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1、作用于血液及造血系统的药物,主要内容,凝血,贫血,抗凝血,促凝血,缺铁性,巨幼,第一节 促凝血药维生素K【分类与来源】维生素K1:脂溶性,存在于植物中。维生素K2:脂溶性,由肠道细菌合成。维生素K3、维生素K4:人工合成品,水溶性。,【临床应用】【不良反应】,用于维生素K缺乏引起的出血,多见于:1、慢性腹泻,胆汁缺乏2、新生儿、早产儿出血3、长期应用广谱抗生素4、应用口服抗凝药引起的出血,1、维生素K1静脉注射太快可致颜面潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱;,第一节 抗凝血药,第二节 抗凝血药 抗凝血药:指通过影响凝血因子,抑制 血液凝固的一类药物。,药物分类,肝素(注射),香豆素(口服),用于血栓栓
2、塞性疾病的预防和治疗。,肝素(heparin)来源:最初从肝脏发现而得名,药用的肝素主要从猪、牛肺脏和猪小肠粘膜提取。,化学结构,【药理作用】1、抗凝,特点,(1)体内体外均有抗凝作用。(2)作用强大、迅速。,2.其他作用:-释放脂蛋白酯酶,水解乳糜微粒和极低密度脂蛋白,起调血脂作用。-抑制炎性介质活性和炎性细胞活动,具有抗炎作用。,抗凝机制肝素&AT-III,肝素,AT-III,AT-,慢,凝血因子失活,活化的凝血因子 a,a,a,a,a,a,A,【体内过程】【临床应用】,1、口服不吸收;皮下和肌肉注射引起血肿,常静脉给药。2、主要被单核-巨噬细胞系统破坏,少量以原型经肾脏排泄。,【不良反应
3、】,1、过量引起自发性出血,可用鱼精蛋白对抗。2、孕妇应用,引起早产和胎儿死亡。3、长期应用引起骨质疏松,发生自发性骨折。,【禁忌症】,肝、肾功能不全、出血素质、消化性溃疡、严重高血压、孕妇都禁用肝素。,低分子量肝素,普通肝素降解后分离得到。作用特点:选择性抑制凝血因子xa的活性,对其他凝血因子影响小,在发挥抗凝血作用时,较少发生出血。常用制剂:依诺肝素,替地肝素等。,香豆素类 口服抗凝药是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质,因口服有效,又称口服抗凝药。代表药:,双香豆素,华法林,【药理作用】抗凝特点:1、作用缓慢、持久2、体内抗凝,体外无效,香豆素的抗凝特点:作用缓慢、持久,体内抗凝,体外
4、无效。香豆素是维生素K拮抗剂。香豆素 拮抗 氢醌型VitK 环氧型VitK NADH因子、因子a、a、a、a,香豆素类的药理作用机制,【体内过程】【临床用途】【不良反应】,1、口服有效,但起效慢;2、血浆蛋白结合率高达9099%;3、肝脏代谢,肾脏排泄。,用于血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与发展。优点:口服有效,作用持久,应用方便。缺点:起效慢,剂量不容易控制。,过量引起自发性出血,可用维生素K对抗,必要时用新鲜血液或血浆。禁忌症同肝素。,华法林,血浆蛋白,竞争血浆蛋白:阿司匹林,阿司匹林使游离香豆素浓度升高;苯巴比妥/苯妥英钠(肝药酶诱导剂):加速香豆素的代谢,第二节 抗血小板药是一类可以抑制
5、血小板粘附、聚集和释放等功能的药物。,根据药物作用机制分类 抑制血小板代谢药物(阿司匹林)阻碍ADP介导的血小板活化药物(噻氯匹定),抗血小板药,一、抑制血小板代谢药物阿司匹林(aspirin)又名乙酰水杨酸抗血小板聚集作用机制:不可逆地抑制血小板环氧酶的活性,抑制花生四烯酸的代谢,减少血栓素A2(TXA2)的生成,从而抑制血小板的聚集和血栓形成。,【临床用途】小剂量阿司匹林(5075mg)广泛用于预防和治疗心脑血管栓塞性疾病。【不良反应】消化道出血和消化道溃疡。,第三节 纤维蛋白溶解药定义:是一类能使纤溶酶原转变为纤溶酶,促进纤维蛋白溶解,从而溶解血栓的药物,又称溶栓药。主要用于治疗急性血栓
