实用药物学第一章总论.ppt

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1、实 用 药 物 学,第一章 总论,1-1 绪 论,一、药物学的概念,化学组成、化学结构、理化性质、构效关系,药物,药物化学,药理学,二、药物学课程的主要内容,三、药物学课程的主要任务 四、本门课程的重点内容：1、药物的通用名 2、化学结构特点 3、主要化学性质 4、药物的主要作用、应用、不良反应,1-1绪 论,五、药物学学习方法,1.总论部分：掌握基本理论，基本概念,2.各论部分：药物分类及各类代表药；掌握共同点，区别不同点，抓特点,3.牢记药物的两重性、作用、临床应用和不良反应,4.实验学：观察能力、动手能力的培养，实验告的书写,1-2 药物基本知识,一、药物的基本概念及分类*药物和药品的概

2、念、两者的区别*药物的分类：1、天然药物 2、化学合成药物 3、生物药物*化学药物的概念二、药物的命名 通用名：概念 化学名：商品名：概念、与通用名的区别,又称国际非专利药名(International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN)，是世界卫生组织推荐使用的。国家药典委员会编写的中国药品通用名称（CADN）是依据INN结合我国情况制定的中文药品命名。中国药典收载药物的英文通用名采用国际非专利药名(INN)，中文通用名采用CADN。INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出，由WHO审定后向全世界公布，不受专利

3、和行政保护。INN不能和已有的名称（包括商品名）相同，INN中对同一类药物常采用同一词干，CADN对这种词干规定了相应的中文译文。,药物的通用名,药物的商品名 是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企业的形象和产品的声誉。药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口。,药物的化学名 药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的有机化学命名原则命名，母体的选定与美国化学文摘(Chemical Abstract,CA)系统一致，然后将其它的取代基的位置和名称标

4、出。（注意：取代基的先后顺序与英文命名不同）,举例：,2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物,药物化学名的组成：取代基的位置+取代基+母体+官能团,盐酸利多卡因,如：盐酸硫胺（VitaminB1）氯化-4-甲基-3（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐,举例：,化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺 N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide通用名：对乙酰氨基酚、扑热息痛、Paracetamol商品名：泰诺林、百服宁、必理通,举 例：,化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸通用名：布洛芬、Ibuprofen商品名：芬必得,三、药物

5、的质量和质量标准（一）药物质量评定原则：1、药品的疗效和毒副作用-最重要指标 2、药物的纯度*纯度的概念*杂质及其来源的途径（二）药物的质量标准 中华人民共和国药典-国家级标准,药典(Pharmacopoeia)是一个国家药品规格标准的法典。由国家编撰，并由政府颁布施行，具有法律性的约束力，药典收载功效确切，副作用较小，质量较稳定的常用药物和制剂，并规定其质量标准制备要求，检验方法，作用与用途、用法和用量等，以作为药品生产，检验和使用的依据。,中华人民共和国药典,版本 1953年版 1963年版 1977年版 1985年版 1990年版 1995年版 2000年版 2005年版 2010年版,

6、部数一部：收载中药二部：收载化学药品三部：收载生物制品,中华人民共和国药典,基本内容：,凡例+品种正文+附录+索引,练习：,1、甘油栓的贮藏法2、盐酸吗啡的鉴别3、甘草的性状4、略溶的含义5、生物制品的贮藏要求,国家食品药品监督管理局药品标准,局颁药品标准收载品种包括：1、近年批准生产的品种；2、药典曾收载而现版药典未列入的品种；3、批准时间长，疗效肯定，生产使用较多，但由于要求提高质量标准需进一步修订的品种；4、地方标准中疗效肯定，生产使用多的，经修订、提高，升为部颁标准的品种。,其他国家药典,1.美国药典（USP）2.英国药典（BP）3.日本药局方（JP)4.国际药典（Ph.Int.）5.

7、欧洲药典（Ph.Eru）,四、国家基本药物和基本药物政策（一）国家基本药物：概念（二）制定和遴选国家基本药物的原则五、处方药与非处方药（一）药品分类管理及其意义（二）处方药与非处方药的概念 处方药（POM）：是凭执业医师和执业助理医师处方才可购买、调配和使用的药品。,非处方药（OTC）：是对于那些可自我认识和辨别症状，并能自我治疗的疾病，消费者通过阅读药品说明书或咨询医师或药师后，不需凭执业医师处方就可自行购买和使用的药品。具有疗效确切、使用方便、毒副作用小，通常不会引起药物依赖性、耐药性或耐受性，也不会造成体内蓄积中毒，不良反应发生率低。又分为甲类非处方药和乙类非处方药，分别标有红色和绿色O

