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1、第八章 胆 碱 受 体 阻 断 药 药理教研室 吴尚魁,授课要点1.阿托品的作用、应用及禁忌证2.山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及应用3.后马托品、托吡卡胺对眼的作用特点4.哌仑西平的作用特点及应用,概述1.胆碱受体阻断药,2.分类（1）根据对 M、N 受体选择性不同分两类。M受体阻断药 N受体阻断药,（2）根据作用部位不同，分四类：平滑肌解痉药（M受体阻断药）神经节阻断药（N1受体阻断药）骨骼肌松弛药（N2受体阻断药）中枢性抗胆碱药,第一节 M胆碱受体阻断药 阿托品（atropine)一、作用机制 阿托品与 M 受体结合后，因阿托品内在活性很 小，一般不表现激动M受体作用，反而阻断Ach 或抑
2、胆碱药与M受体结合，阿托品可竞争性拮 抗Ach对M受体的激动作用。,根据阿托品作用机制，阿托品可能有哪些 作用？,二、作用与用途 1.抑制腺体分泌（1）对汗腺、唾液腺抑制作用最强。（2）其次是泪腺和呼吸道腺体。（3）对胃液抑制作用较小，尤其对胃酸 分泌影响小。,应用：（1）全身麻醉前给药（2）严重盗汗和流涎症,2.对眼的作用,（1）扩瞳,用于：*检查眼底，诊断疾病。*验光配镜*虹膜睫状 体炎,（2）升高眼压,（3）调 节 麻 痹,3.对平滑肌的作用,（1）胃肠绞痛疗效最好（2）尿频、尿急症状有较好疗效，可用于 遗尿症。,（3）胆绞痛和肾绞痛疗效较差，常与镇痛药 合用。（4）大剂量可松弛支气管平
3、滑肌,举例,4.对心血管系统的作用,（1）心率 A.治疗量：部分病人可见心率减慢 原因：阻断了副交感神经节后纤维突触前 膜上M1受体，减弱了对递质Ach释 放的抑制作用。B.较大剂量：可引起心率加快 原因：阻断窦房结M2 受体，解除了迷走 神经对心脏的抑制作用。,（2）房室传导 对抗迷走神经过度兴奋引起的房室传导阻滞,（3）血管与血压 治疗量无明显影响，大剂量可引起血管扩张。,根据阿托品对心血管作用，可用于：（1）缓慢型心律失常 洋地黄过量引起的窦性心动过缓,（2）感染性休克 A.引起休克的原因 B.阿托品的作用 大剂量阿托品解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环，组织缺血、缺氧改善，开放 的
4、毛细血管前括约肌关闭，血管床容量缩小，血浆渗出减少，回心血量增加，血压上升。,三、不良反应及禁忌证 1.不良反应 2.禁忌证（1）青光眼（2）前列腺肥大 3.老年人慎用?,5.解救有机磷酸酯类中毒？6.中枢神经系统,四、护理要点 1.用药前审查医嘱，是否有禁忌证、心率高于100 次/分、体温高于380C及眼压高的患者应报告医 生。2.用药前告诉病人可能引起的副作用：口干、皮肤 干燥、视力模糊等。3.用阿托品前患者应排便排尿，用药后多饮水多食 含纤维的食物？4.治疗过程中注意心率及体温的变化，尤其夏天更 应注意体温的变化。5.有口干的患者，应劝患者多用冷开水含漱。6.对应用大剂量阿托品又需要做特
5、殊检查（气管插 管）患者，应谨慎操作，以免损伤组织。,山莨菪碱（amisodamine）1.化构、基本作用与阿托品相似。2.抑制腺体分泌、扩瞳作用弱。3.中枢作用弱（不易进入中枢）。4.有较好的解除血管痉挛作用与松弛平滑肌 作用。5.主要用于：感染性休克 内脏平滑肌绞痛6.不良反应和禁忌证与阿托品相似。,东莨菪碱（scopolamine）一、作用特点 1.外周作用（1）抑制腺体分泌比阿托品强（2）扩瞳、调节麻痹、心血管系统 比阿托品弱 2.中枢作用：有明显抑制作用，大剂量可催眠。,二、用途：1.麻醉前给药。2.帕金森病 3.晕动病（1）抑制大脑皮层或前庭神经内耳功能。（2）抑制胃肠蠕动,三、不
