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1、第二章 传出神经系统药物,学习目标,1掌握毛果芸香碱，新斯的明、阿托品、肾上腺素的作用、应用，不良反应及用药注意事项。2熟悉多巴胺、麻黄碱、异丙肾上腺素的作用特点、应用及不良反应。3熟悉山莨菪碱、东莨菪碱、酚妥拉明、普萘洛尔的应用4了解传出神经系统按递质的分类，受体的类型，分布及生理效应。5了解去甲肾上腺素的应用及有机磷酯酶类中毒的解救。,第一节 概述,（一）传出神经的解剖学分类1.植物神经（自主神经）包括交感神经和副交感神经。2.运动神经（二）传出神经按递质分类1.胆碱能神经：是合成和释放乙酰胆碱的神经。2.去甲肾上腺素能神经：是合成和释放去甲肾上腺素的神经。,一、传出神经的分类,二、传出神
2、经受体的分类及效应,1M受体（毒蕈碱型胆碱受体）2N受体（烟碱型胆碱受体）,1.受体（型肾上腺素受体）2.受体（型肾上腺素受体）,三、传出神经药的作用方式和分类,（一）直接作用于受体（二）影响递质1影响递质的合成 2影响递质的释放 3影响递质的生物转化 4影响递质的转运和贮存,第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药,患者孔某，主诉两眼发胀，视物模糊1 年左右，角膜稍有润性水肿，伴有头痛，视力下降，查眼底有静脉曲张，难见眼底。诊断为慢性单纯性青常光眼。问：应用如何治疗？在临床上应选何类药物？,一、M受体激动药毛果芸香碱（pilocarpine,，匹鲁卡品）,作用,1对眼的作用：（1）缩瞳：（2）
3、降低眼压：（3）调节痉挛（导致近视）：2其它作用,适应症,不良反应及用药护理,1青光眼 2虹膜炎3用于阿托品类受体阻断药中毒的解救，需全身用药。,局部应用副作用较小，吸收过量可引起M受体过度兴奋症状，可用阿托品对抗。,二、抗胆碱酯酶药,作用,其对骨骼肌兴奋作用最强，对胃肠及膀胱平滑肌兴奋作用较强，而对眼、腺体、心血管和支气管平滑肌作用较弱,适应症,不良反应及用药护理,1重症肌无力 2手术后腹胀气和尿潴留 促进排气和排尿。3阵发性室上性心动过速 可使心率减慢。4非除极化型肌松药（如筒箭毒碱）过量中毒的解救。,治疗量副作用较小。中毒量可致“胆碱能危象”，使骨骼肌细胞膜过度除极化而阻断神经肌肉传导，
4、加重肌无力。机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘患者禁用。,（一）易逆性胆碱酯酶抑制药 新斯的明（neostigmine，普鲁斯的明）,一、M受体激动药毛果芸香碱（pilocarpine,，匹鲁卡品）,中毒机制和表现,有机磷酸酯类可通过呼吸道、消化道和皮肤粘膜等途径吸收引起中毒。,有机磷中毒的解救,（1）M-R阻断药阿托品(atropine)（2）胆碱酯酶复活剂碘解磷定(pralidoximeiodide，PAM派姆)氯磷解定(pralidoxim-chloride，PAMCl),（二）难逆性胆碱酯酶抑制药,第三节 抗胆碱药,患者，女，31岁，由于腹部受凉，出现严重胃痛，经查是胃部痉挛。应用用何
5、药物治疗。思考：用这类药物治疗时，患者会有什么不适？影响如何中？,一、受体阻断药,（一）阿托品和阿托品类生物碱阿托品（atropine),（三）不良反应及用药护理,（二）适应症,（一）作用,1松弛内脏平滑肌2抑制腺体3兴奋心脏4.对眼的作用（1）散瞳（2）升高眼内压（3）调节麻痹5扩张血管改善微循环 6中枢兴奋作用,1口干、便秘、皮肤干燥、潮红、体温升高、心悸等2中枢兴奋症状3.皮肤潮红4.可出现心率加快、口干、皮肤干热5.青光眼、前列腺肥大及幽门梗阻。老年人慎用。,1解除平滑肌痉挛2抑制腺体分泌3抗心律失常4眼科应用5抗体克6解救有机磷酸酯类中毒,一、受体阻断药,（一）阿托品和阿托品类生物碱