8、TC标记。,OTC的基本特性：（1）应用安全；（2）质量保证；（3）疗效确切；（4）使用方便；（5）标识详细；（6）价格合理。,本 节 知 识 要 点,药物学的概念及研究内容药物的命名（通用名、化学名、商品名）药品的质量标准国家基本药物政策处方药非处方药,药 物,机 体,药效学,药动学,吸收、分布、代谢、排泄,有何作用？,如何作用？,1-3 药物效应动力学,一、药物作用的基本规律,（一）药物的基本作用,兴奋,抑制,（二）药物作用的方式及类型,局部作用和吸收作用,（四）药物作用的两重性（防治作用-不良反应）：1、防治作用：预防与治疗（对因治疗和对症治疗）,直接作用和间接作用,（三）药物作用的选择

9、性,意义？,2、不良反应：概念具体表现：（1）副作用（2）毒性反应 急性毒性 慢性毒性（3）后遗效应 残存效应（4）继发反应 二重感染（5）停药反应 反跳现象（6）变态反应 与遗传体质有关（7）特异质反应“蚕豆病”（8）耐受性 耐药性（抗药性）（9）药物依赖性 精神依赖 躯体依赖,副作用：药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用,随着用药目的的改变，防治作用与副作用可相互转化,例：阿托品应用,毒性反应：药物在用量过大、用药时间过长或机体敏感性过高时产生的对机体有明显损害的反应。,急性毒性反应慢性毒性反应,三致反应：“致癌、致畸、致突变”,沙利度胺（反应停）,“海豹肢”畸形新生儿,后遗效应：停药

10、后血药浓度已降至最低有效浓度（阈剂量）以下时，仍残存的药理效应。,继发效应：由药物的治疗作用引起的不良后果。,例：二重感染,停药反应：长期用药后突然停药出现原有病情加剧的现象，也称撤药反应/反跳现象。,变态反应（超敏反应，过敏反应）：,变态反应的发生与剂量无关，与药物原有作用无关，不易预知，但过敏体质者易发生，结构相似的药物可发生交叉过敏反应。,特异质反应：少数特异体质的病人对某些药物的反应特别敏感，很少剂量即可产生超出常人的强烈药理效应。是一类与遗传异常有关的反应，反应严重程度与剂量成比例。,例：蚕豆病,6-磷酸葡萄糖脱氢酶（G-6-PD）缺乏所导致的疾病,食用新鲜蚕豆后突然发生的急性血管内

11、溶血。服磺胺药、解热镇痛药时较易发生急性血管内溶血。,耐受性：连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或消失。,耐药性：在化学治疗中，病原微生物、寄生虫、肿瘤细胞对药物的敏感性下降，也称抗药性。,药物依赖性：,精神依赖性（心理依赖性、习惯性）精神药品身体依赖性（生理依赖性、成瘾性）麻醉药品,思考题：就以下几个项目比较几种不良反应的异同点。,二、药物的构效关系和量效关系,（一）药物的构效关系,非特异性结构药物,药理与结构的关系较少,主要受理化性质的影响,特异性结构药物,依赖于药物分子的特异的化学结构,与体内特定的受体的作用有关,尿嘧啶,氟尿嘧啶,吗啡,哌替啶,-内酰胺类抗生素的分类（5类）：,青霉素类

12、,头孢菌素类,碳青霉烯类,头霉素类,单环-内酰胺类,无效量,中毒量,致死量,极量,剂量,作用强度,最小有效量,（二）药物的量效关系,1、药物的剂量：,1、药物的剂量：无效量 有效量 最小有效量常用量极量 极量 中毒量 安全范围 概念 致死量 半数有效量（ED50）半数致死量（LD50）,2、量效曲线的意义:量量关系：量质关系：个体差异：高敏性和低敏性 效能：药物所能产生的最大效应。反映药物内在活性的大小。效价：效价强度与等效剂量成反比。等效剂量越小，则效价强度越强。治疗指数：半数致死量与半数有效量的比值。,三、药物的作用机制：,1、改变理化环境 2、参与和干扰细胞代谢 3、影响细胞膜离子通道

