药物剂型的区别.ppt

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1、第一部分,产品剂型的对比与我厂相关产品知识,剂型的决定因素,每一种药物是依据什么而制成不同剂型呢?这安全取决于药物的理化性质、疗效、毒性及药物的副作用等因素。有些药物不溶于注射用的溶媒中或在这些溶媒中的溶解度很小,达不到临床上的治疗量,如吡哌酸有些药物的剂型必须制成注射剂才能使用,如:胰岛素,此药只供注射而没有口服制剂,原因是胰岛素受消化酶的作用而失效,所以选择正确的药物剂型,对药效的发挥相当重要,不同药物剂型对药效的影响,同一药物,剂型不同,其药理作用不同,如:硫酸镁:注射可以起到抑制中枢神经作用,口服可以用来导泻,外用起到消炎止痛的作用同一药物,剂型不同,起作用的快慢、强度、持续时间不同,

2、氨茶碱,为支气管扩张药,注射剂是速效的同一药物,剂型不同,其副作用,毒性强度不同,二甲双胍普通片胃肠道反应剧烈,二甲双胍缓释片,缓慢释放药效,减少胃肠道刺激。同一药物,制成不同剂型、规格时,其疗效各异,如:肠溶阿司匹林03g,有解热镇痛抗风湿的作用,而0025g则起到抑制血小板聚集,降低血液粘稠度的作用。药物本身是决定疗效的关键,但其剂型对其疗效的发挥和毒副作用的控制,还是起着至关重要的作用。,常见剂型,胶囊(硬胶囊、软胶囊、)片剂(普通片、缓释片、控释片、分散片、糖包衣、薄膜衣、咀嚼片、泡腾片)颗粒干混悬剂丸散剂,胶囊剂,硬胶囊软胶囊,硬胶囊的概念,是把一定量的原料提取物或者原料粉末通过粉碎

3、、过筛、混合、干燥等直接填充于空心胶囊中 如:我们石家庄市华新制药厂的(头孢羟氨苄胶囊、头孢克洛胶囊、阿莫西林胶囊、诺氧氟沙星胶囊、盐酸氟桂利嗪胶囊),硬胶囊的优势,能掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性药物的生物利用度较高,胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中,所以在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收 可弥补其他固体剂型的不足。含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂,也可制成软胶囊剂。可延缓药物的释放和定位释药,可制成肠溶胶囊,桂克盐酸氟桂利嗪胶囊,桂克的优点,对脑动脉缺血性偏头痛特别是年轻患者效果好,对中枢缺血性眩晕效果佳规格:5*40粒日疗费用低,无依赖性保质期:4年,软胶囊的优势,软胶

4、囊包装具有良好的隔离功能,能将对光、氧敏感的功能性物料与空气、光线隔离开来,避免有效物质的氧化,使产品在有效期内保持含量稳定,保证功效的发挥药物处于分子分散状态,生物利用度相对较高软胶囊在胃液中崩解有油基的保护,不受胃酸破坏,直接在小肠中吸收药物密封性好,遮盖了药物的不良气味软胶囊表面光滑,口感好,易吞服,。,金保通-银杏叶软胶囊主要适用症,金保通-银杏叶软胶囊主要适用症,调血稠,降血脂,增加脑供氧,改善循环,保护神经,改善记忆力,延衰老,强身体。活血化瘀通络,用于淤血阻络引起的胸弊、心痛、中风、半身不遂、冠心病稳定性心绞痛、脑梗塞见上述症状。,银杏叶提取物功效大全,银杏叶提取物可以改善血液循

5、环银杏叶提取物可以消除氧自由基保护细胞银杏叶提取物可以抗衰老,抗老年痴呆,改善记忆银杏叶提取物可以拮抗血小板活化因子,增强免疫力银杏叶提取物可以抗炎、抗菌、抗病毒银杏叶提取物可以抗药物、重金属毒性,银杏叶软胶囊的临床应用,在心血管病上的应用在神经科中的应用在外周血管性疾病中的应用在眼科疾病中的应用在其他疾病中应用我们的金保通属于有病治病,无病防病的全科用药,银杏叶软胶囊的临床应用,扩张冠状动脉,改善冠状动脉的供血供氧,临床治疗心绞痛、心肌梗死、冠心病保护脑细胞,改善脑供血,预防和治疗脑血栓、脑供血不足改善耳蜗动脉的血流量,治疗眩晕、听力下降改善四肢末梢血液运行,治疗脉管炎、下肢静脉曲张,银杏叶

