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1、肾上腺素受体激动药,与肾上腺素受体结合,激动受体,(拟交感药),拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，其作用与交感神经兴奋时所产生的效应一致，故又称之为拟交感胺类药物。,分类:,、受体激动药受体激动药受体激动药,肾上腺素受体的类型及效应,一、受体激动药,肾上腺素（adrenaline，AD）,又名副肾素，是肾上腺髓质产生的主要激素。,（一）体内过程,1.遇光、中性、碱性溶液易氧化变色而失效。2.吸收：口服无效；皮下吸收缓慢，可肌注，吸 收快持续时间短。3.分布：不易通过血脑屏障4.代谢：灭活酶COMT（儿茶酚对甲基转移酶）、MAO（单胺氧化酶）5.排泄：代谢物经肾排泄。,（二）
2、药理作用,激动、受体，产生、型效应。1.兴奋心脏（强效心脏兴奋药）激动1受体，心率加快，增加心输出量。剂量过大易致心律失常，心房纤颤。2.舒缩血管 激动1-皮肤、黏膜、内脏血管收缩 激动2-冠状、骨骼肌血管舒张,1 收缩压 1与2作用抵消 舒张压变化不大 血管以收缩为主 收缩压、舒张压均,3.升高血压 与剂量和给药途径相关,治疗量or慢滴,大剂量or快滴,小剂量 2 BP,先给受体阻断剂，Adr出现血压翻转现象,肾上腺素作用的翻转,受体拮抗剂能选择性地与受体结合，拮抗肾上腺素类药物的型作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压。这是因为肾上腺素的作用被取消，而作用不受影响而产生的结果。,受体阻
3、断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗，以免血压更加降低。,4.支气管平滑肌：激动支气管2 支气管扩张 激动肥大细胞2 抑制组胺释放 激动黏膜血管1 消除黏膜水肿5.代谢：机体代谢增加，耗氧量增加2030%血糖（肝、肌糖原分解，胰岛素释放）脂肪分解（激活甘油三酯酶）,平喘,（三）临床应用,1.过敏性休克 药物或抗原引起的过敏性休克的 首选药。,2.心脏骤停,麻醉、手术意外、溺水、药物中毒等引起的,心脏复苏“新三联”：肾上腺素、阿托品、利多卡因,过敏性休克:,小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量和外周阻力，血压,支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难,心脏抑制,收缩血管，使血压上升（+）心脏，扩张冠脉
4、，改善心功能 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难,过敏性休克的的特点,肾上腺素为治过敏性休疗克的首选药物,3.支气管哮喘 仅用于急性发作或持续状态4.局部止血 0.1%肾上腺素溶液5.与局麻药配伍 比例1:250000,延缓其吸收、延长麻醉时间、减少吸收中毒、减少麻醉药用量,心律失常，血压增高等,（四）不良反应,血管扩张药缓解,禁忌症：高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢。,1 避光保存，口服无效2 指趾等浸润麻醉，不加AD3 皮下或肌注避免注射入血管,（五）用药指导,多巴胺、DA（dopamine,DA）,DA受体分布在冠状血管、肾、肠系膜血管，激动使血管扩张。,
5、合成NA的前体物质,（一）药理作用,1.兴奋心脏,激动1受体，加强心肌收缩力，增加心输出量，对心率影响较小，较少引起心率失常。,2.对血管和血压,兴奋DA：冠状、肾、肠系膜血管-舒张 兴奋（大剂量）：皮肤、粘膜、内脏血 管-收缩-血压升高 一般治疗量对血压影响不大。,3.肾脏改善肾功能 扩张肾血管 排钠利尿,大剂量兴奋，收缩肾血管,激动DA,1.抗休克 对各型都有效，对伴心肌收缩力 减弱及尿量减少者疗效较好。2.急性肾衰竭 与利尿剂合用。,（二）临床应用,麻黄碱（麻黄素）,1.性质稳定，可口服2.作用弱而持久 直接 激动 受体 间接 促进释放NA3.兴奋心脏，升压,心率影响小。4.可通过血脑屏
6、障，中枢兴奋作用显著5.反复使用可产生快速耐受性,1.防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉引起的低血压2.充血性鼻塞3.预防支气管哮喘或治疗轻症,临床应用,二、受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）,1.收缩血管,激动1受体收缩几乎全身小动脉、小静脉皮肤、粘膜、内脏血管收缩明显对肾血管有较强收缩作用,药理作用:激动1受体，对1有弱激动作用，对2无作用。,2.兴奋心脏,激动1受体收缩力加强、心输出量增加、传导加速,（作用弱）,BP增加 兴奋迷走神经,心率减慢,大剂量可致心律失常,小剂量时，外周血管收缩，使收缩压上升、舒张压上升不多大剂量时，外周血管剧烈收缩，收缩压、舒张压均上升,3.升
7、高血压,心输出量,外周血管收缩，外周阻力,早期神经源性休克，药物（氯丙嗪、酚妥拉明）中毒等引起的低血压2.治疗上消化道出血 稀释后口服,临床应用,局部收缩食道,胃粘膜血管,不良反应,1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭，少尿或无尿。,长时间静滴；浓度过高：药液外漏,用药指导,1.遇光、碱易被破坏，口服吸收少，皮下或肌注产生剧烈血管收缩，应静滴。2.静脉注射勿外漏，时间勿过长，浓度勿过高；需及时更换注射部位；3.控制点滴速度与尿量。4.局部水肿苍白应热敷，可用酚妥拉明或普鲁卡因对抗，使血管扩张。,1.既有直接作用，又可促进NA释放2.收缩血管、升高血压较NA弱而持久3.不易引起心律失常及急性肾
8、衰。4.用于各种原因的休克，或低血压,更适 用于心源性休克或中毒性休克伴有心 功能不全者的治疗。,间羟胺（阿拉明）、（弱）,目前临床上作为NA的代用品。,三、受体激动药,异丙肾上腺素（ISO，喘息定）,药理作用,1.兴奋心脏：激动1受体，心肌收缩力加强，心 率加快。2.扩张血管 激动2受体，冠状、骨骼肌扩张,对受体激动作用强，无选择性，对受体无作用。,3.支气管扩张 激动2受体，松弛支气管平滑肌（强于Adr），抑制过敏介质释放；不激动1受体，支气管黏膜血管 无收缩作用，消除粘膜水肿(弱于Adr)4.其他 促进糖原及脂肪分解，升高血糖（弱）。,1.支气管哮喘控制急性发作2.房室传导阻滞 3.心脏骤停（各种原因）与NA合用4.感染性休克,临床应用,口服无效，舌下、喷雾、静脉给药剂量 不宜过大。,注意事项,特点：增加心肌收缩力及心输出量，对心率影响不大。应用：心外科手术后、急性心肌梗死并发心力衰竭。,1激动药多巴酚丁胺,应用：平喘,2激动药沙丁胺醇 特布他林,复习思考题,AD、NA及ISO的药理学作用与临床应用特点、主要不良反应。,
