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1、第二十八章自体活性物质及其影响药物,葛鹏玲 黑龙江中医药大学,目的与要求,重点与难点,抗组胺药分几类？分类依据是什么？它们的主要临床应用 及不良反应是什么？,第一节 组胺与抗组胺药,组 胺,组胺（histamine，HA）广泛存在于生物体内，化学结构为氨基乙基咪唑。组胺合成后与肝素或某些蛋白等结合，以无活性的结合物形式贮存于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒内，以心肌、皮肤、胃肠道、支气管黏膜和肺脏含量为多。,【药理作用】,促进胃腺分泌,【临床应用】,1.鉴别真假胃酸缺乏症,2.麻风病的辅助诊断,麻风病是由麻风杆菌引起的一种慢性接触性传染病。主要侵犯人体皮肤和神经，如果不治疗可引起皮肤、神经、四肢和眼
2、的进行性和永久性损害。,【不良反应】,与剂量相关，常见颜面潮红、头痛、直立性低血压、支气管哮喘及胃肠功能紊乱等。支气管哮喘、消化系统溃疡患者禁用。,【药理作用】,包括,（多数）,产生较弱的局麻作用,H1受体阻断药,【临床应用】,皮肤黏膜变态反应性疾病,呕吐,失眠,【不良反应】,偶见粒细胞减少及溶血性贫血,【药理作用】,正性肌力和正性频率作用,调节免疫,抑制胃酸分泌,包括,H2受体阻断药,【临床应用】,【不良反应】,中枢神经系统反应,胃肠道反应,少数病人有粒细胞缺 乏和再生障碍性贫血,肾功能不良的老年患 者大剂量时，可出现 精神紊乱，甚至昏迷,第二节 5-羟色胺类药与阻断药,5-羟色胺,包括,【
3、药理作用】,5-羟色胺受体激动药,5-羟色胺受体阻断药,第三节 其他影响自体活性物质的药物,1.简述收缩血管和舒张血管的自体活性物质分别有哪些？并举例说明。2.简述抗组胺药的作用机制。,思考题,收缩血管的自体活性物质有：血管紧张素、血管升压素、内皮素和神经肽Y等；舒张血管的自体活性物质有：组胺、缓激 肽及相关激肽类、利尿钠肽、血管活性肽、P物质、神经紧张素 和降钙基因相关肽等。另外，一氧化氮（NO）舒张血管。5-羟色胺对不同部位的血管呈收缩和扩张作用。TXA2和PGF2收 缩血管，尤静脉。相反，PGE2和PGI2舒张血管。,参考答案：,1.简述收缩血管和舒张血管的自体活性物质分别有哪些？并举例
4、说明。,抗组胺药（antihistamines）能竞争性阻断组胺受体，拮抗组胺的作用。根据其对组胺受体选择性的不同，将抗组胺药分为H1、H2 1.抗H1受体作用 可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用 2.抑制中枢 1.抑制胃酸分泌 2.心血管系统 3.调节免疫,H1作用,H2作用,2.简述抗组胺药的作用机制。,参考答案：,1977年Ferid Murad提出假说：硝酸甘油等药物需代谢为NO后才能发挥扩张血管作用，并推测NO作为内皮因子在局部发挥作用。1980年Robert F Furchgott发现，内皮细胞完整时ACh可使收缩的血管扩张，内皮细胞损伤时血管扩张作用消失。由此提示，内皮细胞可能释放一种引起血管舒张的 物质一内皮源性舒张因子。1986年起，Ferid Murad、Louis J Ignarro与Robert F Furchgott通过形态学、药理学方法发现EDRFs就是NO。1992年自然杂志将NO评为“年度分子”。1998年，三位美国科学家因对NO的研究获得诺贝尔奖。随后大量证据证实NO在生物体内发挥着重要作用。,知识链接,
