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一、HMGCOA还原酶抑制药,常用药物:洛伐他丁、普伐他丁等,(一)药理作用:1、竞争性抑制HMGCOA还原酶活性,使肝 脏合成胆固醇明显减少;2、反射性引起LDL受体表达增强,使肝细胞对 血浆中LDL和IDL的清除增加;3、使肝脏apoB100减少,从而使VLDL减少。4、抑制细胞分裂及抑制细胞免疫。,(二)体内过程,特点 洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟法他汀原药 无活性 无活性 有活性 有活性代谢物 活性型 活性型 无活性 无活性肠道吸收 30 85 34 100血浆蛋白结合率 95 95 50 98生物转化 高 高 高 高肾脏排泄率 13 13 2040 5半衰期(小时)3 2 1.52 0.5,(三)临床应用 原发性和杂合子性高胆固醇血症,型高脂蛋白血症(IDL)以及糖尿病和肾性高脂血症。对纯合子家族性高胆固醇血症无降低LDL作用。,(四)不良反应 1、胃肠道症状:2、转氨酶增高:3、骨骼肌溶解症状:肌痛、无力、肌磷酸激酶升 高等。,