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1、传出神经系统概述,传出神经系统药理,概述,肾上腺素受体阻断剂,肾上腺素受体激动剂,胆碱受体激动剂,胆碱受体阻断剂,本堂提纲,背景知识传出神经系统的递质传出神经系统的受体及功能传出神经系统的药物分类,本堂目标,经过本次学习后，能够介绍传出神经系统受体及其功能明确传出神经系统的药物分类依据,概论背景知识,传出神经系统包括：自主（植物）神经系统：交感神经 副交感神经运动神经,传出神经系统递质,递质（Transmitter）神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种 化学物质 称为递质，传递神经冲动和信号,与受体结合产生效应。去甲肾上腺素 Non-adrenaline,NA 乙酰胆碱 Acetylcholi
2、ne,Ach,传出神经系统按递质的分类,胆碱能神经：-能够释放Ach的神经,去甲肾上腺素能神经：-能够释放NA的神经,传出神经系统受体（Receptor）,乙酰胆碱受体可与Ach结合的受体 毒蕈碱型胆碱受体 M受体 M1、M2、M3、M4、M5亚型 烟碱型胆碱受体 N受体 N1（NN）、N2（NM）亚型,肾上腺素受体可与NA、Adr结合的受体 受体1、2亚型 受体1、2、3亚型,传出神经系统生理功能,传出神经系统药物的基本作用1、直接作用于受体 a.激动、b.拮抗2、影响递质 a.影响递质释放 b.影响递质的转运及贮存 c.影响递质的转化,按照对受体的作用分为 胆碱受体激动剂(agonist)
3、胆碱受体拮抗药(antagonist）肾上腺素受体激动剂 肾上腺素受体拮抗药(antagonist）,1、直接作用于受体的药物,递质的合成神经末梢的细微分支上有串珠状连续的膨胀部分：膨体(varicosity)，每一个内约有1000 个囊泡囊泡内可合成递质,贮存递质。,递质相关的背景知识,2、影响递质的药物,有结合递质的受体,宽151000nm内有递质及灭活酶,递质合成、贮存、释放,(一）、NA的生物合成、贮存、释放和消失过程,1.NA的合成,囊泡,胞浆,酪氨酸,多巴胺-羟化酶,脱羧酶,多巴,多巴胺,酪氨酸羟化酶,NA,Adr,苯乙胺-N-甲基转移酶,2.NA的贮存NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结
4、合,贮存于囊泡中，一个囊泡内约含有10000分子的NA。,3.NA的释放(1)胞裂外排(exocytosis)：神经冲动 Ca2+进入末梢，胞浆粘稠度 囊泡向前膜移动 与前膜融合成裂孔 NA排入间隙,(2)量子化释放(quantal release)：每一个“量子”相当一个囊泡的释放量，数百个“量子”释放 引起动作电位 产生效应。(3).释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。,(4).NA的消失 摄取-1(uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取贮存型。7590%摄取-2(uptake-2)或 非神经组织摄取（non-neuroal up-take)或摄取代谢型。心肌、血管、肠道平滑肌摄取NA后很快被COMT和MAO灭活。,(二)、Ach的生物合成、贮存、释放及消失过程,1.Ach的合成,2.Ach的贮存Ach合成后进入囊泡，与囊泡内的ATP及蛋白结合，贮存于囊泡中。每一个囊泡内约含100050000分子的Ach。,递质相关的背景知识,3.Ach的释放胞裂外排和量子化释放4.Ach的消失Ach释放到间隙后，乙酰胆碱酯酶(AchE)水解。一分子AchE 1min内水解105分子Ach,重点回顾,传出神经系统的递质胆碱受体、肾上腺素受体的分布及主要效应。传出神经系统的药物分类,
