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1、课堂练习题,一、写出下列药物的化学结构及主要用途：,1、普鲁卡因 2、溴新斯的明 3、异戊巴比妥 4、盐酸普萘洛尔5、地西泮 6、盐酸氯丙嗪,7、盐酸吗啡 8、盐酸哌替啶 9、阿替洛尔 10、马来酸氯苯那敏 11、利多卡因 12、硝苯地平,二、写出下列药物的名称及主要用途：,三、写出下列药物的设计思想,四、单项选择题,1下列（）不是麻黄碱的作用 A 心跳加快 B 支气管扩张 C 抗炎作用 D 血压升高 E 中枢兴奋2咖啡因的化学结构母核是（）A.喹诺酮 B.喹啉 C.嘧啶 D.黄嘌呤,3若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为（）A.O B.NH C.S D.CH2 E.NHNH4结
2、构中没有含氮杂环的镇痛药是（）A.盐酸吗啡 B.枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托啡 D.盐酸美沙酮 E.喷他佐辛,4吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有（）A.双键 B.酚羟基 C.醚键 D.醇羟基5下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是（）A.吗啡 B.美沙酮 C.纳洛酮 D.哌替啶6下列药物出现作用最快的是（）A.戊巴比妥 B.海索巴比妥C.苯巴比妥 D.异戊巴比妥7地西泮的母核为（）A.1，4-苯并二氮卓环 B.1，5-苯并二氮卓环C.二苯并氮杂卓环 D.1，6苯并二氮卓环,8属于非联苯四唑类的Ang受体拮抗剂的是（）。A.依普沙坦 B.氯沙坦 C.缬沙坦 D.厄贝沙坦9某药物英文名
3、称词尾为-dipine，此药物可能的主要药理作用是()。A.抗病毒 B.抗心绞痛 C.降血脂 D.抗高血压10能够选择性阻断1受体的药物是（）。A普萘洛尔 B拉贝洛尔 C美托洛尔 D维拉帕米 E奎尼丁,五、多项选择题,1利多卡因具有（）A 镇痛作用 B 中枢兴奋作用 C 抗心率失常作用 D 抗精神病作用 E 麻醉作用2吗啡的结构及理化性质（）A 分子中具有两个手性碳，故有旋光性 B 分子中有酚羟基，故和三氯化铁显色 C 分子中具酯的结构，故遇酸、碱发生水解 D 分子中具有氧化性基团，易被空气氧化3下列属于哌啶类的全合成镇痛药是（）A.吗啡 B.美沙酮C.哌替啶 D.纳洛酮E.芬太尼,4影响巴比
4、妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）A.pKa B.脂溶性 C.5位取代基的氧化性质 D.5取代基碳的数目 E.酰胺氮上是否含烃基取代5在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（）A.羟基的酰化 B.氮上的烷基化 C.1位的脱氢 D.羟基的烷基化 E.除去D环6硝苯地平的合成原料有（）A.-萘酚 B.氨水 C.苯并呋喃 D.邻硝基苯甲醛 E.乙酰乙酸甲酯,7肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（）A.具有-苯乙胺的结构骨架 B.-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体 C.a-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢 兴奋作用增强，作用时间延长
5、 D.N上取代基对a和受体效应的相对强弱有显著影响 E.苯环上可以带有不同取代基8属于选择性1受体拮抗剂有（）A.阿替洛尔B.美托洛尔 C.拉贝洛尔D.吲哚洛尔 E.倍他洛尔,9二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是（）A.1，4-二氢吡啶环为活性必需B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位D.4-位取代基与活性关系（增加）：H 甲基 环烷基 苯基或取代苯基E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降,10对atropine进行结构改造发
6、展合成抗胆碱药，以下图为基本结构（）R1和R2为相同的环状基团B.R3多数为OHC.X必须为酯键D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以24个碳原子为好,六、合成下列药物,2、以邻苯二酚为原料合成肾上腺素3、以-萘酚为原料合成盐酸普萘洛尔4、写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。,七、简要回答下列问题,1.与肾上腺素相比，从化学结构特点分析为什么麻黄碱的作用较弱，但作用较持久，而且可以口服？2.述以天然化合物为先导化合物寻找新药的过程，以局麻药普鲁卡因的发现为例说明。3.合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？4.经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点 5.叙述5-位取代基对巴比妥类药物作用时间的影响。6.针对地西泮结构中1，2位的不稳定性，如何进行了改进？,
