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1、常见强阿片类镇痛药的比较,疼痛药物治疗专业 辛淑波2018-10-11,内 容,阿片类药物作用机制阿片类镇痛药的分类强阿片类药物的比较,阿片类药物作用机制：,与位于脊髓背角感觉神经元上的阿片受体结合，抑制P物质释放，阻止疼痛传入脑内,疼痛,创伤,外周伤害感受器,外周神经,上行传导,下行调控,脊髓丘脑束,脊髓背角,背根神经节,作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行疼痛抑制作用,作用于外周神经的阿片受体,阿片类药物的分类,阿片受体的生理作用,强阿片类药物的比较,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液 作用强度和药代学参数,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液单次静脉给药
2、后药代学特性比较,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液阿片受体作用特点,Ref:Antagonists(e.g.Naloxone,Naltrexone)act at all receptors,M受体,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液药理毒理的比较,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液适应症,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液用法用量,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液药物相互作用的比较,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液不良反应,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液药物过
3、量及处理,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液禁忌,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液特殊人群,强阿片类药物的比较,徐建国.临床麻醉学杂志.2014年5月第30卷第5期.511,常用非注射制剂的比较药动学参数的比较,羟考酮缓释片与硫酸吗啡缓释片和芬太尼贴剂相比起效更快1-2,1.Sunshine A,et al.J Clin Pharmacol 1996;36:595-603.2.Curtis GB,et al.Euro J Clin Pharmacol 1999;55:425-429.,三个长效口服制剂起效时间的比较,常用剂量下持续时间的比较,阚全程.麻醉药
4、品和精神药品的管理与临床应用.人民卫生出版社,等效剂量换算表,其他阿片药物转化为芬太尼透皮贴剂的推荐剂量换算,阚全程.麻醉药品和精神药品的管理与临床应用.人民卫生出版社,激动受体主要产生脊髓镇痛、镇静和轻度的呼吸抑制1 激动受体主要产生脊髓以上镇痛1受体激动剂可用于内脏痛2,1.Carl Rosow博士，卫生科学与技术部 阿片类镇痛药的药理学.2.Pierre J-M Rivire.Br J Pharmacol.2004 April;141(8):13311334.,作用受体的比较,与吗啡，芬太尼相比，羟考酮对受体作用更强,临床应用的比较,参考药品说明书。,药物相互作用的比较,程熠，于世英.中
5、国肿瘤2011 年第20 卷第4 期China Cancer,2011,Vol.20,No.4,在肝功能不全患者中的应用,在肾功能不全患者中的应用,Johnson SJ.Opioid safety in patients with renal or hepatic dysfunction J.Pain Treatment Topics,2007,6:1-9.,程熠，于世英.中国肿瘤2011 年第20 卷第4 期China Cancer,2011,Vol.20,No.4,在肾功能不全患者中的剂量调整,Johnson SJ.Opioid safety in patients with renal
6、or hepatic dysfunction J.Pain Treatment Topics,2007,6:1-9.,程熠，于世英.中国肿瘤2011 年第20 卷第4 期China Cancer,2011,Vol.20,No.4,在透析患者中的应用,程熠，于世英.中国肿瘤2011 年第20 卷第4 期China Cancer,2011,Vol.20,No.4,在其他特殊人群中应用,禁忌症的比较,Benzon,Raja,Liu,etc.Essentials of Pain Medicin.第三版.北京大学出版社。88.Benzon,Raja,Liu,etc.Essentials of Pain
7、Medicin.第三版.北京大学出版社。92Pergolizzi J,Bger RH.Opioids and the management of chronic severe pain in the elderly:consensus statement of an International Expert Panel with focus on the six clinically most often used World Health Organization Step III opioids(buprenorphine,fentanyl,hydromorphone,methadone,
8、morphine,oxycodone).Pain Pract.2008 Jul-Aug;8(4):287-313Sandler A:Transdermal fentanyl:acute analgesic clinical studies.J Pain Symptom Manage 1992;7:S27S35.,耐受性与成瘾性、戒断症状恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛；瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应。羟考酮的副作用（致幻、头晕、瘙痒症）比吗啡少1芬太尼透皮贴剂不经过胃肠道，理论上比口服阿片类药物较少引起便秘；透皮给药系统常见的副作用：红斑、瘙痒和偶尔的疱疹形成2呼吸抑制由受体介导，作为完全的受体激动剂，吗啡、芬太尼等阿片药物引起这一不良反应的机会更多3芬太尼贴不能应用于急性或手术后疼痛的治疗，因为芬太尼透皮贴剂用于急性术后疼痛时有20%的肺换气不足发生率4；通气不足更常发生（美国说明书：癌痛治疗发生通气不足的占2%，术后发生率4%）,不良反应的比较,
