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1、第17章 利尿药及脱水药,学习目标,1.掌握呋噻米、氢氯噻嗪、螺内酯的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。2.熟悉甘露醇的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。3.了解其他各类利尿药的作用部位、作用特点。,第一节 利尿药,利尿药的概念,一类选择性作用于肾脏，抑制电解质和水的重吸收，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。主要用于治疗各种水肿，也用于其他疾病的治疗如肾功能衰竭、尿崩症、肾结石、高血压、充血性心力衰竭等。,一、尿液的形成及利尿药的作用基础,（一）肾小球的滤过-原尿形成 影响终尿量的主要因素为肾小管的再吸收,180升,正 常 成 人每日原尿量,（二）肾小球的重吸收、分泌-产生终尿
2、 正常成人每日：1-2L,肾小球滤过肾小管、集合管的重吸收肾小管、集合管的分泌,近曲小管,毛细血管,上皮细胞,Na,CA,CA,+,乙酰唑胺,+,CO2,H2CO3,+,+,碳酸酐酶=CA,Na+在近曲小管主要通过H+-Na+交换被重吸收,近曲小管的重吸收机制,上皮细胞,ATP,间液,Na+-K+-2CL-共同转运系统,Na+,Na+、K+、CL-通过Na+-K+-2CL-共同转运系统完成重吸收,K+,髓袢升枝粗段的重吸收机制,肾小管腔,远曲小管远端和集合管重吸收Na+的方式:1、Na、+-K+交换,受醛固酮的调节。2、H+-Na+交换。,CA,近曲小管,皮质,髓质,降 支,髓 袢,升 支 粗
3、 段,CA,远曲小管,集合管,乙酰唑胺,依他尼酸呋塞米,噻嗪类,螺内酯阿米洛利氨苯蝶啶,髄质高渗,肾小管的重吸收与药 物 作 用 部 位,二、利尿药分类,1、按效能分三类：高效能利尿药：呋塞米 中效能利尿药：氢氯噻嗪 低效能利尿药：安体舒通2、按作用部位分四类3、按K的排泄分两类 排钾利尿药 保钾利尿药,按利尿药的效能、作用部位分类,类别 药物 作用部位高效能呋塞米髓袢升支粗段 high efficacy furosemide(Na+/K+/2CI-)中效能噻嗪类 远曲小管近端 moderate thiazide(Na+/Cl-)弱效能 螺内酯 远曲小管远端和集合管 low spironola
4、ctone(Na+-K+交换)乙酰唑胺近曲小管acetazolamide(抑制碳酸酐酶CA),三、常用利尿药,(一)高效能利尿药,呋塞米(速尿,furosemide),【药代学】口服迅速,F50-70%,2030min起效,2h达高峰,维持6-8h。静注2-5min起效，30min达高峰,维持4-6h,T1/2为1h。,【药理作用】1 利尿作用(1)特点:作用强且迅速 尿中排出大量的Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+,（2）机制:抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部K+-Na+-2Cl同向转运系统，既干扰尿的稀释功能又干扰尿的浓缩功能，因而作用强大。,2 扩张血管 扩张肾血管,增加肾血流量。机
5、制:促进前列腺素合成。,【临床用途】,1.严重水肿2.急性肺水肿和脑水肿：治疗急性肺水肿机理：舒张血管外周阻力后负荷利尿血容量回心血量前负荷,治疗脑水肿机理：利尿后血液浓缩，血浆渗透压增高，而利于脑水肿的消除,3.急、慢性肾功能衰竭4.排毒：苯巴比妥类中毒5.高血钙症：抑制Ca2+的重吸收,降低钙。,【不良反应】1、电解质紊乱：低血容量,低血Na+,低血K+,低血Ca2+,低血Mg2+,低血氯性碱中毒。2、耳毒性：大量静注易发生,与内耳淋巴电解质成分改变有关;同时与耳蜗毛细胞损害有关,忌与氨基甙类抗生素合用。3、胃肠道反应4、高尿酸血症，诱发痛风 与尿酸竞争排泄利尿血容量胞外液浓缩尿酸经近曲小
6、管的再吸收。,(二)中效利尿药噻嗪类（thiazide）本类药物作用相似，仅因剂量不同，但均能达到同样效果。氢氯噻嗪是本类药物的原形药物，常用尚有氢氟噻嗪、环戊甲噻嗪；其他如吲哒帕胺、氯噻酮等作用与噻嗪类相似。,氢氯噻嗪【药理作用】1、利尿作用:（1）特点：温和、持久（2）机制：抑制远曲小管近段Na+-CL-共转运子，抑制NaCI的重吸收。2、降压作用,3、抗利尿作用:只减少尿崩症病人的尿量，可减少50%机制：抑制磷酸二酯酶远曲小管和集合管内cAMP水透性 水吸收 排Na+、CL-血浆渗透压尿崩症患者口渴感饮水,【临床应用】1 各种水肿 2 高血压 治疗高血压病的基础药物之一，与其它降压药合用
7、，增强疗效，减少不良反应。3 尿崩症 对肾性尿崩症和加压素无效的中枢性尿崩症有效。,【不良反应】1 电解质紊乱：低血K+，低血Mg2+，低血Na+2 高尿酸血症：原因同高效利尿药。3 代谢障碍 高血糖症:抑制胰岛素释放及对葡萄糖的利用糖尿病人慎用。高脂血症:血清甘油三脂及低密度脂蛋白,胆固醇,高密度脂蛋高血脂症者慎用。4 其它：光敏性皮炎。,螺内酯（安体舒通）1 利尿特点：弱,慢,久 2 利尿机制：竞争远曲小管和集合管醛固酮受体 拮抗醛固酮的作用 3 临床应用：醛固酮增多的顽固性水肿 4 不良反应：高血钾,性激素样副作用,胃肠道反应,中枢神经系统反应等。,(三)低效能利尿药,氨苯喋啶 1、利尿
8、机制：直接作用远曲小管和集合管,抑制 K+-Na+交换。2、临床应用：与中效、强效利尿药合用用于顽固性水肿。禁用于高血钾。,第二节 脱水药,脱水药：指能提高血浆渗透压而使组织脱水的药物。特点：i.V后迅速提高血浆渗透压。经肾小球滤过，但不易被肾小管重吸收，可在肾小管形成高渗透压而具有渗透利尿作用。在体内不易被代谢。,脱水药概述,药物包括：甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。,一、药理作用：脱水作用 静脉注射，血浆渗透压,组织水向血浆转移,颅内压、眼内压。2 利尿作用 机制:提高肾小管液的渗透压尿量。,血容量肾血流量滤过不吸收尿量。,血容量抗利尿素、醛固酮尿量。,扩张肾血管。,甘露醇（mannitol）,二、临床应用 1、脑水肿,青光眼。2、预防急性肾功衰竭。三、不良反应 1、静脉注射过快,出现眩晕,头痛,视力模糊。2、心功不全,活动性颅内出血者禁用。,思考题,1、试述各类利尿药的作用部位及作用机制？2、试述呋塞米的药理作用、临床应用及主要不良反应。3、螺内酯与氨苯蝶啶作用的异同点是什么？,