6、栓塞性疾病,对已机化的血栓无法复通。常用纤维蛋白溶解药,链激酶 尿激酶组织型纤溶酶原激活物(t-PA)阿尼普酶,第四节 抗贫血药贫血的定义:循环血液中红细胞数和血红蛋白量低于正常。贫血的临床类型:缺铁性贫血 巨幼红细胞性贫血 再生障碍性贫血 溶血性贫血,铁 剂【体内过程】【临床应用】【不良反应】,影响铁吸收的因素:胃酸、维生素C、食物中的果糖等促进吸收;胃酸缺乏、食物中的高磷、高钙、四环素等不利于铁的吸收。-排泄:主要途径为随着肠粘膜细胞的脱落排出,部分经胆汁、尿液、汗液排出。,1、治疗缺铁性贫血。(硫酸亚铁,富马酸亚铁),1、胃肠刺激,宜饭后服2、引起便秘,下列处方是否合理?为什么?女 35
7、岁 因患缺铁性贫血,近期又出现尿路感染。医生为患者开出了如下处方,此处方是否合理?为什么?Rp:四环素片 0.2524 0.25/次,4次/日 硫酸亚铁片 0.318 0.3g/次,3次/日 维生素C片 0.118 0.1g/次,3次/日,分析:此处方属不合理用药。四环素可与铁形成络合物,相互影响吸收。,叶酸(食物中),还原,甲基化,5-甲基四氢叶酸,四氢叶酸,叶酸类,【药理作用】,VitB12,甲基VitB12,四氢叶酸可以结合多种一碳单位作为辅酶,传递一碳单位,参与体内多种生化代谢。,【临床应用】1、治疗巨幼红细胞性贫血,合并应用维生素B12效果较好。2、甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶所致的
8、巨幼红细胞性贫血用甲酰四氢叶酸治疗。,维生素B12是细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需的成分。维生素B12富含于动物内脏、牛奶、蛋黄中,植物中含量很少。,【药理作用】【体内过程】【临床应用】,1、促进四氢叶酸的循环利用2、参与神经系统的代谢:参与三羧酸循环,与神经髓鞘脂蛋白合成有关。,口服维生素B12必须与胃粘膜壁细胞分泌的“内因子”形成复合物,才易吸收。,1、恶性贫血、巨幼红细胞性贫血2、神经系统疾病,第五节 血容量扩充剂右旋糖酐为葡萄糖的聚合物分类:右旋糖酐70 中分子量 右旋糖酐40 低分子量 右旋糖酐10 小分子量,【药理作用】1、提高血浆胶体渗透压,扩充血容量,维持血压。2、低分子
9、、小分子右旋糖酐抑制血小板、红细胞聚集,降低血液粘滞性,改善微循环和组织灌流,防止休克后期血管内凝血。3、抑制并降低某些凝血因子活性及抗血小板作用,可以防止血栓的形成。,【临床应用】【不良反应】【禁忌症】,1、低血容量休克:如失血、创伤、烧伤、中毒等。2、防治弥漫性血管内凝血(DIC)3、血栓性疾病:脑血栓、心肌梗死、心绞痛及手术后的血栓形成等。,1、过敏反应:皮肤瘙痒、荨麻疹、哮喘发作、发热、过敏性休克。2、过量可致出血,如鼻衄、牙龈出血、皮肤粘膜出血等。,充血性心力衰竭患者、出血性疾病患者、肝、肾功能不全者。,DIC病理过程,病因,感染肝病产科意外,凝血系统被激活,血液凝固性增强,继发纤溶亢进,微血栓,消耗大量凝血因子和血小板,栓塞,休克,继发纤溶亢进,微血栓,继发纤溶亢进,微血栓,继发纤溶亢进,消耗大量凝血因子和血小板,消耗大量凝血因子和血小板,消耗大量凝血因子和血小板,消耗大量凝血因子和血小板,