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1、第21章 离子通道概论及钙通道阻滞药,离子通道的特性,电压门控离子通道(valtage gated channels)配体门控离子通道(ligand gated channels),离子选择性,门控性,Na+通道,Ca2+通道,K+通道,CL-通道,离子通道的分类,局麻药、抗癫痫药、类抗心律失常药,类抗心律失常药、降压药,镇静催眠药,分类：电压门控钙通道（VDC）L-、T-、N-、P-、Q-、R-受体调控性钙通道,“Ca2+诱发Ca2+释放”,调节细胞内Ca2+浓度的主要途径,Nif,失活态,细胞膜外侧,细胞膜内侧,静息态,电压依赖性钙通道的三种状态及门控系统,去极化,复极化,(复活),(失活
2、）,Ca2+,激活态,Ver,Dil,Ca2+体内重要的阳离子，多种生理功能 心脏搏动、血液凝固、肌肉收縮、递质释放、腺体分泌 钙拮抗药作用广泛的基础,钙离子,第三节 钙通道阻滞药Calcium Channel Blockers,（一）选择性 L-Ca2+拮抗药 苯烷胺类(PAAs)维拉帕米 二氢吡啶类(DHPs)硝苯地平 地尔硫卓类（BTZs)地尔硫卓,一、钙通道阻滞药分类,(二）非选择性钙拮抗药 二苯哌嗪类；氟桂利嗪、桂利嗪 普尼拉明类:普尼拉明 其他类:哌克昔林,频率依赖性-Ver,Dil 心率,阻滞作用电位依赖性-Nif 血管选择性 除极水平,阻滞作用 病变血管作用强,二、钙通道阻滞药
3、作用机制,药理作用,对心肌的作用,对平滑肌的作用,抗动脉粥样硬化作用,对红细胞和血小板结构和功能的影响,对肾脏功能的影响,Ca2+,静息态,开放态,失活态,钙离子通道状态,R,I,复活,nif,ver、dil,动作电位,收缩力,g,mV,t(s),钙拮抗药的AP和心肌收缩力的关系,三种钙拮抗药心血管效应比较表,效 应 硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓 负性肌力作用 1 4 2 负性频率作用 1 5 5 负性传导作用 0 5 4 舒张血管作用 5 4 3,0-5 指作用强度由弱到强的程度,高血压：轻、中、重度高血压 二氢吡啶类苯胺类、地尔硫卓类 冠心病硝苯地平 脑血管病尼莫地平 快速心律失常维拉帕米
4、,临床应用,2.心绞痛 变异型 Nif(首选)稳定型(劳累型)三类均可,不稳定型 Ver、Dil较好 Nif 慎用+-R(-),3.心律失常 对室上性及后除极有良效 维拉帕米:阵发性室上性心动过速首选 地尔硫卓 硝苯地平：反射性心率不宜应用,4.脑血管疾病 氟桂嗪、尼莫地平 治疗短暂性脑缺血发作 脑血栓形成及脑栓塞,支气管哮喘、偏头痛、肺A高压、急 性胃肠痉挛、早产、痛经、肿瘤耐药 性逆转剂,5.其他 外周血管痉挛性疾病,1、过度扩张血管 颜面潮红，头痛，恶心 眩晕,体位性低血压,【不良反应】,2、心脏抑制 维拉帕米加重心衰,钙拮抗药的治疗应用比较表,疾 病 维拉帕米 硝苯地平 地尔硫卓心绞痛 稳定型+变异型+不稳定型+心律失常 阵发性室上性心动过速+-+心房颤动、扑动+-+高血压+肥厚性心肌病+-外周血管病（雷诺病）+-脑血管痉挛（出血后）-+-,+很常用，+常用，+可用，不用。,1.钙通道阻滞药不具有下列哪项作用（）,A 负性肌力作用B 负性频率作用C 扩张血管作用D 改善组织血流量E 加快传导作用,2.维拉帕米、地尔硫卓的临床应用下列哪项是错误的（）,A 治疗高血压B 治疗心绞痛C 治疗阵发性室上性心动过速D 治疗房颤、房扑E 治疗房室传导阻滞,3.硝本地平不易用于下列哪种疾病（）,A 高血压B 变异性心绞痛C 稳定型心绞痛D 阵发性室上性心动过速E 外周血管痉挛性疾病,
