呼吸科常用药物.ppt

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1、呼吸系统常用药物,李燕琼、赖沙,分类 抗生素平喘止咳、祛痰退热、镇静,(一)抗生素,临床常用抗细菌药物,1.-内酰胺类2.喹诺酮类3.大环内酯类4.氨基糖苷类5.其它,临床常用抗真菌药,一、-内酰胺类,1.青霉素类2.头孢菌素类3.非典型-内酰胺类,1、青霉素类,1)青霉素G(天然)2)半合成青霉素类(氨苄西林)半合成耐酶青霉素(甲氧西林)MRSA半合成广谱青霉素(阿莫西林、哌拉西林)3)复合青霉素,2、头孢菌素,对G+菌(除VRE、MRSA外)有良好作用对G-菌作用差对-内酰胺酶稳定性差半衰期短、不易透过血脑屏障有一定肾毒性,一代头孢菌素,二代头孢菌素,兼顾G+及G-菌对-内酰胺酶稳定性增加

2、半衰期较短,无显著肾毒性,三代头孢菌素,对G-菌作用强、对G+作用大多较差对-内酰胺酶高度稳定胆汁,脑脊液中浓度高尿路感染、严重感染,对厌氧菌、绿脓杆菌有效了)基本无肾毒性,四代头孢菌素,细胞膜的穿透性更强-内酰胺酶稳定更强,亲和力低对球菌作用增强,一代头孢:头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄二代头孢:头孢替安、头孢呋辛、头孢孟多、头孢克罗三代头孢:尿路感染、严重感染,对厌氧菌、绿脓杆菌有效了)头孢哌酮、头孢甲肟、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢地嗪、四代头孢:头孢吡肟、头孢匹罗,3、其它-内酰胺类抗生素,1、碳青霉烯类:抗菌谱最广,抗菌作用最强;对嗜麦芽窄食单胞菌及洋葱假单胞菌作用差 比阿培南、

3、帕尼培南(重感)2、单环酰胺类:对G-菌包括绿脓有强效,对G+菌、厌氧菌无效。氨曲南3、头霉素类:抗需氧菌作用与头孢菌素类似;对厌氧菌作用强;适用于需氧、厌氧的混合感染 头孢西丁(妇科/骨科)、头孢美唑 氧头孢类:拉氧头孢(噻吗灵)、氟氧头孢,-内酰胺类使用注意事项,1.半衰期短,大多半衰期为0.52小时,为时间依赖性,需分次给药(bid)(头孢曲松除外)2.溶液易分解,现用现配(青霉素在溶液中很易形成青霉烯酸和体内蛋白 形成青霉噻唑蛋白与IgE结合导致过敏性休克)3.存在交叉过敏,酶抑制剂,克拉维酸:质粒介导酶,酶诱导+舒巴坦:染色体介导酶,对不动杆菌有杀灭作用,酶诱导+他唑巴坦:染色体介导

4、酶,酶诱导+复合制剂:派拉西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦,二、(呼吸)喹诺酮类,左氧氟沙星(来立信、左克)、莫西沙星(拜复乐)、环丙沙星、司帕沙星、帕珠沙星、加替沙星特点:1、对G+,G-菌均有较强的作用,对厌氧菌也有一定的作用,血药浓度高,可作为二线抗结核药物2、浓度依赖性,18岁以下禁用,三、大环内酯类,红霉素、阿奇霉素、克拉霉素特点:1.对G-、G+菌抗菌活性不强2.主要使用在内酰胺抗生素无效的非典型病原体:支原体、衣原体、军团菌3.辅助抗绿脓杆菌4.阿奇霉素副作用:会引起腹泻等,(加用VB6,减轻消化道副作用),四、氨基糖苷类,链霉素、庆大霉素、依替米星(创成)、替

5、奈米星、异帕米星1.对G-菌有强效,抗结核(主要用于泌尿系,胆道感染等及重症肺炎)2.对部分G+菌(葡萄球菌)有效3.对厌氧菌无效4.耳、肾毒性5.神经肌肉接头阻滞,五、其它(重感),夫西地酸:二线抗球菌药万古霉素(去甲万古霉素):对G+菌有强效,对G-菌无效替考拉宁:糖肽类抗生素,半衰期长(27-37h),一天一次给药,仅用于G+菌感染MRSA(耐甲)利奈唑胺:多肽类抗生素,用于MRSA、VRE(耐万),临床常用抗真菌药物,1.多烯类:两性霉素B2.三唑类:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑3.棘白菌素类:卡泊芬净、米卡芬净4.其它,抗生素用药的一般原则:,1、根据致病菌选择用药2、药敏及血培养3、

6、根据是否耐药,抗生素的效果(血象、症状体征是否好转)调整用药,CAP:-内酰胺类+大环内脂类(阿奇霉素)HAP:-内酰胺类+呼吸喹诺酮(左氧氟沙星、莫西沙星)-内酰胺类的选择(1)轻度的G+感染:哌拉西林、阿莫西林(2)G+合并G-感染/严重感染:头孢二代、三代(头孢替安、头孢甲肟、头孢哌酮)重度院内感染:碳青霉烯类,糖多肽类(比阿培南、替考拉林),参考,1060岁社区获得性(门诊):红霉素,克拉霉素,阿奇霉素60岁社区获得性(门诊):阿奇霉素,克拉霉素,左氧氟沙星,莫西沙星,阿莫维酸,二代头孢,三代头孢社区获得性(住院非ICU):一代头孢,三代头孢,克林,阿莫维酸,大环内酯类,氟喹诺酮类社区

