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1、Summary of synthetic routes,1.1盐酸利多卡因(Lidocaine Hydrochloride),2.1 巴比妥类药物的合成通法,巴比妥类药物的合成一般用丙二酸二乙酯与相应的卤烃在醇钠的催化下引入2位取代基,再与脲在醇钠催化下缩合而得:,2.2 地西泮的合成,2.3 盐酸氯丙嗪的合成,3.1 对乙酰氨基酚的合成,-,4.1 盐酸哌替啶,盐酸哌替啶(pethidine hydrochloride),又名度冷丁,用于镇痛.易吸潮,遇光变质.合成路线如下:,4.2 盐酸美沙酮(methadone hydrochloride),又名芬那酮,阿米酮.用于各种原因引起的剧痛,镇
2、痛强于吗啡,副作用小于吗啡.合成路线如下:,5.1 咖啡因的工业合成,7.1 儿茶酚胺类/苯乙胺类的化学性质 合成通法,7.2 盐酸麻黄碱(ephedrine hydrochloride),7.3 硫酸特布他林(terbutaline)的合成,8.1 盐酸多巴酚丁胺(Dobutamine),选择性心脏1受体激动剂,临床用于心排血量低,心律慢的心力衰竭的治疗.其合成路线如下:,8.2 盐酸维拉帕米的合成,8.3 盐酸可乐定的合成路线,8.4 盐酸阿替洛尔(atenolol)的合成,8.5 卡托普利的合成,9.1 盐酸苯海拉明的合成,9.2 马来酸氯苯那敏(Chlorpheniramine Mal
3、eate)的合成,9.3 奥美拉唑的合成,10.1 阿苯达唑(肠虫清)的合成,10.2 吡喹酮(praziquantel)的工业合成,11.1 青霉素的半合成方法,1.酰氯法:,2.酸酐法,3.DCC法,4.固相酶法用具有催化活性的酶,将其固定在一定的空间内,催化侧链与6-APA直接缩合,此法工艺简单,收率高。但保证酶的催化活性是关键问题,11.2 扩环法合成头孢类药物的通法头孢类药物的母核(7-ADCA),扩环法合成头孢类药物的母核(7-ADCA)p203,12.1 磺胺甲噁唑的合成,12.2 甲氧苄啶Trimethoprim的合成,12.3 抗结核药异烟肼 Isoniazid的合成,12.4 盐酸乙胺丁醇Ethambutol Hydrochloride,临床用右旋体(比内消旋活性大12,比左旋体大200-500倍).合成主要经拆分得到:,12.5 氟康唑(Fluconazole)的合成,12.6 利巴韦林Ribavirin的合成(以肌苷为原料),13.1 环磷酰胺 Cyclophosphamide合成,13.2 氟尿嘧啶 Fluorouracil,5-FU合成,14.1 苯丙酸诺龙(Nandrolone Phenylpropionate)的合成,14.2 炔诺酮的合成,15章无,16章:格列本脲的合成,