6、,山莨菪碱（anisodamine）东莨菪碱(scopolamine),（二）阿托品的合成代用品后马托品（homatropine）托吡卡胺（tropicamide）丙胺太林（propantheline，普鲁本辛probanthine)哌仑西平(pirenzepine),二、N受体阻断药,（一）N1受体阻断药神经节阻断药(二)N2受体阻断药骨骼肌松弛药1.除极化型肌松药 琥珀胆碱（succinylcholine，司可林scoline),适应症,不良反应及用药注意,静注适用于各种检查，如气管内插管、气管镜、食管镜等；静滴用于辅助麻醉，适用于较长时间手术的肌松需要。,1肌痛2用药过量可引起呼吸肌麻痹
7、3血钾升高4眼压升高青光眼患者禁用。,二、N受体阻断药,2非除极化型肌松药 筒箭毒碱（tubocurarine管箭毒碱）可用于麻醉辅助用药，不良反应较多，现已少用。3其它骨骼肌松弛药,第四节拟肾上腺素药,患者，男性，20岁，因溺水而致呼吸心跳停止,此时,除积极进行从工呼吸心脏按压外,还应选用何种药物进行抢救?思考：心脏的兴奋性与哪些受体有关？心跳骤停应选何药物？,一、肾上腺素受体激动药肾上腺素（adrenaline）,作用,1兴奋心脏2对血管的影响3对血压的影响其对血压的作用与剂量有关4舒张支气管5促进代谢6抑制过敏介质的释放,不良反应及用药注意,1.本品应避光、热，若溶液变棕色或有沉淀时不可
8、再用。2.用药前后应测血压及脉搏3.与局麻药合用时应注意在血循环差的部位如手指、脚趾、阴茎等处，不宜加Adr，避免组织缺血坏死4.高血压、脑动脉硬化、心力衰竭、甲状腺机能亢进和糖尿病患者禁用，老年人慎用。,一、肾上腺素受体激动药肾上腺素（adrenaline）,适应症,1抢救心跳骤停，用于传染病、麻醉及手术意外、药物中毒、房室传导阻滞、溺水等引起的心跳骤停。2过敏性休克过敏性休克3支气管哮喘急性发作及其它变态反应，还可用于其它过敏性疾病，如荨麻疹、枯草热、血清反应等。4局部止血与局麻药合用,一、肾上腺素受体激动药多巴胺,作用,1兴奋心脏小剂量多巴胺主要激动1受体，使心肌收缩力增强，心排出量增加
9、。2收缩和舒张血管治疗量时可激动DA受体，使肾血管、肠系膜血管扩张，肾血流量增加。较大剂量激动受体作用占优势，主要表现为使皮肤、粘膜、内脏血管收缩。3升高血压治疗量时，收缩压升高，舒张压不变或略升高，大剂量时主要表现为血管收缩引起外周阻力增加，使收缩压和舒张压均升高。4改善肾功能治疗量时能激动DA受体，使肾血管扩张，肾血流量和肾小球滤过率增加，并直接作用于肾小管，促进钠的排出，故可改善肾功能，使尿量增加。,一、肾上腺素受体激动药多巴胺,适应症,不良反应及用药注意,1治疗各种休克对伴有心收缩无力及尿量减少的休克更为适用。2治疗急性肾功能衰竭多与利尿药合用。,治疗量时不良反应轻，偶有恶心、呕吐、头
