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1、第三十五章 抗寄生虫药,内容提要,教学目标,掌握氯喹、奎宁、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。熟悉甲硝唑、吡喹酮、乙胺嗪的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。了解抗肠蠕虫病药的药理作用、不良反应及用药监护。,第一节抗疟药,疟疾：由疟原虫所引起的雌性按蚊叮咬传播的寄生虫性传染病。临床表现：间歇性寒战、高热，继之大汗后缓解 抗疟药：防治疟疾的重要手段。,寒战 高热 出汗退热,疟疾的特点与分类,疟疾,疟原虫的生活史及疟疾的发病机制,1人体内的发育 肝细胞内发育和红细胞内发育两个阶段（1）红细胞外期；（2）红细胞内期。,2按蚊体内的发育 按蚊吸患者血液红细胞内疟原虫
2、蚊体内雌、雄配子体结成合子按蚊唾液腺内传染源人体,抗疟药的作用环节,1.红前期杀灭药 2.红外期裂殖体杀灭药（组织期裂殖体杀灭药）3.红内期裂殖体杀灭药（血内裂殖体杀灭药）,疟原虫的生活史及抗疟药作用部位,抗疟药的分类,常见的抗疟药,一、主要用于控制症状的抗疟药氯 喹,【药理作用与临床用途】1.抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，快、强、久 控制疟疾症状的首选药物。2.抗肠外阿米巴作用 对阿米巴痢无效3.免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病,【不良反应与注意事项】,1.长期大量应用：角膜浸润 视力模糊、视力障碍 窦房结浸润 阿斯综合征过敏反应：皮疹，粒细胞减少 定期查血象、眼科检查3.致畸：孕妇禁用
3、。,主要作用于红内期裂殖体，控制症状，作用弱,毒性大,主要用于耐药恶性疟,尤其脑型疟.,青蒿素（artemisinin）,主要作用于红内期滋养体，用于治疗间日疟和恶性疟,尤其对抗氯喹的恶性疟及脑型恶性疟有显著效果，但复发率高。特点：高效、迅速、低毒,甲氟喹（mefloquine）,杀灭红内期裂殖体，控制症状发作和症状抑制性预防作用。,奎宁（quinine）,青蒿素 从复合花序植物黄花蒿（即中药青蒿）中提取得到的一种无色针状晶体。是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。根据世卫组
4、织的统计数据，自2000年起，撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受益于青蒿素联合疗法，约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。因此，很多非洲民众尊称其为“东方神药”。,2015年10月8日，中国科学家屠呦呦获2015年诺贝尔生理学或医学奖，成为第一个获得诺贝尔自然学奖的中国人。多年从事中药和中西药结合研究的屠呦呦，创造性地研制出抗疟新药青蒿素和双氢青蒿素，获得对疟原虫100%的抑制率，为中医药走向世界指明一条方向。神奇的青蒿素 上个世纪60年代，疟原虫对奎宁类药物已经产生了抗药性，严重影响到治疗效果。青蒿素及其衍生物能迅速消灭人体内疟原虫，对恶性疟疾有很好的治疗效果。屠呦呦受中国典籍肘后备急方
5、启发，成功提取出的青蒿素，被誉为拯救2亿人口的发现。,药理作用与临床应用,杀灭各种疟原虫的配子体，阻止疟疾传播。与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐药性的产生。控制复发和阻止传播的首选药,二、主要用于控制复发和传播的抗疟药,伯氨喹(primaquine),不良反应,毒性大，少数人特异质反应（急性溶血性贫血和高铁蛋白血症）,抑制二氢叶酸还原酶，阻碍疟原虫核酸的合成,少,多为叶酸缺乏。孕妇禁用,三、主要用于病因性预防的抗疟药,乙胺嘧啶(pyrimethamine),药理作用与临床应用,对红外期疟原虫(良、恶)有杀灭作用,常用于病因预防首选药阻止配子体在蚊体内发育,阻断传播,作用机制,不良反
