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1、第七章 胆碱受体阻断药,掌握阿托品的药理作用、作用机理、临床应用、不良反应及其用药注意事项。熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点。了解其他胆碱受体阻断药的作用特点。,分 类,M受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品N受体阻断药 N1受体阻断药 N2受体阻断药,阿 托 品(atropine),药理作用:拮抗Ach/M受体激动药对M受体 的激动作用 MN1N2受体 腺体眼内脏平滑肌心脏中枢,药理作用,腺体:唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道分泌腺 胃液 胃酸,抑制腺体分泌,严重的盗汗和流涎症麻醉前给药,临床应用:,眼:,临床应用:,虹膜睫状体炎眼底检查验光配镜,瞳孔扩大、眼内压升高和调节麻痹,平滑肌:胃
2、肠道平滑肌 膀胱平滑肌 胆道、输尿管、支气管平滑肌 子宫平滑肌,强弱,临床应用:,各种内脏绞痛,松弛内脏平滑肌对过度活动或痉挛的平滑肌作用较显著,心脏:,临床应用:,缓慢型心律失常,心率:加快房室传导:加速,血管和血压:治疗量对血压和血管无明显影响 大剂量可解除小血管痉挛,出现潮红、温热 抗休克,临床应用:,休克感染中毒性休克,中枢神经系统:12mg:轻度兴奋延髓和大脑 25mg:兴奋加强,出现焦虑不安、多言、谵妄 中毒剂量(10mg):幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥也可有兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹,药理作用,1.松弛内脏平滑肌2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹 3.抑制腺体分泌4.兴奋心脏
3、5.扩张血管:抗休克作用(大剂量)6.中枢神经系统,临床应用,1.全身麻醉前给药、严重的盗汗和流涎症2.治疗各种内脏绞痛、遗尿症及膀胱刺激征3.眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查 验光配镜、假性近视4.缓慢型心律失常5.感染中毒性休克:心动过速及高热者不宜6.解救有机磷酸酯类及M受体激动药中毒,不良反应,治疗量:口干、视近物模糊、皮肤干燥、潮红、心悸等中毒:外周症状+中枢兴奋症状 严重者可由中枢兴奋转入抑制,发生 昏迷和呼吸麻痹等,0.5mg:轻微心率减慢、略有口干及乏汗1mg:口干、心率加快、瞳孔轻度扩大2mg:心悸、显著口干、瞳孔扩大、有时出现 视近物模糊5mg:上述症状加重,语言不清、烦躁不安
4、、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少10mg以上:上述症状更重、脉速而弱、中枢 兴奋现象严重,呼吸加快加深,出现谵 妄、幻觉、惊厥等严重中毒时:可由中枢兴奋转入抑制,出现昏迷 和呼吸麻痹等,最低致死量:成人约为80130mg 儿童约为10mg中毒解救:1.排出胃内药物:洗胃等 2.拟胆碱药:毒扁豆碱等 3.中枢抑制药:地西泮用药注意:滴眼的方法压迫眼内眦,禁忌症,青光眼前列腺肥大患者哺乳期妇女妊娠晚期慎用,东莨菪碱,外周抗胆碱作用与阿托品相似,作用选 择性强,对腺体及眼的作用较强 中枢抑制作用较强:小剂量镇静 大剂量催眠 临床应用:麻醉前给药、晕动病 帕金森病 不良反应与禁忌症:与阿托品相似,山莨菪碱(654-2),不易透过血脑屏障 药理作用与阿托品相似而稍弱 解痉作用的选择性相对较高 可解除血管痉挛,改善微循环 临床应用:感染性休克、内脏平滑肌绞痛 副作用与阿托品相似,但毒性较低,阿托品合成代用品,合成扩瞳药:后马托品 托吡卡胺 合成解痉药:丙胺太林 贝那替秦,几种扩瞳药滴眼液作用比较,药 物,扩瞳作用,调节麻痹作用,高峰 消退,硫酸阿托品氢溴酸后马托品托吡卡胺,高峰 消退,浓度(%),1120.51,3040min 710d 3040min 710d 4060min 12d 3060min 12d2040min 7h 30min 26h,