6、良反应、禁忌证同阿托品。,阿托品的合成代用品针对阿托品用于眼科作用时间太长，用于内科副作用太多的缺点，合成了不少代用品。,（一）合成扩瞳药 后马托品 托吡卡胺 环喷托酯 尤卡托品 特点：1.扩瞳作用比阿托品弱 2.维持时间短,（二）合成解痉药 溴丙胺太林（普鲁本辛）对胃肠道M受体选择性较高，同时对胃液分泌有 一定抑制作用，主要用于：（1）溃疡病（2）胃肠绞痛，泌尿道痉挛，遗尿症。（3）妊娠呕吐2.口服受食物影响，空腹服3.不良反应与阿托品相似,贝那替秦（胃复康）1.松弛胃肠道平滑肌作用明显，另外有安定 作用及抑制胃酸分泌作用。2.主要用于：（1）溃疡病，尤其伴有焦虑症者。（2）膀胱刺激症，肠蠕
7、动亢进。,（三）选择性M受体阻断药 哌仑西平选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。2.主要用于：溃疡病。,替仑西平阻断M1受体作用比哌仑西平强，应用同哌仑西平。,第二节 N胆碱受体阻断药 作用部位不同，可分为两类 1.N1受体阻断药 又称神经节阻断药 2.N2受体阻断药 又称骨骼肌松弛药,授课要点1.肌松药的分类2.筒箭毒碱和琥珀胆碱过量能否用新斯的 明解救？为什么？3.支气管哮喘、严重休克病人为什么不能 用非去极化肌松药？4.肌松药的主要不良反应,神经节阻断药 神经节阻断药在临床上过去主要降低血压，因不良反应多，目前仅用于：1.麻醉时控制血压，减少手术区出血。2.主动脉瘤手术，可有效防
8、止手术剥 离而撕拉组织所造成的交感神经反 射，使病人血压不致明显升高。3.代表药：美卡拉明（美加明）樟磺咪芬,骨骼肌松弛药 概述概念 简称肌松药。选择性地作用于神经肌肉 接头N2胆碱受体，暂时阻断神经肌肉接 头兴奋的正常传递，产生肌松作用。,主要作用 1.减少麻醉药用量和降低吸入麻醉药浓度 2.为手术操作创造良好的肌松 3.避免深麻醉带来的危害，提高麻醉安全性。,自1942年在全麻时首次应用肌松药（箭毒）控制肌肉松弛以来，在临床上应用了60余年，肌松药的应用促进了麻醉学的发展和进步，肌松药已成为当前麻醉的重要辅助用药。肌松药没有中枢镇静和镇痛作用，不能代替麻醉药。,根据肌松药作用机制不同，分为
9、两类：1.去极化型肌松药：琥珀胆碱 2.非去极化型肌松药：筒箭毒碱,一、去极化型肌松药（一）作用机制 1.极化状态 当骨骼肌细胞处于静息状态时，细胞膜内 负于膜外，这种状态称为极化状态。,2.骨骼肌收缩 当神经冲动到达神经末梢时，释放Ach，Ach作用于N2受体，使细胞膜离子通透性 发生改变，产生去极化，产生动作电位，骨骼肌收缩。,3.作用机制 去极化肌松药与Ach相似，是N2受体的激动剂，但 与N2受体持久结合，产生持久的去极化作用，使 N2受体不能再对Ach 起反应，此时神经肌肉的阻滞 方式由除极化转变为非除极化。,特点：相阻滞：去极化阻滞 相阻滞：由去极化阻滞转变为非去极化阻滞，受体对激
10、动剂开放离子通道作用不 敏感（受体脱敏感阻滞），此时受 体与激动剂结合，不发生蛋白构形 变化，不能开放离子通道,（二）作用特点 1.在肌松之前常先出现短时肌束颤动，这是由于不同部位的骨骼肌在药物 作用下除极化出现的时间先后不同 所致。2.抗胆碱酯酶药不能对抗肌松作用，反而加重肌松作用。,琥珀胆碱1.作用快（1-2分钟），维持时间短（5分钟）。2.肌松之前有短暂的肌束颤动。3.在体内迅速被血中和肝中假性胆碱酯酶水解。4.主要用于（1）麻醉辅助用药。（2）气管插管、气管镜、食管镜等检 查时短时操作。5.过量可致呼吸肌麻痹，能否用新斯的明解救？,分析（1）新斯的明抑制胆碱酯酶，减少琥珀胆 碱水解。（
11、2）新斯的明可直接激动N2受体，加重琥 珀胆碱持久去极化。,6.不良反应与用药注意（1）肌束颤动 可致肩胛部、胸腹部肌痛。（2）窒息 不能与氨基糖苷类抗生素合用（加重呼吸肌麻痹）。（3）其他 腺体分泌增加，促进组胺释放等。,二、非去极化型肌松药（一）作用机制 这类药物能与N 2受体结合，可竞争性拮抗 Ach对N2受体的作用（只有亲和力，无内在 活性），骨骼肌松弛，又称竞争性肌松药。（二）作用特点 1.肌松之前无肌束颤动现象。2.过量中毒可用新斯的明解救？3.代表药：筒箭毒碱,筒箭毒碱1.作用快（3-6分钟），维持时间长（80-120分钟）。,2.过量可用新斯的明对抗,（1）新斯的明抑制胆碱酯酶，阻止Ach水 解，可加强Ach的作用。（2）新斯的明可直接激动N2受体。3.目前已少用，多用筒箭毒碱代用品。,