13、4、影响酶的活性 5、作用于载体 6、影响免疫功能 7、作用于受体,四、药物作用的受体理论：1.受体的概念、特性概念：受体是存在于细胞膜、细胞内的大分子化合物，它可以选择性地识别体内生物活性物质或药物，并与之结合，传递信息，产生特定的生物效应。特性：(1)敏感性（2）特异性（3）饱和性（4）可逆性（5）多样性,2、药物与受体的结合方式：化学键,受体激动剂：概念受体拮抗剂（阻断剂）：竞争性和非竞争性,药物与受体结合产生效应 条件:药物与受体结合的能力-亲和力药物与受体结合后产生效应的能力内在活性或效应力,与受体结合的药物分类,药物与受体结合，发挥药效必须具备的两个条件：（1）亲和力；（2）内在活

14、性,根据药物与受体结合后产生的作用不同，将药物分为：（1）受体激动药；（2）受体拮抗药,补充：受体的调节,药动学：研究药物的体内过程及体内药物 浓度随时间变化规律的一门科学。,药物的体内过程：,排泄,（生物转化）,1-4 药物代谢动力学,一、药物的跨膜转运,跨膜转运的方式：,1、被动转运,2、主动转运,被 动 转 运,1、简单扩散（脂溶扩散）多数药物以简单扩散的方式转运,3、膜孔扩散（滤过）,2、易化扩散,二、药物的体内过程,吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程,（一）吸收及其影响因素,1、药物的理化性质及剂型,，脂溶性,，解离度,分子,注射剂 口服溶液剂 口服固体制剂,吸收的影响因素：,2

15、、药物的给药途径,（1）消化道吸收 首关消除,口服给药,舌下给药,直肠给药,（2）皮下、肌肉组织的吸收,（3）皮肤、黏膜和肺泡的吸收,3、吸收环境,首关消除,肝门静脉及其属支组成,2、药物的给药途径,（1）消化道吸收 首关消除,口服给药,舌下给药,直肠给药,（2）皮下、肌肉组织的吸收,（3）皮肤、黏膜和肺泡的吸收,3、吸收环境,分布：药物被吸收后，随血液到达各组织器官的过程,影响因素,药物与血浆蛋白结合,体内屏障：血脑屏障、胎盘屏障,药物与组织的亲和力,局部器官血流量,药物的理化性质,（二）分布及其影响因素,（4）两种药物合用时可同时竞争与血浆蛋白结合,（3）结合后结合型药物相对分子质量增大，

16、不能跨膜转运，影响其在体内分布,（2）结合后药物暂时失去药理活性,（1）结合是可逆性,特点：,药物与血浆蛋白的结合,分布：药物被吸收后，随血液到达各组织器官的过程,影响因素,药物与血浆蛋白结合,体内屏障：血脑屏障、胎盘屏障,药物与组织的亲和力,局部器官血流量,药物的理化性质,（二）分布及其影响因素,代谢：药物在体内发生的化学变化,药物代谢的主要器官：肝脏,药物代谢的方式：氧化、还原、水解、结合等,（三）代谢,药物代谢的酶系：肝药酶,药物代谢的结果：活化、灭活、维持活性、产生毒性,肝药酶诱导剂肝药酶抑制剂,排泄：药物从体内以原形药或代谢产物被排出体外的过程。,1、肾排泄,2、胆汁排泄,3、其他,

17、药物排泄的最主要途径,肝肠循环,乳汁、唾液、汗腺,（四）排泄,主要器官：肾、肺、胆道、乳腺、汗腺、唾液腺,肾排泄,酸酸碱碱促吸收酸碱碱酸促排泄,三、血药浓度的动态变化及药代动力学参数,.,（一）时量关系,（二）生物利用度 概念：意义：（三）表观分布容积（四）半衰期（五）稳态血药浓度,药物半衰期 t1/2,（1）概念：血浆药物浓度下降一半所需要的时间,（2）意义：,确定给药间隔,预测药物基本消除的时间,估计药物达到稳态血药浓度的时间,是药物分类的依据,1-5 影响药物作用的因素,一、药物方面的因素（一）药物剂型及给药途径不同给药途径出现作用的快慢顺序依次为：静注吸入舌下肌注皮下口服直肠皮肤给药（二）给药时间和次数及疗程：,（三）联合用药及药物的相互作用1、联合用药的目的：两种或两种以上药物联合使用，达到提高疗效，减轻不良反应,延缓药物抗药性的产生的目的.2、配伍禁忌：两种或两种以上药物在体外混合时,发生了物理或化学的变化,从而影响药物疗效和安全性.,（五）心理因素（六）机体对药物反应性的变化 1、耐受性 2、依赖性,变态反应和特异反应,高敏性和耐受性,（四）病理因素（肝功能、肾功能）,（三）个体差异和遗传因素,（二）性别因素（女性）,（一）年龄因素（儿童、老人）,二、机体方面的因素,