6、应,抗疟药合理应用,联合用药,控制症状 氯喹首选 脑型疟：氯喹，奎宁，青蒿素 耐氯喹恶性疟：奎宁，甲氟喹，青蒿素类病因性预防：乙胺嘧啶,药物选择,发作期：氯喹+伯胺喹休止期：乙胺嘧啶+伯胺喹,第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药,一、抗阿米巴病药,阿米巴病特点与阿米巴生活史,肠阿米巴病,阿米巴肝脓肿,阿米巴病：溶组织阿米巴原虫感染引起的疾病。滋养体可溶解宿主细胞，侵袭黏膜下层组织，引起肠阿米巴病，表现：痢疾样症状；随血流侵入肝脏或其他部位，引起肠道外阿米巴病，表现：各脏器的脓肿，以阿米巴肝脓肿最常见。,抗阿米巴病药物分类,治疗肠外阿米巴病 甲硝唑（替硝唑）氯喹 治疗急性阿米巴痢疾 二氯尼特、卤化喹
7、啉类 治疗肠内、肠外阿米巴病 依米丁,常用抗阿米巴病药,1.抗阿米巴 肠内、肠外阿米巴病 首选药2.抗滴虫病 阴道滴虫感染 首选药3.抗厌氧菌 敏感菌有G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、G+厌氧球菌；用于防治腹腔、盆腔术后混合感染 4.抗贾第鞭毛虫作用 最有效药物,少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸,甲硝唑（metronidazole灭滴灵）,药理作用与临床应用,不良反应,替硝唑,对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病：与甲硝唑相当阿米巴肝脓肿-首选药,依米丁（emetine，吐根碱）药理作用：直接杀灭组织内阿米巴滋养体临床应用：阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿不良反应：毒性大（渐备氯喹、甲硝唑取代）,二、抗滴虫药,抗
8、滴虫药:治疗滴虫性阴道炎患者和无症状带虫者或男性感染者。主要药物:甲硝唑 替硝唑 乙酰胂胺,五价砷剂，直接杀灭滴虫；对耐甲硝唑株滴虫感染，局部给药；轻度局部刺激，致阴道分泌物增多。,乙酰胂胺,第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药,一、抗血吸虫病药 血吸虫病（俗称“大肚子病”）：血吸虫引起的一种寄生虫病。两种类型：肠血吸虫病、尿路血吸虫病 我国主要流行的是日本血吸虫病。,抗血吸虫病药的发展史 酒石酸锑钾 呋喃丙胺、硝硫氰铵 吡喹酮,血吸虫生活史,血吸虫 古代文献称“蛊”或“水蛊”，多因皮肤接触了有血吸虫幼虫的疫水而感染。,吡喹酮 防治血吸虫病首选药,药理作用与临床应用,不良反应,少、短暂，少数心电图
9、可逆性改变,广谱抗血吸虫和抗绦虫药抗血吸虫病 各类、各期血吸虫均有效机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、吞噬死亡 损伤虫体皮层，造成空泡破裂、死亡抗其他吸虫 华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫抗绦虫病 各类绦虫,二、抗丝虫病药,丝虫生活史 在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫,丝虫病的特点淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生,对班氏丝虫和马来丝虫均有杀灭作用体外试验 无直接杀灭作用体内试验 破坏微丝蚴表层，致抗原暴露，聚集肝微 血管内，经网状内皮系统拘捕和吞噬 大剂量、长疗程直接杀死成虫,胃肠反应：恶心呕吐、食欲 过敏反应：畏寒、发烧、皮疹等,乙胺嗪(diethylcarbamazine),药理作用,不良反应,第四节 抗 肠 蠕 虫 药,肠蠕虫的种类 有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等,蛔虫,钩虫,蛲虫,鞭虫,姜片虫,绦虫,抗肠蠕虫的作用机制及常用药物,抗肠蠕虫的作用机制及常用药物,思考题,1.为什么氯喹可根治恶性疟而不能根治间日疟？2.解释氯喹合用伯氨喹治疗良性疟的道理？3.甲硝唑有哪些药理作用及应用？,37,谢 谢！,