7、获得性(ICU):克林,大环内酯类,(去甲)万古,三代头孢(酶复方制剂),氟喹诺酮类院内获得性:亚胺培南,美洛培南,抗绿脓青霉素,抗绿脓三代头孢,抗绿脓氨基糖苷类,环丙,四代头孢,大环内酯类,抗真菌药(氟康唑、伏立康唑)吸入性肺炎:克林霉素,阿莫维酸,舒氨新,特治星,(二)平喘,神经机制 支气管受以下神经系统支配:胆碱能神经 肾上腺素能神经 非肾上腺素能非胆碱能(NANC),平喘药种类 2受体激动剂 茶碱类 抗胆碱能 激素 其他,M胆碱能受体,鸟苷酸环化酶,cGMP,支气管收缩,肾上腺素受体,腺苷酸环化酶,cAMP,支气管舒张,肾上腺素受体,迷走神经张力亢进,肾上腺素神经反应,2受体激动剂,选

8、择性差:肾上腺素、麻黄素和异丙肾上 腺素短效:沙丁胺醇、特布他林长效:丙卡特罗、沙美特罗、班布特罗,12受体激动剂,2受体,激活,腺苷酸环化酶,cAMP,平滑肌松弛,ATP,1、2受体激动剂,短效(作用维持46 h):沙丁胺醇、特布他林。数分钟内起效,疗效可维持数小时,是缓解轻中度急性哮喘症状的首选药物,也可用于运动性哮喘的预防。这类药物应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,也不宜过量应用,否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律失常等不良反应。长效(维持12h):沙美特罗(迟效)福莫特罗(速效)吸入长效2受体激动剂适用于支气管哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的预防和持续期的治疗联合吸入糖皮质激素

9、和长效2受体激动剂治疗哮喘。,2茶碱类,茶碱,磷酸二酯酶,cAMP,5-AMP,cAMP,平滑肌松弛,茶碱,口服给药:用于轻中度哮喘发作和维持治疗。尤其适用于夜间哮喘症状的控制。与2受体激动剂联合应用时易于出现心率增快和心律失常,不宜同时使用静脉给药:适用于哮喘急性发作且近24 h内未用过茶碱类药物的病人。监测其血药浓度,3.抗胆碱药,异丙托溴铵,迷走神经,支气管舒张,尤其适用于有吸烟史的老年患者。,抗胆碱能药物,异丙托溴铵、噻托溴铵可阻断节后迷走神经传出支(M1、M2、M3),通过降低迷走神经张力而舒张支气管。其舒张支气管的作用比2受体激动剂弱,起效也较慢,但长期应用不易产生耐药,本品与2受

10、体激动剂联合应用具有协同、互补作用,四、激素,作用机制:抑制炎症细胞在气道中的浸润,激活和炎性介质的释放 抑制细胞因子的生成;增强2受体的反应性;减少气道内毛细血管渗出,抑制气道粘液腺分泌,平喘:,激素:吸入给药:这类药物局部抗炎作用强,药物直接作用于呼吸道,所需剂量较小,副作用小。吸入型糖皮质激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物。临床常见:二丙酸倍氯米松 布地奈德 丙酸氟替卡松,口服给药:急性发作病情较重的哮喘或重度持续(4级)哮喘吸入大剂量激素治疗无效的患者应早期口服糖皮质激素,以防止病情恶化,临床常用:泼尼松、泼尼松龙或甲强龙,静脉用药:严重急性哮喘发作时,应经静脉及时给予大剂量,控制哮喘

11、症状后改为口服给药,并逐步减少激素用量。临床常用:琥珀酸氢化可的松(4001000mg/d)或甲基泼尼松龙(80160mg/d),(三)其他药物 H1受体拮抗剂:酮替酚、曲尼斯特、在轻症哮喘和季节性哮喘有一定效果。白三烯受体调节剂:扎鲁司特,孟鲁司特。,(三)止咳、化痰,1、祛痰(将粘稠的痰液稀释,促进排出)氨溴索(海畅、沐舒坦)、乙酰半胱氨酸(稀释脓痰)2、止咳(口服药一般成分复杂:中枢性镇咳、抗过敏等作用)标准桃金娘油、肺力咳、强力枇杷露3、其他:1)惠菲宁、惠菲宣:中枢性镇咳药,可抑制延脑咳嗽中枢而产生镇咳作用。(上气道咳嗽综合征UACS)2)孟鲁司特钠:白三烯受体抑制剂(变异性的炎症)

12、,止咳化痰口服药:,黄棕合剂:磺胺甘草合剂的混合物 多喝 水(小于3岁不用)易坦静、美普清:均为2受体激动剂,不宜同时使用奥特斯(复方福尔可定):复方制剂,含福尔可定、盐酸苯丙烯啶、盐酸伪麻黄碱和愈创木酚甘油醚。其中福尔可定为中枢镇咳药。野马追糖浆复方甘草合剂散痰宁,雾化:平喘化痰,喘爱:万托林(2受体激动剂)+爱全乐(M胆碱能受体拮抗剂)博利康尼:2受体激动剂生理盐水2.5ml+10%氯化钠1.5ml(增加气道水流,哮喘病人禁用)沐舒坦:“氨溴索”(又称溴环乙胺醇)(减少痰粘稠度),退热,小儿常用:美林(布洛芬):0.3-0.5ml/Kg,4-6小时可重复,一天小于4次。安乃近(滴鼻)0.4ml/次,小于3岁不用,不良反应:血容量下降,休克体征长天安康(口服)(对乙酰氨基酚)艾比西(静滴)柴黄:兼有抗病毒作用成人:物理降温肌注柴胡,镇静药物(小儿常用):,鲁米那(苯巴比妥):针剂,5-8ml/kg,咯血,1、中量以上的咯血:垂体后叶素(抗利尿激素+缩宫素)2、少量咯血:巴曲亭、止血酶、云南白药3、必要时介入栓塞,

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