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1、1,Chapter 30,影响自体活性物质的药物,Drugs affecting autacoids,2,Instructional objectives,列举H1-R、H2-R阻断剂药物及临床用途,3,3 组胺和抗组胺药 Histamine&Antihistamines,一、组胺 Histamine,Histamine 是由组氨酸脱羧产生。天然组胺以无活性形式存在，在组织损伤、炎症、变态反应或某些药物的作用下，以活性形式释放，然后产生效应。,The effects of histamine are mediated by three different receptor types.,5,组
2、胺受体分布及效应,受体类型,分布,效应,H1-R,支气管、胃肠平滑肌,收缩,血管,扩张,H2-R,胃壁细胞,胃液,血管,扩张,H3-R,中枢与外周N末梢,负反馈调节组胺合成与释放,6,【Actions】,1.血管(blood vessels):H1、H2(1)扩张血管 BP,(2)毛细血管的通透性,局部水肿 有效循环血量,BP,7,2.平滑肌(smooth muscle)：H1 支气管、胃肠道、子宫平滑肌收缩3.胃腺(gastric glands)：H2 胃酸、胃蛋白酶分泌,(3)三重反应(Triple response)：人皮内注射小量组胺 红斑 肿块 肿块四周出现红晕 此可作为麻风病的辅助
3、诊断,8,二、抗组胺药 Antihistamine,(一)H1-R阻断药 H1-R Blockers,表 30-2 常用H1-R阻断药的比较 P 307,第一代（First generation）:苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪、氯苯那敏第二代（Second generation）:西替利嗪、氯雷他定、阿司咪唑,9,【Actions】,1.（-）H1-R：(1)部分阻断扩血管作用;(2)(-)毛细血管通透性;(3)(-)收缩平滑肌的作用。,2.（-）CNS：镇静(sedation)、嗜睡(drowsiness),10,【Clinical Uses】,1.皮肤粘膜过敏反应：荨麻疹、过敏性鼻炎、血清病
4、、接触性皮炎等,2.防晕止吐：晕动病、放射病引起的呕吐,【Adverse reactions】,1.CNS:嗜睡、乏力2.胃肠道:口干、便秘,荨麻疹,血清病,11,二、H2-R 阻断药 H2-R blockers,西米替丁（cimetidine）雷尼替丁（ranitidine）,【Actions and use】,抑制胃酸分泌,治疗消化性溃疡。Inhibit the secretion of gastric acid.They are used in the treatment of peptic ulcer.,12,Chapter 31,作用于呼吸系统的药物,Drugs Acting on
5、the Respiratory System,13,Instructional objectives,列举平喘药的分类、代表药及临床选药。,14,【Classification of antiasthmatic drugs】平喘药分类,抗炎性平喘药：糖皮质激素支气管扩张药：肾上腺素受体激动药 茶碱类 M-R阻断药抗过敏平喘药：色甘酸二钠,15,【Actions】,1.抗炎(Anti-inflammation)2.抗过敏(Antianaphylaxis)3.(-)气道高反应性4.支气管及血管平滑肌对CA的敏感性,一、抗炎性平喘药 Anti-inflammatory agents,糖皮质激素 Gl
6、ucocorticoids,【Uses】,支气管扩张药无效的慢性哮喘 吸入，丙酸倍氯米松等,16,二、支气管扩张药 Bronchodilators,（一）肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor agonists,肾上腺素 Adrenaline drenlin,1.(+)2-R支气管扩张2.(+)1-R粘膜水肿 3.用于哮喘的急性发作 s.c or im,17,麻黄碱：轻症或预防,异丙肾上腺素 Isoprenaline aisuprenlin,1.（+）1、2-R2.用于哮喘的急性发作,沙丁胺醇（舒喘灵）,选择性（+）2-R 2.用于哮喘的预防或控制,18,（二）茶碱类(Theophyll
7、ine),【Actions】,1.松弛支气管平滑肌2.(-)磷酸二酯酶（PDE）3.抗炎,氨茶碱 Aminophylline mi:nufili:n,【Uses】,支气管哮喘：po、iv、静滴2.慢性阻塞性肺病3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征,19,（三）M-R阻断药（M-R Blockers）,1.对气道选择性较高;2.用于:(1)老年性哮喘;(2)对2-R激动药耐受的患者。,异丙托溴铵(异丙托品),三、抗过敏平喘药,色甘酸二钠,稳定肥大细胞膜过敏介质的释放2.预防哮喘发作。,20,预防哮喘发作：麻黄碱、色甘酸钠哮喘急性发作：肾上腺素、沙丁胺醇、氨茶碱等哮喘持续状态：氨茶碱、糖皮质激素,21,2
8、 镇咳药 Antitussives,中枢性镇咳药,成瘾性,可待因Codeinekudi:in,剧烈无痰干咳 中等镇痛成瘾,非成瘾性,右美沙芬：干咳喷托维林：干咳、阵咳,外周性镇咳药,那可丁：干咳、阵咳,22,3 祛痰药 Expectorants,氯化铵 Ammonium chloride,一、粘痰稀释药,二、粘痰溶解药,溴已新、乙酰半胱氨酸,23,1.对2受体有选择性激动作用的平喘药是 A.茶碱 B.肾上腺素 C.沙丁胺醇 D.色甘酸钠 E.异丙肾上腺素,24,2.主要用于预防支气管哮喘的药物是 A.氨茶碱 B.肾上腺素 C.特布他林 D.色甘酸钠 E.异丙肾上腺素,25,A.adrenaline B.morphine C.异丙肾上腺素 D.特布他林 E.氨茶碱1.用于治疗支气管哮喘和心源性哮喘的药物是2.能扩张支气管及减轻支气管粘膜水肿的药是3.只能治疗心源性哮喘而不能用于支气管哮喘的药物是,E,A,B,
