剂或氨茶碱；无效时可增加糖皮质激素的吸入量。重度大剂量糖皮质激素吸入氨茶碱口服2受体激动剂吸入。,平喘药的临床应用,中枢性镇咳药 外周性镇咳药,第二节 镇 咳 药,可待因（甲基吗啡）,抑制咳嗽中枢快强久，兼有镇痛作用剧烈干咳伴胸痛者。久用有耐受性、成瘾性。多痰、肺部疾患禁用。过量兴奋不安、儿童惊厥。,右美沙芬（右甲吗南）,强度与可待因相等，但无成瘾性，无镇痛作用。用于干咳。偶有头晕、嗳气。中毒量时才有中枢抑制作用。,一、中枢性
7、镇咳药,喷托维林（咳必清）,人工合成的非成瘾性中枢镇咳药,1.抑制咳嗽中枢（1/3可待因）,2.局麻样作用,3.阿托品样作用,扩张支气管,上呼吸道感染引起的干咳、阵咳及百日咳,苯佐那酯,1.PO吸收后浓集于呼吸道局麻抑制牵张感受器及感觉N末梢2.刺激性干咳阵咳效果良好 3.喉镜、支气管镜检查及造影前预防咳嗽。4.轻度嗜睡、头痛和鼻塞。PO勿嚼碎。,二、外周性镇咳药,第三节 祛痰药,刺激性祛痰药 黏痰溶解药,氯化铵,作用用途,1.祛痰,用于急性炎症所致痰多不易咳出者。,2.酸化体液和尿液,用于代谢性碱中毒，利尿。,不良反应,恶心呕吐，过量酸中毒、血氨升高；严重肝肾功能不全、溃疡禁用。,一、刺激性祛痰药,乙酰半胱氨酸,气管吸入或滴入，大量粘痰阻塞呼吸道的危急情况,溴已新（溴已铵）,1.裂解酸性粘多糖,抑制合成,2.促进浆液分泌,3.促进纤毛运动,4.镇咳作用,慢支,哮喘,支扩所致粘痰不易咳出者,二、黏痰溶解药,END!,