6、片,普通片剂生产工艺简单普通片剂吞咽困难普通片剂生物利用度低,软胶囊和片剂的比较,制作工艺生物利用度,软胶囊和片剂的比较,广州环球的银杏叶片石家庄市华新制药厂的银杏叶软胶囊,片剂,列克(特殊生产工艺)缓释片(盐酸二甲双胍缓释片)糖衣片(阿竹伊-吲达帕胺片)薄膜衣(乙酰螺旋霉素片)分散片(头孢克洛分散片),列克-格列齐特片的三大优势,药物溶出度的比较预防和延缓并发症服用方法人性化,列克不等同于格列齐特片,列克格列齐特片溶出度:60分钟溶出不多于标示量的50%;180分钟内不少于标示量的75%,所以列克降血糖效果更平稳,不易引起低血糖,降糖安全性高格列齐特片溶出度:30分钟溶出不少于标示量的75%

7、,降血糖效果不太平稳,容易引起低血糖,安全性不及列克。,格列齐特片,我们列克格列齐特片最人性化的一点,片剂呈十字架结构,当患者的血糖控制良好的状态下,我们可以掰开服用,二分之一或者四分之一服用来减少患者的用药剂量。,预防和延缓并发症,列克-格列齐特片能够降低血小板的粘性和聚集性,加速溶解堆积在末梢神经的过多的葡萄糖糖尿病患者的皮肤瘙痒,末梢神经不敏感都是糖尿病患者周围血管并发症的表现,所以格列齐特片可以预防和延缓治疗糖尿病周围血管并发症,二甲双胍缓释片的适用症,糖尿病患者经运动、饮食血糖控制不良者且形体肥胖患者的首选药物降糖机理:加强周围组织对葡萄糖的摄取和利用,抑制糖异生,缓释片,缓释片:利

8、用合适的辅料,将药物和辅料制成释放速度比较缓慢,起效比较持久的片剂,药物能够缓慢的源源不断地释放到胃肠上部的有效吸收点,减少药物的峰谷现象,减少胃肠道刺激,达到平稳降糖的效果,控释片,控释片:是利用合适的骨架材料,将药物和骨架材料制成释放速率恒定,药效平稳的片剂,(硝苯地平控释片),普通二甲双胍片,普通片剂是把药物和辅料混合后经过压制成片血液中药物浓度起伏很大,有峰谷现象,胃肠道刺激严重没有缓释结构,药效不能缓慢释放,需要多次服药来维持血药浓度,增加患者对药物的依赖性,肠溶片与普通片的比较,二甲双胍肠溶片是克服药物不良反应而研制的剂型,它是在普通片的基础上镀一层肠溶薄膜,使其在胃内不溶,到达小

9、肠再释放,对防止药物对上消化道的刺激有一定的积极作用。但是有文献报道:生物利用度低,降糖效果差,肠溶胶囊和普通片的比较,一是二甲双胍肠溶胶囊要在餐前半小时口服,符合二甲双胍最佳服用时间二是不伤肠胃道,采用先进技术定位释药,饭前半小时口服,药物在上消化道不释放,避免了对上消化道的刺激,三是肠溶胶囊控糖作用要优于片剂。,肠溶胶囊和缓释片的比较,肠溶胶囊的降糖效果是值得肯定的,不在胃中释放,在肠道中溶解,减轻了胃肠道的刺激,但是缓解不了药物的峰谷现象,而且达不到一个血药浓度的平衡,降糖的安全性不能肯定缓释片是采用特殊的辅料制成的片剂,能够延缓或控制药物释放速度,克服峰谷现象,提供平稳持久的有效血药浓

10、度,减少患者的胃肠道反应,增加了用药的安全性,不容易造成低血糖,不同生产厂家盐酸二甲双胍缓释片释放度,厂家 1h 3h 10h华新制药1030307080以上成都恒瑞2045 4575 75以上天津津兰25455575 80 以上(12h)海南普利20405070 80 以上(8h)济南东方3555(2h)5580(4h)85以上(12h)正大天晴20403555(2h)85 以上(10h)江西飞鸿20405070 80 以上,力唐宁-二甲双胍缓释片的优势,良好的降糖作用,能有效的降低糖化血红蛋白()水平有效干预糖耐量异常(IGT)状况,显著降低糖尿病发生风险降糖的同时保护心血管,减少心血管并

