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1、第八章 胆碱受体阻断药,胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。按其对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药和N受体阻断药。按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。,第一节 阿托品及阿托品合成代用品（M胆碱受体阻断药）,1.阿托品及阿托品类生物碱：,阿托品,山莨菪碱,东莨菪碱,樟柳碱,【阿托品药理作用】,阿托品可竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。阿托品和乙酰胆碱均可和M受体结合
2、，不同的是阿托品与受体结合后，并不能激动受体，反而阻断乙酰胆碱与受体的结合，因此阻断了乙酰胆碱的活性。抑制腺体的分泌散瞳松弛内脏平滑肌解除迷走神经对心脏的抑制扩张血管改善微循环作用中枢兴奋作用,【阿托品临床应用】,解除平滑肌痉挛 可用于各种内脏绞痛。制止腺体分泌 用于全身麻醉前给药 严重盗汗、流涎症。眼科应用抗心率失常 可用于治疗迷走神经 过度兴奋所致的窦性 心动过缓等。解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒。,【不良反应及其防治】,阿托品作用广泛，当利用某一作用时,其他作用便可成为副作用。一般治疗量时，常见的副作用有口干、视力模糊、心悸等过量中毒时，上述症状加重，还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安
3、、幻觉、惊厥等。严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人为80-130mg。误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。中毒解救除洗胃等排出胃内药物的措施外，可注射拟胆碱药。,2.阿托品的合成代用品,为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其结构进行的改造，合成了一些副作用较少的代用品，主要有两类：扩瞳药解痉药,解痉药哌仑西平（pirenzepine）,哌仑西平是一选择性M1受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌，但对M2、M3受体的阻断作用较弱。,第二节 N胆碱受体阻断药,N2胆碱受体阻断药又称为骨骼肌松弛药，简称肌松药。肌松药与骨骼肌神经肌肉接头的运动终板膜（突触后膜）上的N2受体结合后，阻碍神经肌肉接头处的神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛，可作为麻醉辅助剂用于全身麻醉。应用肌松药后，可在较浅的全身麻醉下，获得外科手术所需的肌肉松弛度，因此能减少全麻药的用量。根据作用机制的不同，此类药物可分为去极化型和非去极化型 两类。,N胆碱受体阻断药的常用药：,琥珀胆碱（去极化型肌松药）,筒箭毒碱（非去极化型肌松药）,M胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类衍生物 阿托品的合成代用品,N胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药,阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱,合成扩瞳药、合成解痉药哌仑西平,琥珀胆碱筒箭毒碱,