10、痛等。剂量过大或静滴速度过快，可出现心动过速、血压升高、肾功能下降，甚至心律失常，应酌情调节滴速，并补足血容量。,与肾上腺素相似，但有下列特点性质稳定，可口服；起效慢、作用弱而持久；易通过血脑屏障，中枢兴奋作用较强；连续用药，可产生快速耐受性。1支气管哮喘预防发作和慢性轻症的治疗。2某些低血压状态如防治蛛网膜下腔或硬脊膜外麻醉引起的低血压。3鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞小儿禁用。4缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。易出现中枢兴奋症状如失眠，不安，晚上服用可口服镇静催眠药以防失眠。禁忌证同肾上腺素。,一、肾上腺素受体激动药麻黄碱,适应症,不良反应及用药注意,作用,二、受体激动药去甲
11、肾上腺素,作用,适应症,1收缩血管2兴奋心脏3升高血压4影响代谢治疗量对代谢影响不明显，大剂量时血糖升高,1抗休克用于过敏性休克、神经源性休克早期2上消化道出血本品适量稀释后口服，使食管或胃黏膜血管收缩而止血。,不良反应及用药注意,1局部反应2急性肾功能衰竭3心血管反应4.高血压、动脉硬化、器质性心脏病、甲亢、少尿、严重微循环障碍者及肾功能不良。,三、受体激动药异丙肾上腺素,适应症,不良反应及用药注意,作用,1兴奋心脏2对血管和血压的影响3舒张支气管4其他能抑制过敏物质的释放，有利于平喘作用。促进代谢，并能增加组织耗氧量。1支气管哮喘用于治疗支气管哮喘急性发作，疗效快而强。注意用药量。2抢救心
12、跳骤停用于溺水、电击、手术意外或药物中毒等各种原因造成的心跳骤停。3房室传导阻滞舌下含服或静脉滴注给药。4抗休克在补足血容量基础上，通过兴奋心脏、增加心排出量及扩张血管作用，治疗中心静脉压升高和心排出量低的感染性休克。常见有心悸、头痛、头晕，对哮喘缺氧病人易引起心律失常，可产生耐受性，用药过程中要注意控制心率，以免诱发或加剧心绞痛。禁用于冠心病、心肌炎、甲亢及糖尿病患者。,第五节抗肾上腺素药,患者：女，37岁，患有嗜铬细胞瘤准备手术，在术前要控制血压，请问用何种药物比较合适思考：酚妥拉明是否可以？为什么？,一、受体阻断药酚妥拉明,作用,适应症,1扩张血管2兴奋心脏3其他,1抗休克在补足血容量基
13、础上，用于感染性休克、心源性休克。2外周血管痉挛性疾病3急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭,不良反应及用药注意,1心血管反应2胃肠道反应,二、受体阻断药,11受体阻断作用心脏抑制减少肾素分泌22受体阻断作用收缩支气管平滑肌：减少心、肝、肾血流量：抑制代谢3内在拟交感活性4膜稳定作用5其它普萘洛尔有抗血小板凝集作用1高血压能使高血压患者血压下降，伴有心率减慢。2心绞痛和心肌梗死对心绞痛有较好疗效；心梗患者需长期用药，可降低复发率和猝死率。3心律失常用于过速型心律失常，尤其是交感神经兴奋、强心苷中毒所引起的心律失常疗效较好。注射给药时尤其要注意。4甲亢可减慢心率，降低基础代谢率，对甲状腺危象可迅速控制症状。,适应症,作用,二、受体阻断药,不良反应及用药注意,1中枢神经系统症状，有多梦、幻觉、失眠、头晕、乏力和精神抑郁等。胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛和腹泻等。2抑制心脏功能可引起急性心功能不全、房室传导阻滞、甚至心脏停搏。故心功能不全、心动过缓、房室传导阻滞患者禁用。3诱发或加重支气管哮喘故支气管哮喘患者禁用。4反跳现象长期用受体阻断药突然停药，可出现原有症状加重，这是由于受体向上调节所致。因此长期用药必须逐渐减量停药。5少数人可出现低血糖症状，并可增强降糖药的作用，同时掩盖低血糖症状而出现严重后果，所以与降糖药合用时，需注意病人的症状。,Thank You!,