11、发症有效控制体重,是肥胖病人的首选药物应用缓释技术,平稳血药浓度,减少不良反应联合用药的基石,可以与其他降糖药联合应用,发挥协同作用,预防治疗并发症,力唐宁-二甲双胍缓释片能够降低胆固醇、降低甘油三酯清除血管壁垃圾,保证血液运行的通畅,过多的胆固醇、甘油三酯沉积血管壁,造成血管壁管腔狭窄,血液运行缓慢,久而久之容易形成血栓,甚至造成脑梗塞、心肌梗死等心脑血管并发症,重点强调为什么晚餐服用?,力唐宁-二甲双胍缓释片的药代动力学与普通片不同,血浆峰浓度比相同剂量普通片的低20,但吸收速度近似于普通片,晚上服用,经过一晚上的时间代谢,当早上各个神经由抑制变为兴奋的时候,血药浓度正好达到高峰,轻松控制

12、一天血糖,减少患者对药物的依赖性。,力唐宁-盐酸二甲双胍缓释片,市场的二甲双胍缓释片大多数的规格为0.5g,但是当患者的血糖控制理想状态时,而缓释片又不能掰开服用,0.5g得含量血药浓度过大,容易造成降糖速度快,血糖过低而引起的一些列症状,心慌、气短、出虚汗等低血糖反应0.25g的含量比较方便患者加减药量,便于控制病情,二甲双胍缓释片厂家,成都恒瑞药业 0.5g20片 18元北京太洋药业 0.5g30片 22元石家庄华新制 0.25g60片 22元,互动环节,怎样由服用二甲双胍普通片的消费者通过你的讲解而改服我们石家庄市华新制药厂的二甲双胍缓释片,糖尿病的联合用药,格列齐特片+力唐宁-盐酸二甲

13、双胍缓释片联合应用,通过不同的降糖机理,不仅促进胰岛细胞分泌胰岛素,可以加强周围组织对胰岛细胞的敏感性来降低血糖,保护脏器,起到一加一大于二的功效,糖包衣的概念,把以滑石粉、蔗糖、明胶为主的多种与药物治疗毫无关系的辅料,附加在药物片芯的表层,高血压,吲达帕胺的药物特点,药效确切,降压平稳安全性高,耐受性好对心脏有保护作用能改善患者的生活质量对糖脂代谢无不良反应一天一片,服用方便,日疗费用低,吲达帕胺片的优势,具有利尿剂和钙离子拮抗的双重功效,利尿剂通过降低血容量来降低血管壁的压力,降低血压,钙离子拮抗剂通过松弛平滑肌,扩张血管来降低血压,最重要的是不会引起糖脂代谢紊乱,保护心脏,降低高血压心脏

14、病的发生率,薄膜衣的优势,1衣料是由高分子化合物构成,无毒无味,患者长期服用无明显副作用病例显示;2薄膜衣片体积小,片型光滑、对儿童和妇女患者吞咽更容易、更方便;3对糖尿病患者和忌糖患者也都没有服用限制,扩大了病患者使用范围。如:我们华新制药厂的乙酰螺旋霉素片,乙酰螺旋霉素片,乙酰螺旋霉素片,适用于敏感葡萄球菌,链球菌属和肺炎链球菌所致的轻,中度感染。如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染等,头孢克洛分散片,头孢克洛分散片功效,适用症:敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科和皮肤软组织感染等剂型特点:分散片有“固体口

15、服液”的美称,是近年来研发的速效速溶的新剂型,三分钟可在体内全部崩解,生物利用度高,而且口服方法多样可直接吞服、含服、咀嚼服用或者加水冲服等。,服用方法多样性,普通片剂容易造成吞咽困难,而头孢克洛分散片作为一种新剂型,放在水里直接冲服,三分钟迅速崩解,生物利用度高,克服了普通片剂吞咽困难的弊端,分散片的优势,分散片在1921水中一般3min内完全崩解,大提高了药物的吸收度和生物利用度分散片成混悬液,服用方便,特别对老、幼和有吞咽障碍的病人均匀分散,防止局部浓度过高产生胃肠道刺激服用方法多样性,分散片和片剂的区别,生物利用度分散片是均匀分散的,避免了片剂在体内瞬时局部释放,造成的局部浓度过高而产生的胃肠道的不良反应,分散片和胶囊的区别,药物的溶解速度分散片溶于水后1-3分钟基本溶解,而且分散均匀,胶囊从融化到里面内容物充分溶于水至少15分钟,生物利用度不如分散片胶囊只能用于口服,分散片服用方法多样性生产工艺优于胶囊,头孢克洛分散片和干混悬的区别,生物利用度都很高,但干混悬作为冲剂,便于存放,现吃现配,吃多少配多少,便于掌握药量,适合孩子分散片作为一种片剂,放在水中马上溶解,适合老人和吞咽困难的患者,

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